1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: азитромицина дигидрат - 524,00 мг (в пересчёте на азитромицин) - 500,00 мг;
вспомогательные вещества (ядро): кальция гидрофосфата дигидрат 103,60 мг; целлюлоза микрокристаллическая 31,20 мг; гипролоза 53,20 мг; натрия лаурилсульфат 2,40 мг; кроскармеллоза натрия 30,40 мг; магния стеарат 7,60 мг; тальк 7,60 мг;
вспомогательные вещества (пленочная оболочка): VIVACOAT®, тип РА-1Р-000 20,00 мг (полидекстроза - 3,0 мг, титана диоксид - 6,0 мг, тальк - 2,0 мг, полиэтиленгликоль 3350 - 1,2 мг, гипромеллоза 6 - 7,8 мг).

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.

На поперечном разрезе: белого или почти белого цвет

Антибиотик-азалид

Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы
макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм
действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки.
Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии
трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких
концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных,
анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или
могут приобретать устойчивость к нему.
Чувствительные микроорганизмы:
аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus spp. (групп А, В, С, G),
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae
(пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы – Haemophilus influenzae, Haemophilus
parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida,
Neisseria gonorrhoeae;
анаэробные микроорганизмы – Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp.,
Porphyriomonas spp.;
другие микроорганизмы – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia
psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить резистентность к азитромицину:
аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы).
Микроорганизмы с изначальной резистентностью:
аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis; Staphylococci
(метициллин-резистентные штаммы проявляют очень высокую степень устойчивости к
макролидам);
анаэробные грамположительные микроорганизмы – Bacteroides fragilis;
грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину
(Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)
Микроорганизмы МИК, мг/л
Чувствительные Устойчивые
Staphylococcus spp. ≤ 1 > 2
Streptococcus ( A, B, C, G) ≤ 0,25 > 0,5
Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5
Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4
Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в
организме. После однократного приема 500 мг биодоступность – 37 % (эффект «первого
прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа,
кажущийся объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками обратно
пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50 %. Проникает через мембраны
клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).
Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии
бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация
в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34 %
больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень длинный период полувыведения – 35-50 ч. Период полувыведения
из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется
до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в
неизменном виде – 50 % кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя
активность.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину
микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/ тонзиллит, синусит,
средний отит);
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического
бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
- инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа,
импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema
migrans

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью); нарушение функции почек тяжелой степени (КК менее 40 мл/мин); детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг); детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг); период грудного вскармливания; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью:
Миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин); аритмия, при наличии проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе врожденное или приобретенное удлинение интервала QT; у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетидил, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение варфарина, дигоксина, циклоспорина.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует приостановить
грудное вскармливание.

Внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г). Начальная стадия болезни Лайма: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день -1000 мг, затем со 2-го по 5 день - по 500 мг (курсовая доза 3,0 г). При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит,цервицит): неосложненный уретрит/цервицит -1000 мг однократно. Угри обыкновенные средней степени тяжести: курсовая доза составляет 6 г: по 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней. Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг)

Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией
Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10 %), часто (≥1 %,
<10 %), нечасто (≥0,1 %, <1 %); редко (≥0,01 %, <0,1 %) и очень редко, включая отдельные
сообщения (<0,01 %) частота неизвестна (по имеющимся данным, частоту определить не
представляется возможным).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечасто: кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция,
пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит,
респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна: псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения,
нейтропения, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия.
Аллергические реакции: часто – зуд, сыпь, нечасто – ангионевротический отек, реакция
гиперчувствительности; неизвестная частота – анафилактическая реакция.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто –
головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, сонливость, бессонница,
нервозность; редко – ажитация; неизвестная частота – гипестезия, тревога, агрессия,
обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение
обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – расстройство
слуха, вертиго; неизвестная частота – нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в
ушах.
Нарушения со стороны сердца: нечасто – ощущение сердцебиения, «приливы» крови к
лицу; неизвестная частота – понижение артериального давления, увеличение интервала
QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто – одышка, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея; часто –
тошнота, рвота, боль в животе; нечасто - метеоризм, диспепсия, гастрит, запор, дисфагия,
вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой
оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко – изменение
цвета языка, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит; редко –
нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота – печеночная
недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого
нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, зуд,
крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко – реакция фотосенсибилизации;
неизвестная частота – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными
проявлениями (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто –
остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота – артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – дизурия, боль в области
почек; неизвестная частота – интерстициальный нефрит, острая почечная
недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – метроррагии,
нарушение функции яичек.
Прочие: нечасто – астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди,
лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные и инструментальные данные: часто – снижение количества лимфоцитов,
повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение
количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации
бикарбонатов в плазме крови; нечасто – повышение активности
аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации
билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови,
повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в
плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение
содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение
количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации
бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Симптомы
Тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение
Симптоматическое. Антидот отсутствует.

Антацидные препараты
Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают
максимальную концентрацию в плазме крови на 30 %, поэтому препарат следует
принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих
препаратов и еды.
Цетиризин
Одновременное применение азитромицина с цетиризином (по 20 мг) в течение 5 дней не
приводит к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению
интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) не
приводит к изменениям фармакокинетических показаний диданозина.
Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с
субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению
концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким образом, при
одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать
возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
Зидовудин
При одновременном применении с зидовудином азитромицин (одноразовый прием
1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на
фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного
метаболита. Однако применение азитромицина вызывает увеличение концентрации
фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах
периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно.
Изоферменты цитохрома Р450
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450. Не выявлено, что
азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных
эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и
индуктором изоферментов цитохрома Р450.
Алкалоиды спорыньи
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное
применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения
азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов
системы цитохрома Р450.
Аторвастатин
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг
ежедневно) не приводит к изменениям концентраций аторвастатина в плазме крови (на
основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, были получены отдельные
сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимающих одновременно
азитромицин и статины.
Карбамазепин
Не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного
метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин
Не выявлено влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина при
условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный
эффект однократной дозы 15 мг варфарина. Сообщалось о потенцировании
антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и
антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина). Несмотря на то, что
причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого
мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов,
которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные
кумарина).
Циклоспорин
При одновременном применении азитромицина (500 мг/сут однократно) и циклоспорина
(10 мг/кг/сут однократно) в течение 3 дней происходит повышение максимальной
концентрации в плазме крови (Сmax) и площади под кривой «концентрация-время»
(АUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном
применении этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации
циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза
(400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывает какого-либо клинически значимого
фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) и флуконазола (800 мг
однократно) не меняет фармакокинетику последнего. Общая экспозиция и период
полувыведения азитромицина не меняются, однако наблюдается снижение Сmax
азитромицина (на 18 %), что не имеет клинического значения.
Индинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывает
статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг
3 раза/сут в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику
метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг по 3 раза в
день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови.
Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы
азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию
каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и
рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения
ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между
применением комбинации этих препаратов и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При одновременном применении не выявлено влияния азитромицина (500 мг/сут
ежедневно в течение 3 дней) на АUC и Сmax силденафила или его основного
циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия
между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда
возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было
ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было
установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать
аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном
применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не
выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не
выявило существенного влияния на Сmax, общую экспозицию или экскрецию почками
триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме крови
соответствовали выявляемым в других исследованиях

В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как
можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.
Препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема
антацидных препаратов.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени
легкой и средней степенью тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита
и тяжелой печеночной недостаточности.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая
астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная
энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование
функционального состояния печени.
У пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекции дозы не требуется; терапию препаратом
следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек у пациентов
с СКФ менее 10 мл/мин.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом
следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов
и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в
инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют
рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными
эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном
применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная
комбинация не рекомендована.
При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита,
вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При
развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата, а также через 2
месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный
псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника,
противопоказаны.
При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение
сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных
аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с наличием
проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или
приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию
антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид,
амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами
(пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и
левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае
гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией
сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома
или вызвать обострение миастении.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения
следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг - 3 шт с инструкцией по медицинскому применению в уп

Отпускают по рецепту.

J01FA10 Азитромицин

A46 Рожа

A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта

A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов

A56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненная

A69.2 Болезнь Лайма

H66 Гнойный и неуточненный средний отит

H66.9 Средний отит неуточненный

J01 Острый синусит

J02 Острый фарингит

J03 Острый тонзиллит [ангина]

J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)

J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

J18 Пневмония без уточнения возбудителя

J20 Острый бронхит

J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

J31.2 Хронический фарингит

J32 Хронический синусит

J35.0 Хронический тонзиллит

J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический

J42 Хронический бронхит неуточненный

L01 Импетиго

L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

L30.3 Инфекционный дерматит

L70.0 Угри обыкновенные

L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное

N34 Уретрит и уретральный синдром

N72 Воспалительные болезни шейки матки