Метопролол 100мг. 50шт. таблетки в Абакан

Инструкция

• Состав

  На одну таблетку:
  действующее вещество: метопролола тартрат - 100,0 мг;
  
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 180,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 62,0 мг; кроскармеллоза натрия - 16,0 мг; повидон-К25 - 16,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 12,0 мг, магния стеарат - 8,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 6,0 мг.

• Описание лекарственной формы

  Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, с фаской и риской.

• Фармгруппы

  Бета-адреноблокаторы

• Фармакодинамика

  Метопролол – β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
  
  Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками метопролол в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.
  
  Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние метопролола на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.
  
  Клинические исследования показали, что метопролол может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных β-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.
  
  Качество жизни в период лечения метопрололом не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

• Фармакокинетика

  Абсорбция
  Метопролол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация метопролола в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема метопролола.
  
  Распределение
  После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50 % дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70 %. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30-40 %. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10 %.
  
  Биотрансформация
  Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β-блокирующим эффектом.
  
  Элиминация
  Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30 %.
  
  Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов (минимально - 1 час, максимально - 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.
  
  Особые группы пациентов
  
  Пациенты пожилого возраста
  У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.
  
  Пациенты с нарушением функции почек
  Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такое накопление метаболитов не усиливает β-блокирующий эффект.
  
  Пациенты с нарушением функции печени
  У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться.
  
  У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой «концентрация в плазме крови - время» (AUC) была в 6 раз больше, по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.

• Показания

  - Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть).
  - Стенокардия.
  - В комплексной терапии после инфаркта миокарда (вторичная профилактика).
  - Нарушения сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию.
  - Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
  - Профилактика приступов мигрени.
  - Гипертиреоз (комплексная терапия).

• Противопоказания

  Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст).
  
  Метопролол противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.
  Повышенная чувствительность к метопрололу, к другим β-адреноблокаторам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
  Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
  Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  
  С осторожностью:
  - Атриовентрикулярная блокада I степени.
  - Стенокардия Принцметала.
  - Хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма).
  - Сахарный диабет.
  - Тяжелая почечная недостаточность.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  Как и большинство препаратов метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.
  
  Период грудного вскармливания
  Количество метопролола, выделяющегося в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), является незначительным.

• Способ применения и дозы

  Препарат Метопролол следует принимать внутрь, натощак, во время или сразу после приема пищи.
  Таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью.
  
  Артериальная гипертензия
  100-200 мг препарата Метопролол однократно утром или в два приема: утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое гипотензивное средство.
  Длительная гипотензивная терапия 100-200 мг препарата Метопролол в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.
  
  Стенокардия
  100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиангинальное средство.
  Нарушения сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию
  100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиаритмическое средство.
  
  В комплексной терапии после инфаркта миокарда
  Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Назначение Метопролола в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).
  
  Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
  100 мг препарата Метопролол один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.
  Профилактика приступов мигрени
  100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером.
  
  Гипертиреоз
  По 150-200 мг в сутки в 3-4 приема.
  
  Применение у особых групп пациентов
  
  Применение у пациентов с почечной недостаточностью
  При нарушениях функции почек не требуется коррекции дозы.
  
  Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
  Учитывая низкую степень связи метопролола с белками плазмы крови коррекции дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата Метопролол.
  
  Применение у пациентов пожилого возраста
  Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг (1/ 2 таблетки по 100 мг) в сутки (так как резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены).
  
  Действия при необходимости отмены препарата
  Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом Метопролол после продолжительной терапии, дозировка препарата должна быть постепенно уменьшена в 2 раза в течение минимум 2-х недель.
  
  При появлении синдрома "отмены" снижение дозы должно происходить медленнее. Резкое прекращение приема препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.

• Побочные действия

  Метопролол хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
  
  В результате клинических исследований или при применении метопролола тартрата в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с приемом метопролола не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (≥10 %), часто (≥1 %, но <10 %), нечасто (≥0,1 %, но < 1 %), редко (≥0,01 %, но <0,1 %) и очень редко (<0,01 %, включая единичные сообщения).
  
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
  Очень редко - тромбоцитопения.
  Нарушения метаболизма и питания
  Нечасто - увеличение массы тела.
  Нарушения со стороны нервной системы
  Очень часто - повышенная утомляемость.
  Часто - головокружение, головная боль.
  Редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность.
  Нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары.
  Очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации, нарушения вкусовых ощущений.
  Нарушения со стороны органа зрения
  Редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
  Очень редко - звон в ушах.
  Нарушения со стороны сердца
  Часто - брадикардия, ощущение сердцебиения.
  Нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда.
  Редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии.
  Нарушения со стороны сосудов
  Часто - постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороками), похолодание конечностей
  Очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  Часто - одышка при физическом усилии.
  Нечасто - бронхоспазм.
  Редко - ринит.
  Желудочно-кишечные нарушения
  Часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор.
  Нечасто - рвота.
  Редко - сухость во рту.
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  Редко - нарушения функции печени.
  Очень редко - гепатит.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  Нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость.
  Редко - выпадение волос.
  Очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.
  Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
  Очень редко - артралгия.
  Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
  Редко - импотенция/сексуальная дисфункция.

• Передозировка

  Симптомы
  Выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.
  Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента. Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 минут - 2-х часов после приема препарата.
  
  Лечение
  Принять активированный уголь, при необходимости промывание желудка. В случае выраженного снижения АД, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-адреномиметик (например, добутамин) внутривенно с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного β1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропин сульфат для блокады блуждающего нерва.
  
  Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.
  
  Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-адреномиметик.
  
  Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.

• Взаимодействие

  Следует избегать совместного применения препарата Метопролол со следующими препаратами:
  
  Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
  
  Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное применение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
  
  Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио­вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
  
  Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
  
  Антиаритмические средства I класса
  Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.
  
  Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
  
  Амиодарон
  Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
  
  Дилтиазем
  Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
  
  Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
  НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.
  
  Дифенгидрамин
  Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
  
  Эпинефрин (адреналин)
  Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
  
  Фенилпропаноламин
  Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
  
  Хинидин
  Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
  
  Клонидин
  Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
  
  Рифампицин
  Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола. Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
  
  Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

• Особые указания

  Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
  
  Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.
  
  При использовании β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.
  
  У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.
  
  Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата Метопролол необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
  
  Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.
  
  Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.
  
  Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Метопролол следует назначать альфа-адреноблокатор.
  
  У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.
  
  В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор.
  
  Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
  
  При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки 100мг. №50 шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.