Толперизон органика 150мг 30шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Белово

Инструкция

• Состав

  толперизона гидрохлорид 50 мг
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 48.5 мг, крахмал кукурузный - 28.96 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 101 - 14 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0.73 мг, тальк - 4.5 мг, стеариновая кислота - 1.31 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.8 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2910 тип 606 - 1.2 мг.
  Состав оболочки: опадрай II белый (серия 30F28359) — 5 мг или другая пленкообразующая система с указанным составом: (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2910 — 2 мг, титана диоксид — 1.25 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) — 0.8 мг, лактозы моногидрат — 0.65 мг, триацетин — 0.3 мг).
  толперизона гидрохлорид 150 мг
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 145.5 мг, крахмал кукурузный - 86.88 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 101 - 42 мг, лимонной кислоты моногидрат - 2.19 мг, тальк - 13.5 мг, стеариновая кислота - 3.93 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2.4 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2910 тип 606 - 3.6 мг.
  Состав оболочки: опадрай II белый (серия 30F28359) — 10 мг или другая пленкообразующая система с указанным составом: (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2910 — 4 мг, титана диоксид — 2.5 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) — 1.6 мг, лактозы моногидрат — 1.3 мг, триацетин — 0.6 мг).

• Описание лекарственной формы

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Миорелаксант центрального действия.

• Фармакодинамика

  Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не
  выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном
  мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот
  эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со
  структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он
  обладает мембраностабилизирующим действием
  и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон.
  Толперизон дозозависимо тормозит активность
  потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект
  на потенциалзависимые кальциевые каналы.
  Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон
  может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами
  α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием

• Фармакокинетика

  После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная
  концентрация отмечается через 0,5 -1 ч после
  приема. По причине выраженного пресистемного
  метаболизма биодоступность составляет около
  20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая
  время достижения максимальной концентрации
  примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая
  активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.

• Показания

  Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
  

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к толперизону и/или к другим вспомогательным компонентам препарата;
  - миастения gravis;
  - детский возраст до 18 лет;
  - период грудного вскармливания;
  - непереносимость лактозы, дефицит лактазы и/или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия зна- чимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
  Период грудного вскармливания
  Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью про- тивопоказано.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая
  таблетку, запивая небольшим количеством воды.
  Биодоступность толперизона снижается при
  приеме натощак.
  По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу
  до 150 мг 3 раза в день.
  Пациенты с почечной недостаточностью
  Опыт применения толперизона у пациентов с
  почечной недостаточностью ограничен, у данной
  категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями
  функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным
  наблюдением за состоянием здоровья пациента и
  контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
  Пациенты с печеночной недостаточностью
  Опыт применения толперизона у пациентов с
  печеночной недостаточностью ограничен, у
  данной категории пациентов чаще возникали
  нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с
  нарушениями функции печени средней степени
  необходимо проводить подбор дозы толперизона,
  с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При
  тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

• Побочные действия

  Профиль безопасности толперизона оценивался по данным пост- маркетингового применения более чем у 12 000 пациентов.
  В соответствии с этими данными наиболее частыми были нару- шения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.
  При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительно- сти составили 50 - 60% всех побочных реакций. Большинство по- бочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрирова- лись очень редко.
  Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классифика- цией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неиз- вестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
  Очень редко: анемия, лимфаденопатия.
  Нарушения со стороны иммунной системы
  Редко: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реак- ция;
  Очень редко: анафилактический шок;
  Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
  Нарушения со стороны обмена веществ и питания
  Нечасто: анорексия;
  Очень редко: полидипсия.
  Нарушения психики
  Нечасто: бессонница, нарушения сна;
  Редко: снижение активности, депрессия;
  Очень редко: спутанность сознания.
  Нарушения со стороны нервной системы
  Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
  Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, паре- стезия, летаргия.
  Нарушения со стороны органа зрения
  Редко: нечеткость зрения.
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
  Редко: шум в ушах, вертиго.
  Нарушения со стороны сердца
  Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения;
  Очень редко: брадикардия.
  Нарушения со стороны сосудов
  Нечасто: артериальная гипотензия;.
  Редко: «приливы».
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота;
  Редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  Редко: печеночная недостаточность легкой степени.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, кра- пивница, сыпь.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
  Редко: энурез, протеинурия.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
  Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях;
  Редко: дискомфорт в конечностях;
  Очень редко: остеопения.
  Общие расстройства и нарушения в месте введения
  Нечасто: астения, дискомфорт, усталость;
  Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда;
  Очень редко: дискомфорт в грудной клетке.
  Лабораторные и инструментальные данные
  Редко: нижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз;
  Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
  Если любые из указанных в инструкции нежелательных реак- ций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелатель- ные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

• Передозировка

  Симптомы передозировки чаще всего включают::сонливость, желу- дочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), та- хикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вер- тиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
  Лечениеспецифического антидота нет, рекомендована симптома- тическая

• Взаимодействие

  В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодей- ствий установлено, что совместный прием толперизона с субстра- том изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увели- чению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстро- меторфана, метопролола, небиволола и перфеназина.
  В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепато- цитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.
  Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновре- менного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, по- этому применение препарата рекомендуется после приема пищи.
  Хотя толперизон влияет на центральную нервную систему, его по- тенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следу- ет оценить необходимость снижения дозы толперизона.
  Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому сле- дует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.

• Особые указания

  Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергических реакций: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия, одышка.
  Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
  В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, то следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу.
  Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему. При приеме толперизона возможно развитие побочных эффектов (головокружение, сонливость), поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг. По 7, 10, 14, 20, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.