ОМНАДРЕН 250 1МЛ. №1 Р-Р Д/В/М АМП. /ВАЛЕАНТ/

1 мл содержит:

Активные вещества:

Тестостерона пропионат 30 мг, тестостерона фенилпропионат 60 мг, тестостерона изокапроат 60 мг, тестостерона деканоат 100 мг;

Вспомогательные вещества:

Бензиловый спирт 50 мг, арахиса масло — до 1 мл.

Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета.

Абсорбция

Препарат содержит 4 разных эфира тестостерона, каждый из которых имеет разную продолжительность действия. Эти эфиры гидролизуются до тестостерона, как только попадают в общий кровоток.

Максимальная концентрация (C_max) тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и наступает в течение 24–48 часов после инъекции препарата и возвращается к исходному значению через 21 день после введения препарата Омнадрен^® 250.

Тестостерона пропионат после инъекции сразу проявляет свое действие, продолжающееся на протяжении 24 часов.

Тестостерона изокапроат и тестостерона фенилпропионат начинают оказывать свое действие через 24 часа, которое сохраняется приблизительно 2 недели.

Тестостерона деканоат начинает действовать в период, когда прекращается действие тестостерона изокапроата и тестостерона фенилпропионата, и продолжается до 2 недель.

Распределение

В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.

Метаболизм и выведение

Тестостерон биотрансформируется в печени до производных 17‑кетостероидов, которые после связывания с глюкуроновой или серной кислотой выводятся почками, приблизительно на 90%. В то же время 6% введенной дозы выводится через кишечник в несвязанной форме.

Препарат Омнадрен^® 250 представляет собой смесь эфиров тестостерона, аналогичного природному мужскому гормону тестостерону, в масляном растворе. Тестостерон вырабатывается в мужских половых железах, в клетках Лейдига и является основным эндогенным гормоном необходимым для нормального роста и развития мужских половых органов и вторичных половых признаков у мужчин (рост и созревание предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки, развитие и распределение волос по мужскому типу, расширение гортани, изменение тембра голоса, изменения мускулатуры тела и распределение жира).

У взрослых мужчин тестостерон необходим для функционирования яичек и придатка яичка, предстательной железы и семенных пузырьков, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной функции.

Лечение мужчин с гипогонадизмом препаратом Омнадрен^® 250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению концентрации глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ); концентрации лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения.

Лечение препаратом Омнадрен^® 250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у пациентов с ожирением происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижается концентрация в плазме крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), стимулирует выработку эритропоэтина в почках, повышается содержание гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения активности «печеночных» ферментов и простатического специфического антигена (ПСА). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается.

У мужчин с гипогонадизмом и сопутствующим сахарным диабетом применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.

У женщин тестостерон оказывает антагонистическое действие на эстрогены, подавляет гипофизарные гонадотропины, подавляет лактацию.

Частота нежелательных реакций была оценена в соответствии с классификацией систем и органов MedDRA следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Частота неизвестна: гинекомастия (феминизация), приапизм, олигозооспермия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: миалгия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: кожный зуд, акне, алопеция и себорея.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: задержка соли и воды.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: тошнота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: нарушение функции печени.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: полицитемия.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна: артериальная гипертензия.

Нарушения психики

Частота неизвестна: депрессия, изменение настроения, изменение либидо.

Доброкачественные, злокачественные и не уточненные новообразования (включая кисты и полипы)

Частота неизвестна: рак предстательной железы.

Лабораторные и инструментальные данные

Часто: увеличение содержания гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов;

Частота неизвестна: снижение концентрации ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов, увеличение концентрации ПСА.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частота неизвестна: воспаление и боль в месте инъекции.

Информирование о подозреваемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после применения лекарственного препарата. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска, связанных с лекарственным препаратом. Медицинские работники должны сообщать о любых подозрительных побочных явлениях.

Пероральные антикоагулянты

При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами производными кумарина тестостерон может увеличивать их действие, в связи с чем, необходим частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.

Инсулин и другие гипогликемические препараты

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациенты с сахарным диабетом должны периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном.

Адренокортикотропный гормон (АКТГ), глюкокортикостероиды (ГКС)

Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у людей с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.

Оксифенбутазон

Андрогены увеличивают концентрацию оксифенбутазона при одновременном применении.

С лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенитоин, примидон) при одновременном применении могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови, что может потребовать коррекцию его дозы.

С лекарственными средствами, ингибирующими микросомальные ферменты печени

Ингибиторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови, что также может потребовать коррекцию его дозы.

Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что в свою очередь приводит к снижению концентрации трийодтиронина (T₄); концентрация же свободного тироксина (T₃) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.

Острая токсичность тестостерона низкая. Никаких специальных терапевтических мер при передозировке не требуется, за исключением отмены препарата или снижение его дозы.

Препарат Омнадрен^® 250 предназначен исключительно для внутримышечных инъекций.

Внимание: в случае болезненной эрекции введение лекарственного препарата следует прекратить.

Медицинское обследование

Концентрации тестостерона должны контролироваться в начале введения и регулярно во время лечения. Врачи должны корректировать дозировку индивидуально, чтобы обеспечить концентрацию тестостерона при нормальной функции гонад. Определение концентрации тестостерона должно быть проведено до начала терапии препаратом, а также 1 раз в 3 месяца в течение первого года терапии, далее — один раз в год необходимо проводить пальцевое ректальное исследование предстательной железы и определение концентрации ПСА с целью исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и субклинического рака предстательной железы.

У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин и гематокрит, тесты функции печени и липидный профиль.

Новообразования

У пациентов с раком грудной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия либо спонтанно (на фоне злокачественного новообразования) или на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.

Тяжелая степень печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ишемическая болезнь сердца

Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и воды в организме. В случае развития у таких пациентов серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.

Артериальная гипертензия

Тестостерон может вызвать повышение артериального давления, поэтому препарат Омнадрен^® 250 следует использовать с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией.

Нарушение свертываемости крови

Следует проявлять осторожность при использовании тестостерона у пациентов с тромбофилией, поскольку анализ пострегистрационных исследований показал наличие случаев тромбоза у этих пациентов во время лечения тестостероном. Следует учитывать риск развития кровотечений при в/м введении тестостерона пациентам с врожденными или приобретенными нарушениями свертываемости крови.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед и во время лечения следует проверить состояние предстательной железы и контролировать концентрацию ПСА.

Существует ограниченный опыт в области безопасности и эффективности применения препарата Омнадрен^® 250 у пациентов старше 65 лет. В настоящее время нет консенсуса относительно соответствующих возрасту рекомендованных показателей уровня тестостерона. Однако следует учитывать, что физиологическая концентрация тестостерона в сыворотке плазмы крови уменьшается с возрастом.

Репродуктивная функция

Использование препарата Омнадрен^® 250 для терапии мужчин, особенно в высоких дозах, может привести к снижению репродуктивной функции, включая олигоспермию.

Применение препарата у пациентов с наличием аллергии на арахис или сою противопоказано.

Применение препарата у пациентов с эпилепсией и мигренью должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением, так как возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии.

У пациентов с апноэ в анамнезе и доброкачественной гипертрофией предстательной железы препарат применяют с осторожностью.

В случае развития нежелательных реакций, связанных с тестостероном терапию препаратом Омнадрен^® 250 прекращают и возобновляют ее с более низкой дозы препарата.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Применение препарата Омнадрен^® 250 не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Раствор для внутримышечного введения [масляный], 250 мг/мл.

По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла.

На ампуле находится коричневая полоска и обозначение места вскрытия — белая точка и бесцветная насечка.

На ампулу наклеивают этикетку из самоклеящейся бумаги.

По 1 ампуле вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Производитель

Все стадии производственного процесса:

Фармзавод Ельфа А.О.

58-500 Еленя Гура, ул. В. Поля 21, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Бауш Хелс»

Россия, 115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5

Претензии потребителей направлять в ООО «Бауш Хелс»

Россия, 115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5

Тел./факс: +7 (495) 510-28-79

-        Заместительная терапия тестостероном при первичном или вторичном гипогонадизме у мужчин, когда дефицит тестостерона подтверждается клиническими симптомами и лабораторными тестами;

-        позднее созревание;

-        импотенция, вызванная дефицитом тестостерона;

-        посткастрационный синдром;

-        расстройства сперматогенеза.

-        Гиперчувствительность к действующим веществам (тестостерона пропионату, тестостерона фенилпропионату, тестостерона изокапроату и тестостерона деканоату) и/или к любому вспомогательному веществу препарата;

-        у пациентов с аллергическими реакциями на арахис или сою;

-        рак предстательной железы (диагностированный или подозрение на него);

-        рак грудной железы (диагностированный или подозрение на него);

-        возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применение тестостерона в данной возрастной группе).

С осторожностью

У пациентов в возрасте старше 65 лет, с артериальной гипертензией, тромбофилическими состояниями, тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ишемической болезнью сердца (со склонностью к отекам); сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, мигренью; синдромом апноэ в анамнезе, а также с такими факторами риска, как ожирение и хронические заболевания легких.

Препарат Омнадрен^® 250 не показан для применения у женщин, в связи с чем, его применение в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Применение тестостерона в период беременности может привести к вирилизации плода женского пола.

Препарат Омнадрен^® 250 следует вводить глубоко внутримышечно (в ягодичную мышцу).

Режим дозирования препарата зависит, как правило, от индивидуальной реакции пациента на терапию. Обычно вводится по 1 мл раствора один раз (1 инъекция) в 3 недели.

Снижение прозрачности маслянистого раствора или появление «иголочек» не означает, что лекарственный препарат не годен. При нагревании ампулы в теплой воде — раствор становится прозрачным.

Применение препарата у особых групп пациентов

У пожилых пациентов (старше 65 лет)

Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость корректировки дозы препарата у пациентов пожилого возраста.

У детей и подростков

Применение препарата не рекомендуется у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности в данной возрастной группе.

Отпускают по рецепту.