Цитореан 125мг. №60 таб. п/п/о /аспектус/ в Балахта

Инструкция

• Состав

  1 таблетка содержит:

  Действующее вещество:

  Этилметилгидроксипиридина сукцинат — 125,0 мг.

  Вспомогательные вещества:

  Лактозы моногидрат 97,5 мг, повидон К-30 25,0 мг, магния стеарат 2,5 мг, опадрай II белый 33G28435 7,5 мг (состав оболочки: гипромеллоза 3,000 мг, титана диоксид 1,875 мг, лактозы моногидрат 1,575 мг, макрогол 0,600 мг, триацетин 0,450 мг).

• Описание лекарственной формы

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета с кремовым оттенком, с выдавленным логотипом «» на одной стороне.

• Фармгруппы

  Антигипоксанты и антиоксиданты

• Фармакодинамика

  Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Относится к классу 3‑оксипиридинов.

  Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

  Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

  Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

  Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

• Фармакокинетика

  Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции — 0,08–1 ч). Максимальная концентрация при приеме внутрь достигается через 0,46–0,5 ч и составляет 50–100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4,9–5,2 ч.

  Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3‑оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3‑оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

  Период полувыведения (T_1/2) при приеме внутрь — 4,7–5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

• Показания

  –        Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов (в составе комбинированной терапии);

  –        Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

  –        Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

  –        Синдром вегетативной дистонии;

  –        Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

  –        Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

  –        Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;

  –        Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

  –        Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

  –        Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

  –        Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

• Противопоказания

  –        Острые нарушения функции печени и/или почек;

  –        Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам;

  –        Детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);

  –        Беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);

  –        Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, по 125–250 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения — 2–6 недель. Для купирования алкогольной абстиненции 5–7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.

  Начальная доза — 125–250 мг (1–2 таблетки) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта, максимальная суточная доза 800 мг (6 таблеток).

  Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5–2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.

• Побочные действия

  Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0,1%, но <1%), редко (≥0,01, но <0,1%), очень редко (≥0,001%, но <0,01%), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

  Нарушения со стороны иммунной системы:

  Очень редко — ангионевротический отек, крапивница.

  Психические нарушения:

  Очень редко — сонливость.

  Нарушения со стороны нервной системы:

  Очень редко — головная боль.

  Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  Очень редко — тошнота, сухость во рту, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  Очень редко — сыпь, зуд, гипертермия.

• Передозировка

  В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно нарушение сна (развитие сонливости или бессонницы).

  Лечение:

  Как правило, не требуется, симптомы исчезают в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

• Взаимодействие

  Сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), нитратов и противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

• Особые указания

  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг.

  По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной печатной.

  4, 6 или 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток или 6, 9 или 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  N07XX Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие

• Международная классификация болезней

  F10.3 Абстинентное состояние

  F48 Другие невротические расстройства

  G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы

  G93.4 Энцефалопатия неуточненная

  I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная

  R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические

  S06 Внутричерепная травма

  T43.3 Антипсихотическими и нейролептическими препаратами