Домстал 10мг. 30шт. таблетки в Бея с.

Инструкция

• Состав

  Каждая таблетка содержит:

  Действующее вещество: домперидон 10 мг,

  Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, калия гидрофосфат (безводный), желатин, магния стеарат, тальк.

• Описание лекарственной формы

  Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне и фаской.

• Фармгруппы

  Противорвотные средства

• Фармакодинамика

  Домперидон — антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера.

  Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

  При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

• Фармакокинетика

  При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30–60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

  Домперидон следует принимать за 15–30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

  При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91–93%. Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали широкое распределение его в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

  Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N‑деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р₄₅₀, участвующей в N‑деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

  Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% выводится кишечником и приблизительно 1% — почками). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7–9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

  У таких больных (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т. е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

  У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и C_max домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C_max и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

• Показания

  Для облегчения симптомов тошноты и рвоты

• Противопоказания

  -        Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;

  -        непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

  -        пролактинома;

  -        одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других лекарственных препаратов, увеличивающих интервал QT, или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин и др. (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

  -        выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;

  -        кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;

  -        печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

  -        масса тела менее 35 кг;

  -        детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг;

  -        беременность;

  -        период грудного вскармливания.

  С осторожностью

  -        детский возраст

  -        нарушение функции почек.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Домстал^® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Внутрь. Рекомендуется принимать препарат Домстал^® за 15–30 минут до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

  Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более

  По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

  Дети до 12 лет и с массой тела 35 кг и более

  По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

  Непрерывный прием препарата Домстал^® без консультации врача не должен превышать 7 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

  Применение у пациентов с почечной недостаточностью

  Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т. е. >0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата Домстал^® следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакологические свойства»).

  Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

  Применение препарата Домстал^® противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

• Побочные действия

  По данным клинических исследований

  Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших домперидон: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/ гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

  Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших домперидон: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.

  Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0,1%, но <1%), редко (≥0,01%, но <0,01) и очень редко (<0,01%), включая отдельные случаи.

  По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

  Нарушения со стороны иммунной системы.

  Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

  Психические нарушения.

  Очень редко: повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность.

  Нарушения со стороны нервной системы.

  Очень редко: сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги.

  Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

  Частота неизвестна: желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

  Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

  Очень редко: задержка мочи.

  Лабораторные и инструментальные данные.

  Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, гиперпролактинемия.

  Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных исследований

  Нарушения со стороны иммунной системы.

  Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

  Психические нарушения.

  Нечасто: повышенная возбудимость, нервозность.

  Нарушения со стороны нервной системы.

  Часто: головокружение.

  Редко: судороги.

  Частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства.

  Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

  Частота неизвестна: желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*.

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

  Частота неизвестна: сухость во рту.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

  Частота неизвестна: ангионевротический отек.

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

  Нечасто: задержка мочи.

  Лабораторные и инструментальные данные.

  Нечасто: отклонения лабораторных показателей функции печени.

  Редко: гиперпролактинемия.

  * В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

• Передозировка

  Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

  Лечение передозировки: симптоматическое, специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).

• Взаимодействие

  Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT.

  Противопоказанные комбинации:

  Препараты, увеличивающие интервал QT:

  Антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин); антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилид, дрондарон, ибутилид, соталол); некоторые антипсихотические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол); некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам); некоторые антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин); некоторые противогрибковые лекарственные препараты (например, пентамидин); некоторые противомалярийные препараты (в частности, галофантрин, лумефантрин); некоторые желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд); некоторые антигистаминные препараты (например, меквитазин, мизоластин); некоторые противоопухолевые препараты (например, торемифен, вандетаниб, винкамин); другие препараты (например, бепридил, дифеманил, метилсульфат, метадон); мощные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы; противогрибковые средства азолового ряда, некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин и телитромицин).

  Нерекомендованные комбинации: умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов).

  Комбинации, которые следует применять с осторожностью: препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицин и рокситромицин.

  Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.

  Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

  Совместим с приемом антипсихотических средств (нейролептиков), агонистов допаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).

  Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

• Особые указания

  Домперидон не рекомендуется применять для профилактики тошноты и рвоты после наркоза. При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

  Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными нарушениями электролитного баланса или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT.

  В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении суточной дозы более 30 мг, а также у пациентов, одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы CYP3A4).

  Противопоказано применение домперидона и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QT, у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность. Было показано, что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) и брадикардии может увеличить риск развития аритмии. Прием домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.

  При одновременном применении домперидон усиливает действие нейролептиков. При одновременном применении препарата с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа) домперидон угнетает нежелательные периферические эффекты последних, такие как нарушение пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

  Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе.

  Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности — не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

  Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

• Форма выпуска

  Таблетки 10 мг. 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ пленки. 1 или 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  A03FA03 Домперидон

• Международная классификация болезней

  K29.1 Другие острые гастриты

  K29.5 Хронический гастрит неуточненный

  K31.8.0* Атония желудка