Тизанил 4мг 30шт. таблетки в Барнаул

Инструкция

• Состав

  Каждая таблетка содержит:
  Активное вещество: тизанидина гидрохлорид (эквивалентно тизанидину 2,00/4,00/6,00 мг) 2,288/4,576/6,864 мг.
  
  Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный 2,88/4,576/6,864 мг, стеариновая кислота 0,30/0,40/0,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 74,71/101,02/127,64 мг, лактозы моногидрат 79,00/109,43/118,14 мг.

• Фармдействия

  Миорелаксирующее, центральное.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской с обеих сторон.
  
  Для таблеток по 2 мг: с риской на одной стороне и с цифрой 2 на другой стороне.
  
  Для таблеток по 4 мг: с крестообразной риской на одной стороне и цифрой 4 на другой стороне.
  
  Для таблеток по 6 мг: с крестообразной риской на одной стороне и цифрой 6 на другой стороне.

• Фармгруппы

  Миорелаксант центрального действия [Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу]

• Фармакодинамика

  Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA- рецепторы), что приводит на уровне промежуточных нейронов спинного мозга к подавлению полисинаптической передачи возбуждения, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.
  В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
  Тизанидин эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при спастичности спинального и центрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги и спазмы, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
  Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Эшворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма среднее значение биодоступности составляет около 34%.
  Сmах тизанидина составляет 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.
  Распределение
  Среднее значение объема распределения при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг.
  Связывание с белками плазмы составляет 30 %. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.
  Метаболизм
  Тизанидин метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95%) с образованием неактивных метаболитов. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
  Выведение
  Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системы кровотока (Т1/2) составляет 2-4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.
  Особенности фармакокинетики тизанидина у отдельных групп пациентов
  Пациенты с нарушением функции почек
  У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 25 мл/мин) средняя максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный периода полувыведения тизанидина (Т1/2) достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).
  Пациенты с нарушением функции печени
  Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.
  Пациенты старше 65 лет
  Данные по фармакокинетике тизанидина у данной группы больных ограничены.
  Зависимость от пола и расовой принадлежности
  Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.
  Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.
  Влияние пищи
  Прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmах возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

• Показания

  Болезненный мышечный спазм:
  связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдром)
  после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава.
  Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях - при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, при дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения, детском церебральном параличе (у пациентов старше 18 лет).

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;
  - тяжелые нарушения функции печени;
  - одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин);
  - беременность;
  - период грудного вскармливания;
  - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  - не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, поскольку в состав препарата входит лактоза.
  С осторожностью:
  Рекомендуется соблюдать осторожность при применении тизанидина у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени, синдромом врожденного удлинения интервала Q-T, а также при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал Q-T, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и осуществлять мониторинг показателей ЭКГ.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
  В исследованиях у животных тератогенности не выявлено. При применении в дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седации.
  Перед началом применения препарата Тизанидин у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендуется провести тест на беременность.
  В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния на фертильность особей мужского и женского пола при применении тизанидина в дозе 10 мг/кг в сутки и 3 мг/кг/сутки соответственно. Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола, получавших тизанидин в дозе, превышающей 30 мг/кг в сутки, и у особей женского пола - в дозе, превышающей 10 мг/кг сутки. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз.
  Грудное вскармливание
  На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание, так как нет данных о проникновении препарата в грудное молоко. В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком лактирующих самок.

• Способ применения и дозы

  Препарат Тизанил® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы.
  Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза в день снижает риск развития побочных эффектов.
  
  Препарат принимают внутрь.
  При болезненном мышечном спазме препарат Тизанил® применяют, как правило, в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в день.
  
  В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).
  
  При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза — 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами 3-7 дней. Оптимальная суточная доза 12-24 мг в 3-4 приема, максимальная суточная доза 36 мг.
  
  Применение у пациентов старше 65 лет
  
  Опыт применения препарата Тизанил® у пациентов в возрасте старше 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
  
  Применение у пациентов с нарушениями функции почек
  
  Пациентам с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) прием начинают с 2 мг 1 раз в день. При необходимости дозу повышают постепенно с учетом переносимости, Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в день, затем — кратность назначения.
  
