Тамсулозин канон 0,4мг. 30шт. капсулы с модифицированным высвобождением в Аромашево с.

Инструкция

• Состав

  активное вещество:
  тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
  вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] [30% дисперсия]* — 74,9 (в форме твердого вещества), МКЦ — 257,1 мг; дибутилсебакат — 8,4 мг; полисорбат 80 — 0,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,7 мг; тальк — 0,3 мг
  оболочка капсулы: краситель азорубин — 0,2 %; краситель синий патентованный — 0,12%; желатин — до 100%
  *Для одной капсулы используется 30% дисперсия метакриловой кислоты и этакрилата сополимер [1:1] в количестве 249,67 мг, которое соответствует 74,9 мг в форме твердого вещества

• Описание лекарственной формы

  Твёрдые желатиновые капсулы № 2, корпус и крышечка жёлтого цвета. Содержимое капсул — белые или почти белые сферические гранулы.

• Фармгруппы

  Альфа1-адреноблокатор (Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики)

• Фармакодинамика

  Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических альфа-1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры.
  
  Блокада альфа-1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностыо при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
  
  Способность тамсулозина воздействовать на альфа-1-А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа-1-В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
  
  

• Фармакокинетика

  Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приёма пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приёма внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 6 часов. После многократного приёма внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация (Css) достигается к 5-му дню, при этом её значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приёма однократной дозы.
  
  Распределение: связь с белками плазмы — 99 %, объём распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
  
  Метаболизм: тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизменённой форме.
  
  В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
  
  При незначительной и умеренной степени печёночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
  
  Выведение: тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9 % препарата выделяется в неизменённом виде.
  
  Период полувыведения препарата (T½) при однократном приёме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном — 13 часов.
  
  При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

• Показания

  Лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе); выраженная печёночная недостаточность; детский возраст до 18 лет.
  С осторожностью
  Хроническая почечная недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина <10 мл/мин).
  Артериальная гипотензия.
  Одновременное применение с сильными ингибиторами и ингибиторами средней активности изофермента CYP3A

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат Тамсулозин Канон 0,4 мг в капсулах предназначен для применения только у лиц мужского пола.

• Способ применения и дозы

  Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты
  Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжёвывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.
  
  У пациентов с нарушением функции печени и почек
  При почечной недостаточности, а также при лёгкой и умеренной печёночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

• Побочные действия

  Нежелательные реакции, возможные на фоне терапии тамсулозином, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям, ВОЗ: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).
  
  Нарушения со стороны нервной системы:
  
  часто: головокружение;
  
  нечасто: головная боль;
  
  редко: обморочные состояния.
  
  Нарушения со стороны органа зрения:
  
  частота неизвестна: нечёткость зрения, нарушения зрения.
  
  Нарушения со стороны сердца:
  
  нечасто: ощущение сердцебиения;
  
  Нарушения со стороны сосудов:
  
  нечасто: ортостатическая гипотензия.
  
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
  
  нечасто: ринит;
  
  частота неизвестна: эпистаксис (носовое кровотечение).
  
  Желудочно-кишечные нарушения:
  
  нечасто: запор, диарея, тошнота, рвота;
  
  частота неизвестна: сухость во рту.
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
  
  нечасто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
  
  редко: ангионевротический отёк;
  
  очень редко: синдром Стивенса-Джонсона;
  
  частота неизвестна: мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
  
  Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желёз:
  
  часто: нарушение эякуляции, ретроградная эякуляция, анэякуляция;
  
  очень редко: приапизм.
  
  Общие расстройства и реакция в месте введения:
  
  нечасто: астения.
  
  частота неизвестна: описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

• Передозировка

  Снижение артериального давления, компенсаторная тахикардия.
  Лечение
  Симптоматическое. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек.
  Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.
  Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, приём активированного угля и осмотических слабительных.

• Взаимодействие

  При назначении препарата Тамсулозин Канон вместе с атенололом, эналаприлом или нифедипином взаимодействий обнаружено не было.
  
  При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, однако, это не требует изменения дозы препарата Тамсулозин Канон, поскольку концентрация препарата остаётся в пределах нормального диапазона.
  
  Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
  
  Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
  
  Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmaxтамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.
  
  Тамсулозин не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
  
  Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводило к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.
  
  Одновременное назначение других антагонистов альфа-1-адренорецепторов может привести к снижению АД.
  
  При совместном применении тамсулозина с ингибиторами холинэстеразы, алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой, миорелаксантами, нитратами, антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов и этанолом возможен риск выраженного снижения артериального давления.

• Особые указания

  Как и при использовании других альфа-1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Тамсулозин Бактэр в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.
  
  Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).
  
  Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
  
  Лечение тамсулозином пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) требует осторожности, так как исследований у этой категории больных не проводилось.
  
  У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде.
  
  Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1–2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших приём препарата, и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы.
  
  Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
  
  В случае развития ангионевротического отёка следует немедленно прекратить терапию препаратом. Повторное назначение тамсулозина противопоказано.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
  Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что при приёме тамсулозина возможно развитие головокружения.

• Форма выпуска

  Капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением 0,4 мг.
  По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной или плёнки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  По 1, 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  G04CA02 Тамсулозин

• Международная классификация болезней

  N40 Гиперплазия предстательной железы

  N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная

  N42.9 Болезнь предстательной железы неуточненная