Дротаверин 20мг/мл. 2мл. №10 р - р для ин. амп. /борисовский/ в Сорск

Инструкция

• Состав

  Действующее вещество:

  Дротаверина гидрохлорид — 20 мг

  Вспомогательные вещества:

  Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 1,0 мг

  Этанол 95% — 66,7 мг

  Вода для инъекций до 1,0 мл

• Описание лекарственной формы

  Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

• Фармгруппы

  Спазмолитики миотропные

• Фармакодинамика

  Дротаверин представляет собой производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ‑4). Фермент ФДЭ-4 необходим для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к ионам кальция — кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию ионов кальция эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам кальция.

  In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ‑3 и ФДЭ‑5, поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

  Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

  Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

• Фармакокинетика

  Биодоступность 100%. Дротаверин и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы — 95–97%. За 72 часа практически полностью выводится из организма.

  При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2–4 минуты. Максимальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы крови постепенно, обеспечивая продолжительное действие. Период полувыведения 2–4 часа.

  Метаболизм осуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками. Дротаверин почти полностью метаболизируется путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4’‑дезэгилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4’‑дезэтилдротавералдин.

• Показания

  -                     Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

  -                     Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: уролитиаз (в т.ч. нефролитиаз, уретеролитиаз), пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;

  В качестве вспомогательной терапии (когда лекарственная форма таблеток не может быть применена):

  -                     При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, синдром раздраженного кишечника;

  -                     При гинекологических заболеваниях: дисменорея;

  -                     При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

• Противопоказания

  -                     Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

  -                     Гиперчувствительность к натрия дисульфиту (см. «Особые указания»);

  -                     Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

  -                     Тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

  -                     AV-блокада II–III степени;

  -                     Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось);

  -                     Период родов;

  -                     Период кормления грудью.

  С осторожностью

  -                     При артериальной гипотензии (опасность коллапса, см. «Особые указания»);

  -                     При выраженном атеросклерозе коронарных артерий;

  -                     При аденоме простаты;

  -                     При глаукоме;

  -                     При беременности (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение дротаверина в период беременности не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия. У беременных женщин препарат назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

  При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Внутримышечно по 2–4 мл (40–80 мг) 1–3 раза в сутки. Курс лечения 1–2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки.

  При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) –– по 2–4 мл (40–80 мг) в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения около 30 с).

  Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

• Побочные действия

  Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок) (см. «Противопоказания»).

  Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

  Со стороны сердца и сосудов: тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, коллапс (при внутривенном введении).

  Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор.

  Общие расстройства и нарушения в месте введения: реакции в месте введения, чувство жара, потливость.

• Передозировка

  При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

  Симптомы: атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

  Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

• Взаимодействие

  С леводопа

  Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

  С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе и м-холинолитиками)

  Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

  С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом

  Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

  С морфином

  Снижает спазмогенную активность морфина.

  С фенобарбиталом

  Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

• Особые указания

  Препарат содержит натрия дисульфит (натрия метабисульфит), который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к натрия дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. «Противопоказания»).

  При внутривенном введении дротаверина пациентам с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

  Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами

  В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами, механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.

  По 2 мл в ампулах.

  По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

  По 1, 2, 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

  В каждую пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению препарата, скарификатор ампульный (при упаковке ампул с кольцом излома, точками и надсечками скарификатор ампульный не вкладывают).

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  A03AD02 Дротаверин

• Международная классификация болезней

  G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках

  I73 Другие болезни периферических сосудов

  K25 Язва желудка

  K26 Язва двенадцатиперстной кишки

  K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках

  K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]

  K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита

  N20-N23 Мочекаменная болезнь

  N23 Почечная колика неуточненная

  O62.4 Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки

  R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота