ФЛОКСАЛ 0,3% 3Г. ГЛ. МАЗЬ /ДР.ГЕРХАРД МАНН/
- ПроизводительДр.Герхард Манн,Химико-фармацевтическое предприяти (MANN )
- Действующее веществоОфлоксацин
- Все формыФЛОКСАЛ
1 г мази содержит:
Активные ингредиенты:
Офлоксацин
3,0 мг
Вспомогательные вещества:
Парафин жидкий
100,0 мг
Жир шерстный
50,0 мг
Вазелин белый
847,0 мг
Однородная мазь светло‑желтого цвета.
Эффективность зависит главным образом от соотношения максимальной концентрации в ткани (Cmax) и минимальной подавляющей концентрации (МПК) для патогена.
Доклинические исследования показали, что офлоксацин, применяемый местно, обнаруживался в роговице, конъюнктиве, глазной мышце, склере, радужной оболочке, цилиарном теле и передней камере. Многократные применения обеспечивали достижение терапевтических концентраций и в стекловидном теле.
После однократного применения полоски мази длиной около 1 см (эквивалентно 0,12 мг офлоксацина), максимальные концентрации 9,72 мкг/г в роговице и 1,61 мкг/г в склере достигались через пять минут после применения дозы. После этого концентрации медленно снижались. Измеренные максимальные концентрации в водянистой жидкости и роговице составили 0,69 мкг/г и 4,87 мкг/г через час после применения дозы.
Производное хинолиновой кислоты, офлоксацин, является ингибитором гиразы с бактерицидным действием.
Предельные значения минимальной подавляющей концентрации
В упомянутом ниже исследовании резистентности офлоксацин оценивался с использованием обычно применяемых серий разведений. В отношении восприимчивых и устойчивых микроорганизмов была установлена следующая минимальная подавляющая концентрация. Предельные значения минимальной подавляющей концентрации EUCAST (Европейский комитет по испытаниям чувствительности к антимикробным препаратам)
Возбудитель
Чувствительный
Устойчивый
Enterobacteriaceae
≤0,5 мг/л
>1 мг/л
Staphylococcus spp.
≤1 мг/л
>1 мг/л
Streptococcus pneumoniae
≤0,125 мг/л
>4 мг/л
Haemophilus influenzae
≤0,5 мг/л
>0,5 мг/л
Moraxella catarrhalis
≤0,5 мг/л
>0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoeae
≤0,12 мг/л
>0,25 мг/л
не видоспецифические предельные значения минимальной подавляющей концентрации*
≤0,5 мг/л
>1 мг/л
*Основано преимущественно на фармакокинетике в сыворотке крови.
Антибактериальный спектр
Спектр антибактериального действия офлоксацина включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, анаэробы и другие микроорганизмы, например, такие как хламидии.
Распространенность приобретенной устойчивости может варьировать у отдельных видов географически и со временем, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентных микроорганизмов такова, что эффективность офлоксацина сомнительна, при необходимости, следует обратиться за советом к специалисту. Особенно в случае тяжелых инфекций или отсутствия микробиологической эффективности должна быть проведена диагностика с выявлением патологического микроорганизма. Вероятно возникновение перекрестной устойчивости офлоксацина с другими фторхинолонами.
Данные по резистентности, представленные в следующей таблице, основываются преимущественно на текущих результатах исследования распространенности резистентности среди 1391 бактериального изолята, выделенных у пациентов с глазными инфекциями (преимущественно в мазках) в 31 клиническом центре Германии. Данные основаны на упомянутых выше предельных значениях минимальной подавляющей концентрации при системном применении. При местном применении офлоксацина на глазах, в передней камере глаза, как правило, достигаются более высокие концентрации, чем при системном способе применения. Таким образом, клиническая эффективность по одобренным показаниям к применению может также достигаться в отношении таких агентов, как В. Enterococcus spp., который в условиях in vitro был определен, как устойчивый микроорганизм.
Обычно восприимчивые виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Bacillus spp;
Staphylococcus aureus (метициллин‑чувствительный);
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Acinetobacter baumannii;
Acinetobacter Iwoffii;
Enterobacter cloacae;
Escherichia coli;
Haemophilus influenzae;
Haemophilus parainfluenzae;
Klebsiella oxytoca;
Klebsiella pneumoniae;
Moraxella catarrhalis;
Proteus mirabilis;
Serratia marcescens.
Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой во время лечения
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Corynebacterium spp.;
Enterococcus faecalis;
Staphylococcus aureus (метициллин‑чувствительный) +;
Staphylococcus epidermidis $;
Streptococcus pneumoniae $;
Streptococci (кроме Streptococcus pneumoniae) $.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Pseudomonas aeruginosa;
Stenotrophomonas maltophilia.
Виды с природной устойчивостью
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus spp.
$ Считается, что естественная восприимчивость большинства бактериальных изолятов к данному антибиотику является промежуточной. Однако, в слезной пленке наблюдаются концентрации не менее 4 мг/л в течение четырех часов после однократного применения, что надежно уничтожает 100% изолятов.
+ По крайней мере, в одном участке уровень устойчивости составляет более 50%.
Серьезные реакции после применения системного офлоксацина наблюдаются редко, и большинство симптомов обратимы. Поскольку после местного применения небольшое количество офлоксацина всасывается системно, возможно возникновение побочных эффектов, которые регистрировались при системном применении.
Частота возникновения побочных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной Организацией Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), иногда (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту невозможно оценить по доступным данным).
Со стороны иммунной системы
Очень редко: реакция гиперчувствительности (включая ангионевротический отек, одышку, анафилактические реакции, анафилактический шок, отек гортани и отек языка).
Со стороны нервной системы
Неизвестно: головокружение.
Со стороны органа зрения
Часто: раздражение глаз, дискомфорт в глазах;
Редко: роговичные преципитаты, особенно при наличии в анамнезе заболеваний роговицы;
Неизвестно: кератит; конъюнктивит; размытое зрение; светобоязнь; отек глаз; ощущение инородного тела в глазах; усиленное слезотечение; сухость глаз; боль в глазах; глазная гиперемия; гиперчувствительность (в том числе зуд глаз и век), периорбитальный отек (включая отек век).
Возможны реакции гиперчувствительности, такие как покраснение конъюнктивы и/или легкое жжение в глазу после лечения. Однако данные симптомы являются краткосрочными.
Со стороны желудочно‑кишечного тракта
Неизвестно: тошнота.
Со стороны скелетно‑мышечной системы и соединительной ткани
Неизвестно: периорбитальный отек, отек лица, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
При системной терапии фторхинолонами сообщалось о воспалениях и разрывах сухожилий, особенно у пожилых пациентов и пациентов, одновременно принимающих глюкокортикостероиды.
Установлено, что системное применение некоторых фторхинолонов ингибирует метаболический клиренс кофеина и теофиллина.
Исследования межлекарственного взаимодействия, проведенные с системным офлоксацином, показали, что офлоксацин не оказывает существенного влияния на метаболический клиренс кофеина и теофиллина.
Несмотря на наличие сообщений о повышенной частоте случаев токсичности для центральной нервной системы (ЦНС) при системном применении фторхинолонов при условии одновременного применения вместе с системными нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), не было получено ни одного сообщения о подобных случаях при одновременном системном применении НПВП и офлоксацина.
Не зарегистрировано ни одного случая передозировки.
В случае местной передозировки необходимо промыть глаз водой.
Пациентам с повышенной чувствительностью к другим антибактериальным средствам хинолонового ряда следует применять глазные капли с осторожностью. При возникновении аллергической реакции на офлоксацин, следует прекратить прием препарата.
При применении офтальмологических препаратов, содержащих офлоксацин, следует учитывать риск ринофарингеального пассажа, который может способствовать возникновению и распространению резистентных штаммов микроорганизмов. Как и в случае с другими антибактериальными средствами, длительное использование может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов.
