Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество

Сульфасалазин — 500,0 мг.

Вспомогательные вещества

Крахмал прежелатинизированный — 115,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 29,0 мг, повидон‑К25 — 24,0 мг, магния стеарат — 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 5,0 мг.

Состав оболочки

Гипромеллоза — 8,4 мг, макрогол-4000 — 2,1 мг, титана диоксид — 4,1 мг, краситель железа оксид желтый — 0,4 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро коричневато-желтого цвета и пленочная оболочка.

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5‑аминосалициловой кислоты (5‑АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью.

Около 30% сульфасалазина в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, абсорбируются из тонкой кишки, остальные 70% подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульпиридина 60–80% и 25% — 5‑АСК. Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (C_max) сульфасалазина и его метаболитов; у «медленных ацетиляторов» они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3–12 часов после приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Связь с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5‑АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5‑АСК — путем ацетилирования. Период полувыведения (T_1/2) сульфасалазина — 5–10 ч, сульфапиридина — 6–14 ч, 5‑АСК — 0,6–1,4 ч. Кишечником выводится 5% сульфапиридина и 67% 5‑АСК, почками — 75–91% всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

·      Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);

·      Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);

·      Ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

·      Повышенная чувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а также сульфонамидам или салицилатам;

·      Порфирия;

·      Гранулоцитопения;

·      Апластическая анемия;

·      Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);

·      Печеночная и/или почечная недостаточность;

·      Дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее, с хроническими воспалительными заболеваниями кишки (для данной лекарственной формы и дозировки);

·      Обструкция кишечника или мочевыводящих путей;

·      Дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (эффективность и безопасность не установлены);

·      Период грудного вскармливания.

С осторожностью: бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни); беременность.

Во время беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы, тем самым, увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии новорожденных — токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Сульфасалазин в норме секретируется в материнское молоко в очень небольшом количестве; у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40% концентраций в плазме матери. При необходимости применения сульфасалазина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь, после приема пищи.

Язвенный колит, болезнь Крона.

Взрослым и детям старше 16 лет: в 1-й день — по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й — по 1 г 4 раза в сутки; в 3‑й и последующие дни — по 1,5–2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу — по 500 мг 3–4 раза в сутки, в течение нескольких месяцев.

Детям с 10 до 16 лет и/или массой тела от 35 до 50 кг — по 500 мг 4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г, для детей до 16 лет — 2 г.

Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели — по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, третьей и далее — по 500 мг 3 раза в сутки.

Терапевтическая доза может составлять от 1,5 до 3 г/сут. Клинический эффект проявляется после 6–10 нед терапии. Курс лечения — 6 мес и более.

Дети от 6 до 8 лет и/или массой тела 20–29 кг: 1 табл. 2 раза в сутки;

Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела 30–39 кг: 1 табл. 2–3 раза в сутки;

Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела 40–50 кг: 1 табл. 3 раза в сутки или 2 табл. 2 раза в сутки;

Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 табл. 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40–50 мг/кг массы тела.

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, нарушение сна, галлюцинации, атаксия, судороги, депрессия, асептический менингит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит.

Со стороны органов кроветворения: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений — при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, преходящие олигоспермия и мужское бесплодие.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.

Со стороны органов чувств: шум в ушах.

Лабораторные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, «печеночных» трансаминаз.

Аллергические реакции: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, лимфаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.

Прочие: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

Лечение: симптоматическое. Необходимо: спровоцировать рвоту, промыть желудок, кишечник; провести защелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Антибактериальные средства, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

В период лечения рекомендованы: периодический контроль активности «печеночных» ферментов в плазме крови, общего анализа крови (в начале терапии: 1–2 раза в месяц, затем каждые 3–6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности), употребление повышенного количества жидкости. Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, т.к. существует риск развития нежелательных эффектов, в т.ч. сывороточной болезни (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, кожная сыпь, нарушение функции печени).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью возникновения головокружения.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

Отпускают по рецепту.