тиамазол5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, целлюлоза (порошок), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, железа оксид желтый, диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе имеет вид белой или почти белой массы.

Антитиреоидное средство

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина.

Препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы в ходе лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины.

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет около 24 ч.

Всасывание:
После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается в течение 0.4-1.2 ч.
Распределение:
Практически не связывается с белками плазмы. Кумулирует в щитовидной железе.
Метаболизм:
Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.
Выведение:
Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке. T1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.
Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

— тиреотоксикоз;
— подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
— подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
— терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода /в течение 4-6 мес/);
— в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
— профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

— агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
— гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
— холестаз перед началом лечения;
— терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;
— повышенная чувствительность к тиамазолу или производным тиомочевины.
Относительное противопоказание: кожные аллергические реакции к производным тиомочевины в анамнезе.
С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.
Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженную массу тела при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол® при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза.
Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Таблетки следует принимать после приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания назначают 20-40 мг/ в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/ С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/ до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/ до достижения эутиреоидного состояния. Следует иметь в виду, что тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/ до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).
При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол® назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/ с дополнительным приемом левотироксина в небольших дозах.
С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодосодержаших рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол® назначают в дозе 10-20 мг/ и калия перхлорат 1 г/ в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.
Детям Тирозол® назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела ежедневно. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг/ При необходимости дополнительно назначают левотироксин.
При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.
При печеночной недостаточности назначают минимальную эффективную дозу препарата.
Длительность применения Тирозола при лечении тиреотоксикоза составляет от 1.5 до 2 лет.
При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Иногда - аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания), рвота, артралгия, головокружение, слабость.Редко - повышение температуры, изменение вкусовых ощущений (являются обратимыми).

Приблизительно в 0.3-0.6% случаев - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата).

В единичных случаях - холестатическая желтуха, токсический гепатит, артралгии (развиваются, как правило, медленно и постепенно, спустя несколько месяцев после начала лечения; клинические признаки артрита отсутствовали).

В отдельных случаях - генерализованная лимфаденопатия, острое увеличение слюнных желез, тромбоцитопения, панцитопения, неврит, полиневропатия, волчаночноподобная реакция, аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Увеличение массы тела.Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме препарата в высоких дозах. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Хроническая передозировка Тирозолом приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. Прием Тирозола в очень высоких дозах (около 120 мг/) может привести к развитию миелотоксических эффектов

При назначении препарата после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия Тирозола.
Недостаток йода усиливает действие Тирозола.
У пациентов, принимающих Тирозол® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами и метамизолом натрия повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).
В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения Тирозолом.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг. По 10 или 25 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; по 2, 4, 5 или 10 бл. в картонной пачке.

По рецепту.

H03BB02 Тиамазол

D34 Доброкачественное новообразование щитовидной железы

E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]

E05.8 Другие формы тиреотоксикоза