Ницерголин-ферейн 4мг. 5шт. лиофилизат для приготовления раствора для инъекций ампула + растворитель в Балахта

Инструкция

• Состав

  1 амп препарата:
  Действующее вещество: Ницерголин (в пересчете на 100% вещество) — 4,0 мг
  
  Вспомогательные вещества: Винная кислота — 1,04 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 30 мг.
  
  На 1 мл растворителя:
  Действующее вещество: Натрия хлорид - 9,0 мг;
  Вспомогательное вещество: Вода для инъекций - до 1,0 мл.

• Фармдействия

  Альфа-адренолитическое, вазодилатирующее, улучшающее мозговое кровообращение.

• Описание лекарственной формы

  Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Альфа-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]
  Альфа-адреноблокатор [Корректоры нарушений мозгового кровообращения]

• Фармакодинамика

  Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1‑адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

• Фармакокинетика

  Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-меток-сиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β -гидроксиметил-10α -метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1‑кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Объем распределения ницерголина достаточно велик — >105 литров, что, вероятно, связано с его метаболизмом в крови и распределением в клетки крови и/или ткани. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
  
  Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

• Показания

  Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в т.ч. атеросклероз сосудов мозга, динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга), мигрень, облитерирующие заболевания сосудов конечностей, болезнь Рейно, артериальная гипертензия и гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата;
  недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  кровотечение;
  выраженная брадикардия;
  ортостатическая гипотензия;
  непереносимость галактозы;
  дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  беременность;
  грудное вскармливание;
  детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
  
  С осторожностью
  
  гиперурикемия или подагра в анамнезе в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты. Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Ницерголин-Ферейн® противопоказан.
  
  На время применения препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
  
  В исследованиях на животных не отмечали влияние ницерголина на фертильность.

• Способ применения и дозы

  Внутримышечно: 2–4 мг (2–4 мл) два раза в сутки.
  
  Внутривенно: медленная инфузия 4–8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5–10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
  
  Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.
  
  Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
  
  Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин >2 мг/дл) Ницерголин-Ферейн® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

• Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения), обмороки, покраснение кожи лица.
  
  Со стороны ЦНС: нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница, беспокойство, усиление потоотделения.
  
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока, боли в животе, снижение аппетита.
  
  Аллергические реакции: эритема, крапивница.

• Передозировка

  Симптомы
  
  Преходящее выраженное снижение АД.
  
  Лечение
  
  Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

• Взаимодействие

  Ницерголин-Ферейн® к может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин-Ферейн® к метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
  
  При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
  
  Ницерголин влияет па метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
  
  Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
  
  Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.

• Особые указания

  В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления. Больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции Ницерголина-Ферейна®, особенно в начале лечения, из-за возможного выраженного снижения АД.
  
  Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5-НТ2В рецепторам серотонина.
  
  Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
  
  Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
  
  Несмотря на то, что Ницерголин-Ферейн® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно принимая во внимание, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.

• Форма выпуска

  Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (в комплекте с растворителем), 4 мг. 5шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  C04AE02 Ницерголин

• Международная классификация болезней

  F01 Сосудистая деменция

  G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках

  G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы

  G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях

  G93.9 Поражение головного мозга неуточненное

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия

  I63 Инфаркт мозга

  I66.9 Закупорка и стеноз артерии мозга неуточненной

  I67.2 Церебральный атеросклероз

  I73.0 Синдром Рейно

  I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов

  I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная