Специальное драже мерц №60 в null

1 капсула содержит:

Действующее вещество:

Лоперамида гидрохлорид — 2,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат — 127,0 мг, крахмал кукурузный — 40,0 мг, тальк — 9,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг;

Твердая желатиновая оболочка:

Корпус: желатин — 28,33 мг, железа (III) оксид черный (E172) — 0,12 мг, титана диоксид — 0,35 мг;

Крышечка: желатин — 18,68 мг; железа (III) оксид желтый (E131) — 0,230 мг, краситель синий (E131) — 0,030 мг, железа (III) оксид черный (E172) — 0,068 мг, титана диоксид (E171) — 0,192 мг.

Твердые желатиновые капсулы. Содержимое капсул — гомогенный порошок белого или почти белого цвета. Корпус капсул — непрозрачный, серого цвета, крышечка — непрозрачная, темно зеленого цвета.

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации.

Действие наступает быстро и продолжается 4–6 ч.

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3%.

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P‑гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N‑деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизменного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

-        Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; лекарственного, за исключением антибиотик‑ассоциированной диареи);

-        регуляция стула у пациентов с илеостомой.

-        Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;

-        беременность (I триместр);

-        период лактации;

-        дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо‑галактозная мальабсорбция;

-        детский возраст до 6 лет;

-        острая дизентерия;

-        бактериальный энтероколит, опосредованный Salmonella, Shigella и Campylobacter;

-        острый псевдомембранозный энтероколит (диарея на фоне применения антибиотиков);

-        язвенный колит в стадии обострения;

-        кишечная непроходимость (в том числе в случаях, когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий, таких как, мегаколон или токсический мегаколон).

С осторожностью

Препарат следует применять при печеночной недостаточности.

Препарат Лопедиум^® не рекомендуется применять во время беременности и в период грудного вскармливания. В случае диареи при беременности или кормлении грудью необходима консультация с лечащим врачом для назначения соответствующего лечения.

Внутрь.

Капсулы проглатывать, не разжевывая, запивая 100 мл воды.

Острая диарея

-        Взрослые: первоначально назначают по 2 капсулы (4 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула;

-        дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 капсуле (2 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея

-        Взрослые: первоначально назначают по 2 капсулы (4 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула;

-        дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 капсуле (2 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Эта доза далее индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1–2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул (2–12 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается исходя из массы тела (3 капсулы на 20 кг массы тела), но не должна превышать 6 капсул (12 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Применение у детей

Не применять препарат Лопедиум^® у детей до 6 лет.

Применение у пожилых пациентов

При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

При лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных препарат Лопедиум^® следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (см. раздел «Особые указания»).

Взрослые и дети от 12 лет

Безопасность лоперамида гидрохлорида оценивалась у 3076 взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше, которые участвовали в 31 контролируемом и неконтролируемом клиническом исследовании лоперамида гидрохлорида, применяемого для лечения диареи.

Из них 26 исследований — при острой диарее (n = 2755) и 5 исследований — при хронической диарее (n = 321).

Наиболее частыми (т. е. ≥1% случаев) нежелательными реакциями в клинических исследованиях с лоперамида гидрохлоридом при острой диарее были: запор (2,7%), метеоризм (1,7%), головная боль (1,2%) и тошнота (1,1%). В клинических исследованиях при хронической диарее наиболее распространенными (т. е. ≥1% случаев) нежелательными реакциями были: метеоризм (2,8%), запор (2,2%), тошнота (1,2%) и головокружение (1,2%).

Ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось при использовании лоперамида гидрохлорида в ходе клинических исследований или при пострегистрационном применении. По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение;

Нечасто: сонливость;

Редко: потеря сознания, ступор, угнетенный уровень сознания, гипертония, нарушение координации.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: миоз.

Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта

Часто: запор, метеоризм, тошнота;

Нечасто: боль или ощущение дискомфорта в области живота, сухость во рту, рвота, боль в эпигастрии, расстройство пищеварения;

Редко: кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в том числе токсический мегаколон), глоссалгия, вздутие живота.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: задержка мочеиспускания.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: высыпания на коже;

Редко: буллезная сыпь (включая мультиформную эритему, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса‑Джонсона), ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: усталость.

Пациенты детского возраста

Безопасность лоперамида гидрохлорида была оценена у 607 пациентов в возрасте от 10 дней до 13 лет, которые участвовали в 13 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях лоперамида гидрохлорида, применяемого для лечения острой диареи. В целом, профиль нежелательных реакций в данной категории пациентов был аналогичен тому профилю, который наблюдался в клинических исследованиях лоперамида гидрохлорида у взрослых и детей в возрасте от 12 лет и старше.

Симптомы

При передозировке (в том числе при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения центральной нервной системы (ЦНС) (угнетение дыхания, обструкция дыхательный путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц).

Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.

У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240мг/сутки) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт»; остановка сердца, обморок (см. раздел «Особые указания»).

Также описывались случаи смертельного           исхода при преднамеренной передозировке.

Злоупотребление, неправильное применение и/или передозировка высокими дозами лоперамида может привести к клиническому проявлению синдрома Бругада.

Терапия

В случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT. При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон.

Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1–3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение как минимум 48 часов с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.

При одновременном приеме лоперамида и ингибиторов P‑гликопротеина, CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно повышение плазменного уровня лоперамида.

При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня последнего.

Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать действие лоперамида; препараты, усиливающие транзит пищи по желудочно‑кишечному тракту — ослаблять его действие.

Лопедиум^® используется только для симптоматического лечения диареи. В случае           установления причины заболевания следует проводить соответствующую терапию.

У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможны потеря жидкости и электролитов. При диареях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).

При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) принимающие Лопедиум^® для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов с диагнозом СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.

Лопедиум^® следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, так как это может привести к токсическому воздействию на ЦНС вследствие относительной передозировки.

Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью (см. раздел «Передозировка»).

Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт», в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом. Препарат Лопедиум^® не следует применять в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендованную дозу и/или рекомендованную продолжительность лечения.

Указание для пациентов с сахарным диабетом: каждая капсула соответствует 0,01 ХЕ.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом Лопедиум^® необходимо соблюдать осторожность. При применении препарата возможно возникновение ощущения усталости, головокружения, сонливости.

Капсулы 2 мг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/алюминиевой фольги или полипропилена/алюминиевой фольги.

По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Отпускают без рецепта.