Иммард 200мг. 30шт. таблетки покрытые оболочкой в Балахта

Инструкция

• Состав

  Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

  Активное вещество

  Гидроксихлорохин сульфат 200 мг

  Вспомогательные вещества

  Крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, кремния диоксид коллоидный, полисорбат‑80, магния стеарат.

  Оболочка содержит

  Титана диоксид, макрогол, гипромеллоза, тальк.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые.

• Фармгруппы

  Иммунодепрессанты

• Фармакодинамика

  Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию Hb эритроцитарными формами плазмодия.

  Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

• Фармакокинетика

  Абсорбция — вариабельна. Период полуабсорбции — 3,6 ч (1,9–5,5 ч). Биодоступность — 74%. Связь с белками плазмы — 45%. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (T_Cmax) — 3,2 ч (2–4,5 ч), максимальная концентрация составляет (C_max) после приема внутрь 155 мг — 948 нг/мл, после приема внутрь 310 мг — 1895 нг/мл. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (печени, почках, легких, селезенке — в этих органах концентрация превышает плазменную в 200–700 раз; в центральной нервной системе, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином. В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках желудочно-кишечного тракта. Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке. Объем распределения: измеренный в крови — 5,522 л, в плазме — 44,257 л.

  Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов. Период полувыведения из крови (T_1/2) — 50 дней, из плазмы — 32 дня. Выводится почками (23–25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). Выведение очень медленно и может длительно определяться в моче после прекращения лечения.

• Показания

  Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая гидроксихлорохинрезистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная); фотодерматит.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к гидроксихлорохину, производным 4-аминохинолина или любому другому компоненту препарата; ретинопатия (в т.ч. макулопатия в анамнезе); беременность, период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»); детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для применения у детей с массой тела менее 31 кг); а также длительная терапия в детском возрасте.

  С осторожностью

  Зрительные расстройства (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременный прием препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств); печеночная и/или почечная недостаточность, гепатит, одновременный прием препаратов, неблагоприятно влияющих на функцию печени и/или почек; тяжелые желудочно-кишечные заболевания; нарушение костномозгового кроветворения; заболевания центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы; психоз (в т.ч. в анамнезе); порфирия; псориаз; кожные реакции; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперчувствительность к хинину.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

  Применение препарата при беременности и кормлении грудью возможно только по «жизненным» показаниям (в терапевтических дозах может вызывать у плода или младенца повреждение центральной нервной системы (в т.ч. ототоксичность, слуховую и вестибулярную, вплоть до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4‑аминохинолинов, присутствие которых в незначительных количествах в материнском молоке может быть обусловлено приемом препарата).

• Способ применения и дозы

  Внутрь, во время приема пищи или запивая стаканом молока. 200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания.

  Ревматоидный артрит: начальная доза у взрослых — 400–600 мг/сут, поддерживающая — 200–400 мг/сут.

  Ювенильный артрит: доза не должна превышать 6,5 мг/кг или 400 мг/сут (выбирается наименьшая доза).

  Дискоидная и системная красная волчанка: начальная доза для взрослых — 400–800 мг/сут, поддерживающая — 200–400 мг/сут.

  Фотодерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.

  Малярия: подавляющая терапия у взрослых — 400 мг/сут каждый 7 день; у детей еженедельная подавляющая доза — 6,5 мг/кг, но независимо от массы тела, не должна превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед до воздействия, в ином случае, можно назначить начальную двойную дозу: 800 мг — взрослым и 12,9 мг/кг (но не превышающую 800 мг) — детям, разделив на 2 приема с промежутком в 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед. после того, как покинута эндемичная зона.

  Лечение острого приступа малярии: начальная доза для взрослых — 800 мг, затем через 6–8 ч — 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 дни лечения (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг однократно.

  Для детей общая доза — 32 мг/кг (но не превышающая 2 г) назначается в течение 3 дней: первая доза — 12,9 мкг/кг (но не превышающая разовой дозы 800 мг), вторая доза — 6,5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 6 ч после первой, третья доза — 6,5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 18 ч после второй дозы, четвертая доза — 6,5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

  Доза для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, так же, как и для детей.

• Побочные действия

  Со стороны опорно-двигательной и нервной систем

  Снижение массы тела, миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц; сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги.

  Со стороны органов чувств

  Шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при длительном применении больших доз — ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы

  При длительной терапии большими дозами — миокардиодистрофия, кардиомиопатия, атриовентрикулярная блокада, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда.

  Со стороны пищеварительной системы

  Тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея; гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).

  Со стороны органов кроветворения

  Нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

  Со стороны кожных покровов

  Кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона (многоформная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом), усугубление порфирии.

• Передозировка

  Симптомы

  Кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации — гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение артериального давления, нейротоксичность (головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца. Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1–2 г препарата может привести к летальному исходу.

  Лечение

  Промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например, аммония хлоридом до pH мочи — 5,5–6,5) повышают выведение с мочой 4‑аминохинолина, симптоматическая терапия (включая назначение при судорогах — диазепама, противошоковая терапия). Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.

• Взаимодействие

  Увеличивает концентрацию дигоксина в плазме, аминогликозиды усиливают блокирующее действие на нервно-мышечную проводимость. Усиливает эффект гипогликемических лекарственных средств (требует снижения дозы последних). При одновременном применении антацидов интервал между приемом должен составлять не менее 4 ч (снижение абсорбции). Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение из организма. Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций. Усиливает побочные эффекты глюкокортикостероидов, салицилатов, противоаритмических препаратов Ia класса, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.

• Особые указания

  Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование.

  Обследование должно быть более частым, если:

  -     суточная доза препарата более 6,5 мг/кг «идеальной» (не повышенной) массы тела (реальная масса, используемая для установки дозы для тучных больных, может привести к передозировке);

  -     пациенты с почечной недостаточностью;

  -     суммарная доза превышает 200 г;

  -     пациенты пожилого возраста (старше 65 лет);

  -     снижена острота зрения.

  Применение суточных доз более 6,5 мг/кг увеличивает риск развития ретинопатии и ускоряет ее появление. При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата, поэтому больные должны находиться под наблюдением).

  Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов).

  При возникновении мышечной слабости, выявлении отклонения от нормы гематологических показателей препарат следует отменить.

  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 200 мг.

  По 10 таблеток в блистер Ал/ПВХ.

  По 3, 6, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

  При производстве на ООО «РОЗЛЕКС ФАРМ», Россия: по 10 таблеток в блистер из Ал/ПВХ.

  По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  P01BA02 Гидроксихлорохин

• Международная классификация болезней

  B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum

  B51 Малярия, вызванная Plasmodium vivax

  B52 Малярия, вызванная Plasmodium malariae

  B53.0 Малярия, вызванная Plasmodium ovale

  B54 Малярия неуточненная

  J45 Астма

  L56 Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением

  L93.0 Дискоидная красная волчанка

  M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

  M08 Юношеский [ювенильный] артрит

  M32 Системная красная волчанка

  M35.0 Сухой синдром [Шегрена]