Бусерелин лонг 3,75мг. 1шт. лиофилизат для приготовления суспензий в Армизонское

Инструкция

• Состав

  Действующее вещество:
  Бусерелина ацетат 3,93 мг
  (в пересчете на бусерелин) 3,75 мг
  Вспомогательные вещества:
  DL-молочной и гликолевой кислот сополимер 200,0мг
  D-Маннитол 85,0 мг
  Кармеллоза натрия 30,0 мг
  Полисорбат-80 2,0 мг
  Растворитель для приготовления суспензии – Маннит, раствор 0,8%
  Состав на 1 мл:
  D-Маннитол 8,0 мг
  Вода для инъекций до 1,0 мл.

• Описание лекарственной формы

  Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
  Прозрачная бесцветная жидкость.
  Восстановленная суспензия: гомогенная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу №0840.

• Фармгруппы

  Противоопухолевые гормональные препараты и антагонисты гормонов; гормоны и родственные соединения; аналоги гонадотропин-рилизинг гормона

• Фармакодинамика

  Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2–3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

• Фармакокинетика

  Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация бусерелина в плазме крови достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.
  

• Показания

  Гормонозависимый рак предстательной железы;
  Рак молочной железы;
  Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  Миома матки;
  Гиперпластические процессы эндометрия;
  Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к бусерелину или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
  - Беременность и период грудного вскармливания.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение бусерелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

• Способ применения и дозы

  При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.
  При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 4-6 месяцев.
  При миоме матки препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 3 месяца перед операцией, в остальных случаях – 6 месяцев.
  При лечении бесплодия методом ЭКО препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-е сутки менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24-е сутки) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12-15 суток после инъекции бусерелина), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.Правила приготовления суспензии и введения препарата
  Препарат Бусерелин-лонг вводится только внутримышечно.
  Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
  Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
  Флакон с препаратом Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
  Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.
  Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.
  Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
  Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.
  После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
  Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
  Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, 6 аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
  Суспензию препаратам Бусерелин-лонг вводите немедленно после приготовления.
  При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы замените ее другой иглой такого же диаметра.
  При повторных инъекциях левую и правую стороны ягодичной мышцы следует чередовать.

• Побочные действия

  Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и <1/10); нечасто (≥ 1/1000 и <1/100); редко (≥ 1/10000 и <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
  У мужчин и женщин:
  Психические нарушения: часто – частая смена настроения, депрессия.
  Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – нарушения сна, головная боль.
  Нарушения со стороны сосудов: очень часто – «приливы».
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – крапивница, гиперемия кожи, редко – ангионевротический отек.
  Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна – при длительном применении – деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
  У женщин:
  Нарушения со стороны сердца: часто – сердцебиение.
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – повышенное потоотделение.
  Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – неприятные ощущения в суставах.
  Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто – изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения); часто – боли внизу живота.
  У мужчин, при лечении рака предстательной железы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелина может отмечаться обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в плазме крови.
  Нарушения со стороны сосудов: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии.
  Желудочно-кишечные нарушения: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) могут отмечаться диспепсические нарушения.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – повышенное потоотделение.
  Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна – мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
  Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто – снижение потенции (редко требует отмены терапии); часто – гинекомастия.
  Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – «почечные отеки»: отеки лица, век, ног.

• Передозировка

  В настоящее время о случаях передозировки бусерелина не сообщалось.

• Взаимодействие

  Одновременное применение препарата Бусерелин-лонг с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.

• Особые указания

  У женщин
  Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения бусерелином должны находиться под тщательным наблюдением врача.
  Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начале лечения бусерелином возможно развитие кисты яичника.
  До начала лечения препаратом Бусерелин-лонг рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции. После прекращения лечения бусерелином функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.
  У мужчин
  С целью эффективной профилактики возможных нежелательных реакций в первую фазу действия бусерелина необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.
  Вспомогательные вещества
  Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть по сути не содержит натрия. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
  Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения с пролонгированным высвобождением, 3,75 мг.
  Упаковка:
  Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками для лиофильной сушки и обкатанные алюминиевыми колпачками или колпачками алюминиево-пластиковыми. На флаконы наклеивают самоклеящиеся этикетки. По 2 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла I гидролитического класса. На ампулы наклеивают самоклеящиеся этикетки.
  В контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной помещают:
  1 флакон с препаратом;
  1 ампулу с растворителем;
  1 шприц одноразового применения вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции размером 0,8 мм х 40 мм, упакованные в контурную упаковку;
  1 стерильную иглу для растворителя размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку;
  2 спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку.
  1 или 2 контурные ячейковые упаковки комплекта вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
  На клапаны пачки наносят этикетки контроля первого вскрытия.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.