  Применение у пациентов с нарушениями функции печени
  
  Применение препарата Тизанил® у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.
  
  У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе «Особые указания».
  
  Прерывание лечения
  
  При прекращении терапии препаратом Тизанил® с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

• Побочные действия

  При применении малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеуказанные побочные реакции умеренно выражены и носят преходящий характер.
  
  При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности вышеописанные ПЯ возникают чаще и более выражены, однако не требуют отмены препарата. Кроме того, при применении тизанидина отмечались следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит.
  
  Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
  
  Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.
  
  Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.
  
  Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто - тошнота.
  
  Лабораторные показатели: часто - повышение активности микросомальных ферментов печени.
  
  Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.
  
  Общие расстройства: очень часто - повышенная утомляемость, синдром "отмены".
  
  При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полной отмены препарата.
  
  Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике:
  
  На фоне терапии тизанидином в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных явлений не установлена).
  
  Со стороны психики: частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания.
  
  Со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго.
  
  Со стороны органа зрения: частота неизвестна - затуманивание зрения.
  
  Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.
  
  Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.
  
  Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна - кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.
  
  Общие расстройства: частота неизвестна - астения, синдром отмены.
  
  При резкой отмене тизанидина были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение артериального давления приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.
  
  Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

• Передозировка

  К настоящему времени известны случаи о передозировке тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях восстановление проходило без особенностей.
  Симптомы:
  Тошнота, рвота, выраженное снижение артериального давления, удлинение интервала QT(c), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
  Лечение:
  Для выведения тизанидина из организма рекомендуется промывание желудка, многократное назначение активированного угля, прием большого количества жидкости. Проведение форсированного диуреза, возможно, также ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

• Взаимодействие

  При применении препарата Тизанил® с ингибиторами изофермента СYР1А2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме крови может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT(с).
  
  Одновременное применение препарата Тизанил® с индукторами изофермента СYР1А2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме крови, что может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата.
  
  Противопоказанные комбинации с тизанидином
  
  Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента СYР1А2, противопоказано.
  
  При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение площади под кривой «концентрациявремя» (AUC) тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к потере сознания); удлинение интервала QT (см. раздел «Передозировка»).
  
  Нерекомендуемые комбинации с тизанидином
  
  Не рекомендуется применять тизанидин одновременно с другими ингибиторами изофермента СYР1А2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
  
  Комбинации с тизанидином, требующие соблюдения осторожности
  
  Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизанил® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
  
  Гипотензивные препараты
  
  Одновременное применение препарата Тизанил® с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания) и брадикардию.
  
  При резкой отмене препарата Тизанил® после одновременного применения с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
  
  Рифампицин
  
  Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).
  
  Курение табака
  
  Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом у пациентов данной категории может потребовать более высоких доз тизанидина, чем средние терапевтические.
  
  Алкоголь
  
  Во время терапии препаратом следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Тизанидин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
  
  Другие лекарственные средства
  
  Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата с другими агонистами альфауадренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

• Особые указания

  Гипотензия может возникать на фоне применения препарата Тизанил®, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента СYР1А2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и циркуляторному коллапсу.
  
  Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT тизанидин следует назначать с осторожностью.
  
  У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ.
  
  У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск.
  
  Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные «печеночные пробы» 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата Тизанил® следует прекратить.
  
  Контрацепция
  
  Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в исследованиях у животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 суток после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет <1%).
  
  Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
  При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии препаратом Тизанил® следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления транспортными средствами и механизмами.

• Форма выпуска

  Таблетки 2 мг, 4 мг,6 мг.
  Упаковка:
  По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюм.
  По 1, 2, 3 или 4 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  M03BX02 Тизанидин

• Международная классификация болезней

  G35 Рассеянный склероз

  G83.9 Паралитический синдром неуточненный

  G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная

  R25.2 Судорога и спазм

  S06 Внутричерепная травма

  T90.5 Последствия внутричерепной травмы