Леркамен 20мг. 28шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Аскиз с.

Инструкция

• Состав

  Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид20 мг
  
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксикрахмал натрия (тип А), повидон-К30, магния стеарат.
  Состав пленочной оболочки: опадрай 02F25077 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 6000, железа оксид (III)).

• Описание лекарственной формы

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красновато-розового цвета с риской на одной стороне.
  
  Вид на изломе: светло-желтого цвета.

• Фармгруппы

  Блокаторы кальциевых каналов

• Фармакодинамика

  Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности к гладко-мышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.
  Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно.
  
  Распределение
  Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
  Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.
  
  Метаболизм и выведение
  Элиминация происходит путем биотрансформации (метаболизируется ферментом CYP3A4), около 50% принятой дозы выводится с мочой. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.
  
  Фармакокинетика в особых клинических случаях
  У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена

• Показания

  - Мягкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.

• Противопоказания

  — хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
  — нестабильная стенокардия;
  — аортальный стеноз;
  — в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
  — выраженные нарушения функции печени;
  — нарушение функции почек (КК менее 12 мл/мин);
  — непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
  — беременность;
  — период лактации (грудного вскармливания);
  — женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией;
  — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
  — повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  — повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
  
  С осторожностью следует применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  Данные о применении лерканидипина у беременных женщин отсутствуют. Исследования у животных не выявили тератогенных эффектов, но таковые наблюдались при применении других производных дигидропиридинов. Применение лерканидипина противопоказано во время беременности и у женщин детородного возраста без использования контрацепции.
  
  Период грудного вскармливания
  Данные об экскреции лерканидипина/его метаболитов в материнское молоко у человека отсутствуют. Риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен. Лерканидипин противопоказан в период грудного вскармливания.
  
  Фертильность
  Клинические данные в отношении влияния лерканидипина на репродуктивную функцию отсутствуют. На фоне применения блокаторов «медленных» кальциевых каналов у единичных пациентов были зарегистрированы обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, которые могут нарушать оплодотворение. В случаях, когда повторное экстракорпоральное оплодотворение безуспешно и когда невозможно найти другое объяснение, в качестве возможной причины следует рассмотреть применение блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

• Способ применения и дозы

  Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
  Назначают по 10 мг 1 раз/ В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг.
  Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
  У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
  У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу препарата до 20 мг/

• Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием - периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.
  Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.
  Прочие: очень редко - полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.
  Препарат характеризуется хорошей переносимостью.

• Передозировка

  В постмаркетинговом опыте применения лерканидипина сообщалось о случаях передозировке в диапазоне от 30-40 мг до 800 мг, включая сообщения о попытке самоубийства.
  
  Симптомы
  Как и в случае с другими дигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов, передозировка лерканидипина приводит к чрезмерному расширению перифери-ческих сосудов с выраженной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией. Однако при очень высоких дозах периферическая селективность может быть потеряна, что сопровождается развитием брадикардии и отрицательного инотропного эффекта. Наиболее распространенными нежелательными реакциями, связанными со случаями передозировки лерканидипина, были артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и сердцебиение.
  
  Лечение
  Клинически значимая артериальная гипотензия требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы: мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Ввиду длительного фармакологического эффекта лерканидипина важно, чтобы функции сердечно-сосудистой системы пациента с артериальной гипотензией контролировались как минимум в течение 24 ч. Поскольку лерканидипин имеет высокую степень связывания с белками, диализ не эффективен. Пациенты с умеренной или тяжелой передозировкой должны наблюдаться в условиях отделения интенсивной терапии.

• Взаимодействие

  При проведении комбинированной терапии Леркамен® хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ
  При применении Леркамена одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить частый мониторинг на признаки интоксикации дигоксином.
  Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина.
  С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP3А4 (в т.ч. с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином).
  При назначении Леркамена совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно снижение гипотензивного действия препарата.
  Возможно усиление гипотензивного действия Леркамена при употреблении сока грейпфрута.
  Этанол может потенцировать действие препарата.

• Особые указания

  Использование в педиатрии
  Данных о применении препарата у пациентов моложе 18 лет не имеется.
  
  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  Поскольку на фоне терапии Леркаменом возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20мг.
  Блистеры с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.
  

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  C08CA13 Лерканидипин

• Международная классификация болезней

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия