Касодекс 50мг 28шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в с.Павловск

Инструкция

• Состав

  1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
  активный ингредиент: бикалутамид 50 мг;
  вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат 61 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,5 мг, повидон 5,0 мг, магния стеарат 1,5 мг;
  состав оболочки: гипромеллоза 2,5 мг, макрогол 300 0,5 мг, титана диоксид (Е171) 0,77 мг

• Описание лекарственной формы

  Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и Casodex 150 - на другой.

• Фармгруппы

  противоопухолевое средство, антиандроген

• Фармакодинамика

  Касодекс® представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
  У некоторых пациентов прекращение приёма препарата Касодекс® может привести к развитию клинического синдрома “отмены” антиандрогенов.
  При применении препарата Касодекс® в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространённым (ТЗ-Т4, любое N, М0 или любое Т, N+, М0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адьювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.
  При местно-распространённом раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс® 150 мг в качестве немедленной терапии или адьювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).
  Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местнораспространённым раком предстательной железы, получавших Касодекс® в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адьювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
  Применение препарата Касодекс® в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространённым неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
  Прием пищи не влияет на всасывание.
  (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полу- выведения последнего - около 7 дней.
  При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
  При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)- энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
  На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
  Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
  Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс® 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое, и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

• Показания

  в качестве немедленной монотерапии или в качестве адьювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местнораспространенным раком предстательной железы.
  в качестве монотерапии для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата.
  - Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
  - Касодекс® не должен назначаться детям и женщинам. С осторожностью: нарушение функции печени, непереносимость лактозы, дефицит лак- тазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Касодекс® противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.

• Способ применения и дозы

  Взрослые мужчины (в том числе пожилые):
  При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Касодекс® необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
  При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Касодекс® следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.
  При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
  Нарушения функции почек: коррекции дозы не требуется.
  Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средним и тяжелым нарушением функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата Касодекс® (см. раздел "Особые указания").

• Побочные действия

  За исключением особо оговоренных случаев частота побочных эффектов рассчитана по данным исследований монотерапии препаратом Касодекс® 150 мг раннего рака предстательной железы.
  -очень часто (≥10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, кожная сыпь, астения.
  -часто (≥1% и <10%): депрессия, анорексия, головокружение, сонливость, «приливы» жара, зуд, абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, алопеция или восстановление роста волос / гирсутизм, сухость кожи, гематурия, тошнота, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, боль в груди, оэдема, увеличение массы тела, повышение уровня трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, анемия, снижение аппетита.
  -нечасто (≥0,1% - <1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевро- тический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с фатальным исходом)*.
  -редко (≥0,01 - <0,1 %): печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом)*.
  Транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печёночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печёночной недостаточности и лечением препаратом Касодекс® достоверно не установлена.
  *По данным постмаркетингового применения препарата.

• Передозировка

  Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

• Взаимодействие

  Доказательств фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия между препаратом Касодекс® и аналогами ГнРГ не получено.
  В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP ЗА4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности препарата Касодекс® к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании препарата Касодекс® в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) мидазолама увеличивается на 80%. Несовместим с терфе- надином, астемизолом, цизапридом.
  Следует соблюдать осторожность при применении препарата Касодекс® одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенциирования или развития побочных реакций. После начала применения или отмены препарата Касодекс® рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
  Одновременное применение препарата Касодекс® и препаратов, ингибирующих микро- сомальные ферменты печени, например, с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
  Усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, в том числе, варфарина.

• Особые указания

  Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Касодекс®.
  В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата Касодекс® необходимо прекратить.
  У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации про- статспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Касодекс®.
  При назначении препарата Касодекс® пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
  Учитывая возможность ингибирования препаратом Касодекс® активности цитохрома Р450 (изофермента CYP ЗА4), следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата Касодекс® с препаратами, преимущественно метаболизирующи- мися с участием изофермента CYP ЗА4.
  Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка препарата Касодекс® 150 мг содержит 183 мг моногидрата лактозы.
  Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении препарата Касодекс® пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
  При применении препарата Касодекс® может наблюдаться сонливость и головокружение. В связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг-28 штук в уп

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.