Ницерголин 4мг. 5шт. лиофилизат для приготовления раствора для инъекций ампула в Абаза

Инструкция

• Состав

  1 амп препарата:
  Действующее вещество: Ницерголин - 4,0 мг;
  Вспомогательные вещества: винная кислота 1.04 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 30 мг.

• Фармдействия

  Альфа-адренолитическое, вазодилатирующее, улучшающее мозговое кровообращение.

• Описание лекарственной формы

  Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Альфа-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]
  Альфа-адреноблокатор [Корректоры нарушений мозгового кровообращения]

• Фармакодинамика

  Ницерголин - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты.
  
  Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока. Оказывает прямое активирующее воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы: норадренергическую, дофаминергическую, ацетилхолинергическую, что приводит к оптимизации когнитивных процессов.

• Фармакокинетика

  90% ницерголина метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).
  
  Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
  
  Соотношение значений площади под кривой "концентрация-время" (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении". Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.
  
  При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметилницерголин, который затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей до MDL. У пациентов с нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.
  
  Биодоступность составляет около 60%. Период полувыведения препарата составляет около 2,5 ч. Период полувыведения основного метаболита (MDL) составляет 13-17 ч, а второго метаболита (MMDL) - от 2 до 4 ч.
  
  Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном через почки (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (20%) - через кишечник.
  
  У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма почками по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

• Показания

  Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
  
  С осторожностью:
  
  Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
  
  Одновременный прием с симпатомиметиками (альфа и бета), умеренная брадикардия.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  В период беременности применение препарата противопоказано.
  
  На время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

• Способ применения и дозы

  Внутримышечно, внутривенно и внутриартериально.
  
  Внутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата два раза в сутки. 4 мг препарата растворяют в 2 мл или 4 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
  
  Внутривенно капельно: рекомендуемая доза 4-8 мг препарата. 4 мг или 8 мг растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости можно повторить введение в течение суток.
  
  Внутриартериально: рекомендованная доза 4 мг препарата. 4 мг препарата растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Препарат вводят медленно в течение не менее 2 мин.
  
  Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием.
  
  При хронической почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется принимать в более низких терапевтических дозах.

• Побочные действия

  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
  
  Нарушения психики: беспокойство, страх, изменение в настроении или поведении.
  
  Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение сна (сонливость или бессонница), парестезия, развитие судорог.
  
  Нарушения со стороны сердца: снижение артериального давления, ощущение жара.
  
  Нарушения со стороны сосудов: вазоконстрикция периферических сосудов, "приливы" крови к коже лица, похолодание конечностей.
  
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:тошнота, диарея, запор, ощущение дискомфорта в животе, рвота, абдоминальная боль.
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь.
  
  Общие расстройства и нарушения в месте введения: заложенность носа, развитие фиброза, боль в конечностях, потеря сознания; при внутривенном введении - флебит; при внутримышечном введении - болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.
  
  Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные действия, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

• Передозировка

  Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.
  
  Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

• Взаимодействие

  Усиливает действие гипотензивных лекарственных средств.
  
  Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.
  
  Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными средствами, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6.
  
  При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами и антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения.
  
  Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
  
  Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

• Особые указания

  После внутривенного и внутриартериального введения для предотвращения ортостатической гипотензии пациенту рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
  
  В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением.
  
  Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови. Поэтому требуется более частый контроль параметров свертывающей системы крови у предрасположенных пациентов.
  
  Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, сердечных клапанов и забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-НТ2β-рецепторами серотонина.
  
  При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли, вазоконстрикцию периферических сосудов).
  
  Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
  
  В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. управления автомобилем).

• Форма выпуска

  Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4мг. 5шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.