Бидоп кор 2,5мг. 28шт. таблетки покрытые оболочкой в Ачинск

Инструкция

• Состав

  Действующее вещество: бисопролола фумарат 2.5 мг;
  
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 68.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16 мг, магния стеарат - 0.35 мг, кросповидон - 3 мг.

• Описание лекарственной формы

  Белые, продолговатые таблетки, с риской на обеих сторонах и маркировкой "BI" слева от риски и цифрой "2.5" справа от риски на одной стороне.

• Фармгруппы

  Бета-адреноблокаторы

• Фармакодинамика

  Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол в терапевтических дозах обладает незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы, и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола.
  В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ. Снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие. Бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.
  В начале лечения в первые 24 часа после приема бисопролола общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов).
  Через 1‒3 суток ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.
  Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3‒4 часа после приема внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 часов благодаря 10‒12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови.
  Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал ЧСС, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и атриовентрикулярного узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).
  Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг.
  
  Сmax в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема внутрь.
  
  Распределение
  Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
  
  Метаболизм
  Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.
  
  Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
  
  Выведение
  Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 составляет 10-12 ч.
  
  Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

• Показания

  Хроническая сердечная недостаточность.

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»);
  - острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
  - кардиогенный шок;
  - атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени у пациентов без электрокардиостимулятора;
  - синдром слабости синусового узла;
  - синоатриальная блокада;
  - выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
  - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
  - тяжелые формы бронхиальной астмы;
  - выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
  - феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  - метаболический ацидоз;
  - возраст до 18 лет (опыт клинического применения у детей отсутствует);
  - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  
  С осторожностью
  Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, нетяжелые формы бронхиальной астмы, бронхоспазм (в анамнезе), аллергические реакции (в анамнезе), обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, беременность, строгая диета.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Фармакологические эффекты бисопролола могут оказывать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода/новорожденного. В целом, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия).
  При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета1-адреноблокаторам.
  При беременности бисопролол следует применять только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов у плода и/или новорожденного. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется принять альтернативные методы терапии.
  Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
  
  Период грудного вскармливания
  По данным доклинических исследований бисопролол и/или его метаболиты выделяются в молоко лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

• Способ применения и дозы

  Бидоп®Кор следует принимать внутрь один раз в сутки с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
  
  Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бидоп®Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Бидоп®Кор является стабильная ХСН без признаков обострения.
  
  Лечение ХСН препаратом Бидоп®Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
  
  Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (½ таблетки по 2,5 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1½ таблетки по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг или 1½ таблетки бисопролола по 5 мг с риской) и 10 мг (2 таблетки бисопролола 5 мг или 1 таблетка бисопролола 10 мг) 1 раз в день. Для обеспечения приведенного режима дозирования можно применять препарат Бидоп®. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.
  
  Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
  
  Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бидоп®Кор 1 раз в день.
  
  Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
  
  Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.
  
  Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бидоп®Кор или его отмена.
  
  После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.
  
  Продолжительность лечения
  Лечение препаратом Бидоп®Кор обычно является долговременной терапией.
  
  Особые группы пациентов
  
  Нарушение функции почек или печени
  - При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекции дозы.
  - При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
  
  Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.
  
  Пожилые пациенты
  Коррекции дозы не требуется.
  
  Дети
  Не рекомендуется назначать Бидоп®Кор детям до 18 лет, в связи с тем, что опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.
  
  К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

• Побочные действия

  Частота развития побочных реакций определяется следующим образом:
  очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, <1/10; нечасто ≥1/1000, <1/100; редко ≥1/10000, <1/1000; очень редко <1/10000.
  Нарушения со стороны нервной системы
  Часто: головокружение, головная боль;
  Редко: потеря сознания.
  Нарушения психики
  Нечасто: депрессия, бессонница;
  Редко: галлюцинации, ночные кошмары.
  Нарушения со стороны органа зрения
  Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз);
  Очень редко: конъюнктивит.
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
  Редко: нарушения слуха.
  Нарушения со стороны сердца и сосудов
  Очень часто: брадикардия;
  Часто: усугубление симптомов течения ХСН, ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД;
  Нечасто: нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе;
  Редко: аллергический ринит.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  Часто: тошнота, рвота, диарея, запор;
  Редко: гепатит.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
  Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов;
  Очень редко: алопеция.
  β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
  Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
  Редко: нарушения потенции.
  Общие расстройства и нарушения в месте введения:
  Часто: астения, повышенная утомляемость.
  Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
  Редко: гипертриглицеридемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)).
  Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

• Передозировка

  Симптомы
  Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов, и вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
  
  Лечение
  В случае передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
  При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести лекарственный препарат, обладающий положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
  При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
  При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение β‑адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
  При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом и вазодилататоров.
  При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числе (β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
  При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

• Взаимодействие

  Одновременный прием других лекарственных препаратов может повлиять на эффективность и переносимость бисопролола. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных препарата приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных препаратов, даже в случае их приема без назначения врача (т. е. препараты, отпускаемые без рецепта).
  
  Нерекомендуемые комбинации
  Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
  
  Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β‑адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
  
  Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут приводить к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
  
  Комбинации, требующие особой осторожности
  БМКК, производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
  Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
  Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
  Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
  Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β‑адреноблокаторов.
  Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
  Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и, таким образом, к развитию брадикардии.
  Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
  Одновременное применение препарата Бидоп®Кор с β-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
  Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, возникающих с участием а-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β‑адреноблокаторов.
  Гипотензивные средства, также, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
  Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
  Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
  Рифампицин: возможно незначительное уменьшение периода полувыведения бисопролола из-за индукции рифампицином печеночных изоферментов цитохрома Р450. Обычно коррекции дозы не требуется.
  Производные эрготамина: возможно усугубление нарушения периферического кровообращения.

• Особые указания

  Не следует резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
  
  На начальных этапах лечения препаратом Бидоп Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
  
  Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
  
  Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Бидоп Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
  
  Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бидоп Кор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат БидопКор.
  
  Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бидоп Кор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
  
  Гипертиреоз: при лечении препаратом Бидоп Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмам.
  Бисопролол не влияет на способность к управлению транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность к управлению транспортными средствами и механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

• Форма выпуска

  Таблетки 2,5мг. №28 шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  C07AB07 Бисопролол

• Международная классификация болезней

  I50.0 Застойная сердечная недостаточность