Пикодинар 7,5мг./мл. капли для внутреннего применения 15мл. в Бея с.

Инструкция

• Состав

  1 мл препарата содержит:
  Действующее вещество:
  Натрия пикосульфата моногидрат 7,5 мг
  Вспомогательные вещества:
  Сорбитол жидкий (не кристаллизирующийся) 643,7 мг
  Натрия бензоат 2,0 мг
  Натрия цитрата дигидрат 1,5 мг
  Лимонная кислота безводная 1,28 мг
  10 М раствор натрия гидроксида до pH 4,5-7,5
  Вода для инъекций до 1,0 мл.

• Описание лекарственной формы

  Прозрачная слегка вязкая бесцветная или зеленовато-желтого или коричневато-желтого или коричневого цвета жидкость.

• Фармгруппы

  Слабительное средство

• Фармакодинамика

  Действующее вещество - натрия пикосульфат представляет собой слабительное триарил­метановой группы. Как местное слабительное натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее дейтсвие на слизистую толстого кишечника, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды и элек­тролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.
  Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов желудочно-кишечного тракта. Поэтому натрия пикосульфат не оказывает влияния на пе­реваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике. В рамках рандомизированного, двойного, слепого исследования в па­раллельных группах с участием 367 пациентов с хроническим запором исследовали влия­ние препарата Гутафлос. Результаты исследования показали значимое усиление пери­стальтики кишечника в течение недели по сравнению с плацебо для всех четырех недель терапии (р < 0,0001). Уровни концентрации сывороточного калия были неизменными к концу исследования (4,4 мМ) и соответствовали физиологической норме (3,6-5,3 мМ).

• Фармакокинетика

  Всасывание и распределение
  После перорального приема натрия пикосульфат поступает в толстую кишку без значи­тельной абсорбции. Таким образом, энтерогепатическая циркуляция препарата исключа­ется.
  Биотрансформация
  В дистальном отделе толстой кишки происходит бактериальное расщепление натрия пи- косульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2- метана (БГПМ), обладающего слабительным действием.
  
  Выведение
  После расщепления небольшое количество БГПМ абсорбируется и далее практически полностью связывается в кишечной стенке и печени с формированием неактивного глю­куронида. После приема внутрь натрия пикосульфата в дозе 10 мг (около 10,4 % общей дозы) препарат выводится с мочой в виде БГПМ-глюкуронида через 48 ч.
  При применении натрия пикосульфата в более высоких дозах выведение его почками уменьшается.
  Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики
  Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобожде­ния активного метаболита (БГПМ) и составляет 6-12 часов после применения (в среднем 10 часов).
  В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Взаимосвязь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.

• Показания

  В качестве слабительного средства в следующих случаях:
  запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в том числе в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации);
  запоры, вызванные приемом лекарственных средств;
  для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала);
  заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров;
  запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к натрия пикосульфату или к любому из вспомогательных ве­ществ;
  кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника;
  острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые мо­гут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппенди­цит;
  острые воспалительные заболевания кишечника;
  тяжелая дегидратация;
  непереносимость фруктозы.
  С осторожностью:
  Во II и III триместрах беременности (как и при использовании других слабительных средств) прием препарата возможен только по назначению врача.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. Длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. Прием препарата в I триместре беременности противопоказан. Исследо­вания о влиянии препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических ис­следований тератогенных эффектов на репродуктивность выявлено не было.

• Способ применения и дозы

  Внутрь.
  Рекомендуется начинать с наименьшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, доза может повышаться до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать макси­мальную рекомендуемую суточную дозу. Так как препарат не вызывает привыкания, доза может индивидуально корректироваться пациентом: доза может быть уменьшена в зави­симости от индивидуальных потребностей или препарат может применяться разово по мере необходимости.
  Возраст
  Дозировка
  Максимальная суточная доза
  Дети старше 10 лет
  и взрослые
  10-20 капель (5-10 мг) в сутки
  10 мг (20 капель)
  Дети 4-10 лет
  5-10 капель (2,5-5 мг) в сутки
  5 мг (10 капель)
  Дети 0-4 лет
  1 капля (0,5 мг натрия пикосульфата) на 2 кг массы тела в сутки
  Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 0,25 мг/кг массы тела в сутки.
  Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь.
  Препарат не обязательно растворять в жидкости.
  Для восстановления естественного ритма дефекации наряду с приемом слабительного препарата рекомендуется повышение физической активности, достаточное потребление пищевых волокон в рационе (20-25 г. в сутки), достаточное потребление жидкости (не ме­нее 2 л.).

• Побочные действия

  Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны дискомфорт, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.
  Со стороны нервной системы возможны головокружение и обморок. Головокружение и обморок, возникающие после приема препарата, могут быть связаны с вазовагальной ре­акцией (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).
  Возможны реакции повышенной чувствительности со стороны иммунной системы.
  Со стороны кожи и подкожных тканей возможны кожные реакции, например, ангионевро­тический отек, кожная сыпь, кожный зуд.

• Передозировка

  При приеме высоких доз возможны: диарея, обезвоживание, снижение артериального давления, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги.
  Кроме того, имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом доз препарата Гутафлос, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора.
  Натрия пикосульфат, как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болях в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.
  Лечение
  Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.

• Взаимодействие

  Диуретики или глюкокортикостероиды увеличивают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии) при приеме высоких доз препарата Гутафлос.
  Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.
  Совместное применение препарата и антибиотиков может снижать послабляющий эффект препарата.

• Особые указания

  Для многих пациентов, страдающих запором нет необходимости в ежедневном приеме полной дозы, доза может быть уменьшена в зависимости от индивидуальных потребно­стей пациента или препарат может применяться разово по мере необходимости.
  Не применять препарат ежедневно без консультации врача более 10 дней. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.
  Головокружение и обмороки наблюдались у пациентов, принимавших препарат Гутафлос. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации), или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не обязательно связана с приемом препарата.
  
  Вспомогательные вещества
  В 1 мл капель содержится 0,45 г сорбитола. В максимальной рекомендованной суточной дозе для лечения взрослых и детей 4-10 лет содержится 0,6 г и 0,3 г сорбитола, соответ­ственно.
  Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям можно добавлять в пищу.
  Дети должны принимать препарат только по назначению врача.
  Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
  Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это пациентам следует сооб­щать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т.е., во время спазма кишечника) мо­гут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишеч­ника, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в том числе во­ждения автотранспорта или управления механизмами.

• Форма выпуска

  Капли для приема внутрь 7,5 мг/мл.
  Упаковка:
  По 10, 15, 20, 25, 30 или 40 мл во флакон с капельницей из полиэтилена низкой плотности и крышкой с контролем первого вскрытия.
  По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

• Условия выпуска из аптек

  Без рецепта.