Небилет 5мг. 28шт. таблетки в Бея с.

Инструкция

• Состав

  Небиволол 5мг;
  Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза

• Фармдействия

  Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении, стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета₁-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивный эффект развивается через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 мес. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

• Описание лекарственной формы

  Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней насечкой для деления.

• Фармгруппы

  Бета1-адреноблокатор селективный

• Фармакодинамика

  Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические альфа1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO).
  Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, ОПСС нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
  Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
  Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
  Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
  Распределение
  Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.
  Метаболизм
  Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования, образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N- глюкуронидов.
  Выведение
  Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
  У лиц с быстрым метаболизмом значения T1/2 энантиомеров небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом - 30-50 ч.
  У лиц с быстрым метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы составляет в среднем 24 ч, у лиц с медленным метаболизмом - 48 ч.

• Показания

  — артериальная гипертензия;
  — ишемическая болезнь сердца;
  — хроническая сердечная недостаточность (в качестве дополнительного средства к стандартной терапии диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II).

• Противопоказания

  — бронхиальная астма;
  — острая сердечная недостаточность;
  — хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
  — выраженные нарушения функции печени;
  — артериальная гипотензия;
  — синоатриальная блокада;
  — выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
  — кардиогенный шок;
  — СССУ;
  — AV-блокада II и III степени;
  — феохромоцитома;
  — метаболический ацидоз;
  — депрессии;
  — ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
  — облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота);
  — миастения, мышечная слабость;
  — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  — повышенная чувствительность к небивололу.
  С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях, псориазе, AV-блокаде I степени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  При беременности и кормлении грудью следует применять с осторожностью, по строгим показаниям, под контролем врача.

• Способ применения и дозы

  Средняя суточная доза составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таблетки) 1 раз/ Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели.
  Возможно применение препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии.
  При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки в один прием).
  У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/
  Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять, выдерживая при этом недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таблетки) 1 раз/ может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2-1 таблетки), а затем - до 10 мг (2 таблетки) 1 раз/ Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз/ Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы.
  Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, и желательно всегда в одно и то же время суток. Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии (от 1% до 10%); депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации.
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту (более 1%).
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгии.
  Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), ринит.
  Дерматологические реакции: фотодерматоз, гипергидроз.
  Прочие: аллергические реакции.

• Передозировка

  Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
  Лечение: промывание желудка, активированный уголь.

• Взаимодействие

  При одновременном применении небиволола с НПВС не отмечено ослабление гипотензивного действия.
  При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
  Одновременное применение блокаторов ?-адренорецепторов и анестезирующих средств может вызвать кардиодепрессивный эффект и увеличить риск развития артериальной гипотензии. Врач-анестезиолог должен быть информирован о том, что пациент принимает Небилет.
  При сочетании Небилета с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
  При одновременном применении Небилета с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином возможно увеличение выраженности брадикардии.

• Особые указания

  Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (1-2 недели у пациентов с ИБС).
  При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
  Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
  Небилет не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием препарата могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение). При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.
  При решении вопроса о назначении Небилета пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.
  У больных с аллергией к бета-адреноблокаторам возможно возникновение анафилактических реакций.
  Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес).
  Препарат может усиливать проявления нарушений периферического артериального кровообращения.
  Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
  У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль показателей функции почек (1 раз в 4-5 мес).
  Использование в педиатрии
  Клинические данные об эффективности и безопасности применения Небилета у детей отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать препарат данной категории пациентов.
  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки по 5 мг. По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [ПВХ/фольга алюминиевая]. По 1, 2 или 4 блистера вместе с Инструкцией по применению в картонную пачку.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту

• Характеристика

  Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  C07AB12 Небиволол

• Международная классификация болезней

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия

  I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная