Монтелукаст 10мг. 30шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Белово

Инструкция

• Состав

  Действующее вещество: монтелукаст натрия — 10,4 мг (в пересчете на монтелукаст — 10,0 мг);
  
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 115,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 65,0 мг; кроскармеллоза натрия — 8,0 мг; магния стеарат — 1,6 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза — 3,0000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1,1640 мг, тальк — 1,1556 мг, титана
  диоксид — 0,6522 мг, железа оксид желтый 0,0282 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу
  (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (10,87%), железа оксид желтый (0,47%)] — 6,0 мг.
  
  
  
  
  
  

• Описание лекарственной формы

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
  
  
  
  
  
  

• Фармгруппы

  Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты

• Фармакодинамика

  Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в
  том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных путей и симптомов назальной обструкции.
  
  Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или -адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
  
  Монтелукаст ингибирует CysLT1-рецепторы эпителия дыхательных путей, благодаря этому уменьшает бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцируемого LTD4.
  
  Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение двух часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную 2-адреномиметиками.
  
  Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
  
  
  
  
  
  

• Фармакокинетика

  Всасывание
  Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Увзрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 3 часа. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на Сmax в плазме крови и биодоступность препарата.
  
  Распределение
  Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8–11 литров. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 часа после введения была минимальной во всех других тканях.
  
  Метаболизм
  Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме крови у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется.
  
  Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2А6, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста.
  Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2C19 и 2D6.
  
  Выведение
  Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% от его количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% — почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
  
  Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста один раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме крови.
  
  Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
  
  Пол
  Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.
  
  Пожилые пациенты
  При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы крови несколько больше у пожилых пациентов. Коррекции дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.
  
  Раса
  Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
  
  Печеночная недостаточность
  У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Период полувыведения монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается (среднее время полувыведения — 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
  
  Почечная недостаточность
  Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются через почки, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
  
  
  
  
  
  

• Показания

  - Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
  - лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
  - профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
  - купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и постоянных аллергических ринитов.
  
  
  
  
  
  

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  - возраст до 15 лет (для данной дозировки препарата);
  - дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  
  
  
  
  
  

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Клинических исследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Монтелукаст следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукаста сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
  
  Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Монтелукаст кормящим грудью женщинам.
  
  
  
  
  
  

• Способ применения и дозы

  Препарат Монтелукаст принимают внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи.
  
  Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером.
  
  При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток.
  
  Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом должны принимать одну таблетку один раз в сутки вечером.
  
  Взрослые и подростки с 15 лет
  По одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой (10 мг), один раз в сутки.
  
  Общие рекомендации
  Терапевтическое действие препарата Монтелукаст на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы, проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать препарат Монтелукаст как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
  
  Особые группы пациентов
  Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.
  
  Применение препарата Монтелукаст одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
  
  Препарат Монтелукаст можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).
  
  
  
  
  
  

• Побочные действия

  В целом препарат Монтелукаст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата.
  
  Нарушения со стороны нервной системы:
  головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.
  
  Нарушения со стороны сердца:
  учащенное сердцебиение.
  
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
  носовые кровотечения, легочная эозинофилия.
  
  Нарушения психики:
  ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение, тик.
  
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
  диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, жажда.
  
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
  повышение активности аланинаминотрансферазы (AЛT) и аспартатаминотрансферазы (ACT), гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
  
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
  энурез у детей.
  
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
  артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
  
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
  повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
  склонность к формированию гематом, узловатая эритема, мультиформная эритема, зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек.
  
  Нарушения со стороны иммунной системы:
  реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.
  
  Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.
  
  Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.
  
  
  
  
  
  

• Передозировка

  Симптомы: в пострегисрационном периоде и клинических исследованиях монтелукаста были получены сообщения об острой передозировке у взрослых и детей при дозе до 1000 мг. Клинические и лабораторные показатели соответствовали профилю безопасности у взрослых и педиатрических пациентов. В большинстве сообщений о передозировке не было отмечено никаких побочных эффектов. Отмеченные побочные реакции соответствовали профилю безопасности монтелукаста и чаще всего включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту, психомоторную гиперактивность и реже судороги.
  
  Лечение: специальной информации о лечении в случаях передозировки монтелукаста не имеется. В исследованиях у больных с бронхиальной астмой монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам в течение 22 нед, а в краткосрочных исследованиях — до 900 мг/сут пациентам в течение примерно одной недели без клинически значимых побочных эффектов. Неизвестно, удаляется ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

• Взаимодействие

  Монтелукаст можно назначать с другими ЛС, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, а также для лечения аллергического ринита.
  
  Хотя дополнительные исследования специфических взаимодействий не проводились, в клинических исследованиях монтелукаст применяли одновременно с широким спектром обычно назначаемых ЛС без признаков клинических неблагоприятного взаимодействия. Эти ЛС включали гормоны щитовидной железы, седативные снотворные ЛС, НПВС, бензодиазепины и деконгестанты.
  
  Исследования in vitro показали, что монтелукаст является сильным ингибитором CYP2C8. Однако данные клинического исследования лекарственного взаимодействия с участием монтелукаста и росиглитазона (тест-субстрат, представитель ЛС, метаболизирующихся преимущественно CYP2C8) у 12 здоровых людей показали, что фармакокинетика росиглитазона не изменяется при их совместном приеме, что указывает на то, что монтелукаст не ингибирует CYP2C8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст изменит метаболизм ЛС, метаболизируемых этим ферментом (например, паклитаксел, росиглитазон, репаглинид). На основании данных, полученных in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтических концентрациях в плазме крови не ингибируют CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 или CYP2D6.
  
  Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, CYP2C9 и CYP3A4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор CYP2C8 и CYP2C9) показали, что гемфиброзил увеличивает системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. Исходя из клинического опыта, при совместном назначении с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется. На основании данных in vitro, не ожидается клинически значимого взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, триметоприм). Совместное назначение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP3A4, не привело к значительному увеличению системной экспозиции монтелукаста. Кроме того, совместное назначение итраконазола, гемфиброзила и монтелукаста не привело к дальнейшему увеличению системной экспозиции монтелукаста.

• Особые указания

  Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому препарат Монтелукаст в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные 2-агонисты короткого действия).
  
  Не следует прекращать прием препарата Монтелукаст в период обострения бронхиальной астмы. Следует помнить о необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных 2-агонистов короткого действия).
  
  Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Монтелукаст, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них нестероидным противовоспалительным препаратом бронхоконстрикцию.
  
  Дозу глюкокортикостероидов для ингаляций или приема внутрь, принимаемых на фоне лечения препаратом Монтелукаст, можно постепенно снижать под наблюдением врача. Однако резкой замены глюкокортикостероидов препаратом Монтелукаст проводить нельзя.
  
  У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
  
  В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько нежелательных явлений из ниже перечисленных: эозинофилия, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, иногда диагностируемых как синдром Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит). Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии кортикостероидами для приема внутрь. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией
  антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, у пациентов,
  принимающих препарат Монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
  
  Препарат Монтелукаст таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг содержит лактозы моногидрат. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Монтелукаст.
  
  Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
  
  Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действий, требующих быстроты психомоторных реакций.
  
  
  
  
  
  

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - 30 шт в уп.
  30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной светозащитной и фольги алюминиевой.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  R03DC03 Монтелукаст

• Международная классификация болезней

  J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
  J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
  J45 Астма
  J98.8.0* Бронхоспазм
  Z88.9 В личном анамнезе аллергия к неуточненным лекарственным средствам, медикаментам и биологическим веществам