Если в течение терапии не наступило улучшение или произошло обострение заболевания — прием препарата нужно прекратить и начать альтернативное лечение
При лечении пациентов с дефектами эпителия роговицы или язвами роговицы необходимо соблюдать осторожность в связи с риском перфорации роговицы, особенно у пациентов пожилого возраста и с сопутствующими заболеваниями (синдром сухого глаза, ревматоидный артрит), а также при одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов.
Воспаление и разрыв сухожилия могут возникать при системной терапии фторхинолонами, включая офлоксацин, особенно у пожилых пациентов и пациентов, одновременно принимающих глюкокортикостероиды. В этих случаях необходимо соблюдать осторожность и прекратить прием препарата при первых признаках воспаления сухожилий.
Во время терапии офлоксацином следует избегать чрезмерного воздействия солнечного или ультрафиолетового излучения (например, солнечные лампы, солярий и т. д.) из‑за потенциальной светочувствительности.
Не рекомендуется во время применения препарата носить контактные линзы.
По имеющимся данным отсутствуют различия побочных эффектов у детей в сравнении со взрослыми пациентами, однако глаза детей более чувствительны к раздражению, что может повлиять на приверженность терапии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований по влиянию на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.
При применении глазной мази возможна временная нечеткость зрения, которая длится всего несколько минут, поэтому не следует управлять транспортными средствами и механизмами до восстановления четкости зрения.
Мазь глазная 3 мг/г.
По 3 г в тубы из многослойного ламината 405 «Polyfoil» (слой ПВП, алюминиевая фольга, ПНП) с головкой и соплом и навинчивающимся колпачком из ПВП.
Одна туба с инструкцией по применению помещается в картонную пачку.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Бауш Хеле»
115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия
Производитель (все стадии)
«Др. Герхард Манн, Химико‑Фармацевтическое предприятие ГмбХ»
Брунсбюттелер Дамм 165/173, 13581 Берлин, Германия
Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Бауш Хеле»
115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр.5, Россия
Тел./факс: +7 (495) 510‑28‑79
H13.1 Острый конъюнктивит при болезнях, классифицированных в других рубриках
T26 Термические и химические ожоги, ограниченные областью глаза и его придаточного аппарата
Бактериальные заболевания переднего отрезка глаза, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, таких как бактериальный конъюнктивит, кератит, блефарит, дакриоцистит, ячмень и язва роговицы, хламидийные инфекции глаз.
- Повышенная чувствительность к офлоксацину (или любому другому компоненту, входящему в состав препарата);
- детский возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены);
- период беременности и грудного вскармливания.
С осторожностью
- Пациентам с повышенной чувствительностью к другим антибактериальным препаратам хинолонового ряда;
- пациентам с дефектами эпителия роговицы или язвами роговицы (риск перфорации роговицы);
- пациентам с признаками воспаления сухожилий.
Беременность
Клинические исследования офлоксацина у беременных женщин не проводились. Было установлено, что системные фторхинолоны вызывают артропатию у неполовозрелых животных. Применение при беременности — противопоказано.
Период грудного вскармливания
Есть данные, что офлоксацин и другие фторхинолоны, принимаемые системно, выделяются с грудным молоком, поэтому применение при грудном вскармливании — противопоказано.
Если нет других рекомендаций от врача, то применяют следующим образом: 1 см полоски мази (эквивалентно 0,12 мг офлоксацина) закладывается за нижнее веко больного глаза 3 раза в сутки, в случае хламидиоза — 5 раз в сутки.
Не рекомендуется использовать препарат более 14 дней.
Возможно сочетание глазных капель и мази Флоксал.
При одновременном применении более одного препарата необходимо соблюдать минимальный 15‑минутный интервал между использованием препаратов.
Глазную мазь следует использовать последней.
По рецепту.