Зиннат 125мг./5мл. гранулы для приготовления суспензий 50мл. в Бийск

Инструкция

• Состав

  5 мл
  активное вещество:
  цефуроксима аксетил* 0,15 г (3,55%) (эквивалентно 125 мг (2,96%) цефуроксима)
  вспомогательные вещества: стеариновая кислота* — 0,852 г (20,19%); сахароза — 3,062 г (72,56%); ароматизатор тутти-фрутти — 0,1 г (2,37%); ацесульфам калия — 0,021 г (0,5%); аспартам — 0,021 г (0,5%); повидон К30 — 0,013 г (0,31%); камедь ксантановая — 0,001 г (0,02%)
  
  * Цефуроксима аксетил и кислота стеариновая присутствуют в виде комплекса стеариновая кислота — цефуроксима аксетил 15% (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.

• Фармдействия

  Антибактериальное широкого спектра (бактерицидное).

• Описание лекарственной формы

  Гранулы от белого до почти белого цвета, имеющие неправильную форму, различный размер, но не более 3 мм.
  При разведении образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

• Фармгруппы

  Антибиотик, цефалоспорин [Цефалоспорины]

• Фармакодинамика

  Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.
  
  Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.
  
  Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
  
  Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов.
  
  Аэробы грамотрицательные: Haemophilus influenzae (в т.ч. ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.
  
  Аэробы грамположительные: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae).
  
  Анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды родов Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), грамположительные палочки (включая виды рода Clostridium spp., кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp.), грамотрицательные палочки (включая Bacteroides spp. и виды рода Fusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты (включая Borrelia spp.).
  
  К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы.
  
  Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
  
  К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующих родов.
  
  Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  
  После приема внутрь цефуроксима аксетил медленно всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через ГЭБ, плаценту и выделяется с грудным молоком. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.
  
  Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Cmax цефуроксима (2,9 мг/л для дозы 125 мг и 4,4 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2,4 ч при приеме препарата после еды.
  
  Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь. Cmax цефуроксима (2–3 мг/л для дозы 125 мг и 4–6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2–3 ч при приеме препарата после еды.
  
  Распределение
  
  Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33–50%.
  
  Метаболизм
  
  Цефуроксим не подвергается метаболизму.
  
  Выведение
  
  T1/2 составляет 1–1,5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида AUC увеличивается на 50%. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

• Показания

  Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:
  
  инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
  инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
  инфекции мочеполовых путей, такие, как пиелонефрит, цистит и уретрит;
  инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;
  гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
  лечение боррелиоза (болезни Лайма) на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей с 3 месяцев. Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспориновым антибиотикам; к аспартаму и другим вспомогательным веществам;
  наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, монобактамы и карбапенемы);
  фенилкетонурия;
  детский возраст до 3 месяцев.
  
  С осторожностью
  
  Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе; почечной недостаточностью; заболеваниями желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин, в период грудного вскармливания.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  Экспериментальных доказательств эмбриопатических и тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности.
  
  Лактация
  Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.

• Способ применения и дозы

  Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней).
  
  Для оптимального всасывания суспензию Зиннат® следует принимать во время еды.
  
  Взрослые
  
  При большинстве инфекций
  
  по 250 мг два раза в сутки
  
  При инфекциях мочеполовой системы (цистит, уретрит)
  
  по 250 мг два раза в сутки
  
  При пиелонефрите
  
  по 250 мг два раза в сутки
  
  При инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например, бронхите
  
  по 250 мг два раза в сутки
  
  При более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей или подозрении на пневмонию
  
  по 500 мг два раза в сутки
  
  При неосложненной гонорее
  
  1 г однократно
  
  При боррелиозе (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет
  
  по 500 мг два раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)
  
  Особые группы пациентов
  Дети
  Отсутствуют данные клинических исследований относительно применения препарата Зиннат® у детей младше 3 месяцев. Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется применять по 125 мг два раза в сутки. Детям в возрасте двух лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг два раза в сутки; максимальная суточная доза составляет 500 мг При лечении детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг два раза в сутки, но не более 250 мг в сутки.
  
  При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг два раза в сутки, но не более 500 мг в сутки. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет при боррелиозе (болезнь Лайма) рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг два раза в сутки, максимально по 250 мг два раза в сутки (не более 500 мг в сутки) в течение 14 дней (от 10 до 21 дня).
  
  В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и массы тела ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерной ложкой на 5 мл, прилагаемой к упаковке.
  
  Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая при большинстве инфекций
  
  Возраст
  
  Масса тела (кг) (приблизительно)
  
  Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в сутки
  
  Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
  
  3 месяца - 6 месяцев
  
  4-6
  
  40-60
  
  1/2
  
  6 месяцев - 2 года
  
  6-12
  
  60-120
  
  1/2-1
  
  2 года - 12 лет
  
  более 12
  
  125
  
  1
  
  Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая при среднем отите, более тяжелых инфекциях и боррелиозе (болезни Лайма)
  
  Возраст
  
  Масса тела (кг) (приблизительно)
  
  Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в сутки
  
  Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
  
  3 месяца - 6 месяцев
  
  4-6
  
  60-90
  
  1/2
  
  6 месяцев - 2 года
  
  6-12
  
  90-180
  
  1-1 1/2
  
  2 года - 12 лет
  
  более 12
  
  180-250
  
  1 1/2-2
  
  Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет переходить от парентерального введения цефуроксима к пероральному приему при наличии клинических показаний.
  
  Пациенты с нарушением функции почек
  Выведение цефуроксима осуществляется преимущественно почками. Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения препарата (см. таблицу ниже).
  
  Клиренс креатинина
  
  T1/2 (часы)
  
  Рекомендуемая доза
  
  ≥ 30 мл/мин
  
  1,4-2,4
  
  Не требуется коррекции дозы.
  
  10-29 мл/мин
  
  4,6
  
  Стандартная разовая доза каждые 24 часа.
  
  < 10 мл/мин
  
  16,8
  
  Стандартная разовая доза каждые 48 часов.
  
  Во время гемодиализа
  
  2-4
  
  В конце каждого сеанса диализа следует принимать одну дополнительную стандартную разовую дозу.
  
  Способ приготовления суспензии
  1. Встряхните флакон, чтобы разрыхлить содержимое. Гранулы должны свободно пересыпаться во флаконе. Удалите крышку и защитную мембрану. В случае повреждения или отсутствия мембраны следует обратиться в аптеку или по телефону и/или адресу, указанному в разделе «За дополнительной информацией обращаться».
  
  2. Налейте в мерный стакан холодную воду до метки. Кипяченую воду необходимо охладить до комнатной температуры перед добавлением во флакон. Не добавляйте к препарату Зиннат® горячую или теплую воду. Во избежание набухания суспензии следует использовать холодную воду.
  
  3. Перелейте отмеренное количество холодной воды во флакон и закройте его крышкой. Дайте флакону постоять в течение 1 минуты, чтобы вода полностью смочила гранулы.
  
  4. Переверните флакон и энергично встряхните его (не менее 15 секунд) для смешивания гранул с водой.
  
  5. Переверните флакон в исходное положение и энергично встряхните его в течение 1 минуты до полного смешивания гранул с водой.
  
  Приготовленную суспензию сразу поместите в холодильник (при температуре от 2 до 8°С, не замораживать) и дайте суспензии постоять в течение одного часа до принятия первой дозы.
  
  Приготовленную суспензию храните в холодильнике (при температуре от 2 до 8°С) не более 10 дней.
  
  Перед каждым применением препарата энергично встряхните флакон с суспензией. При приеме препарата в каждую дозу суспензии можно добавить холодный фруктовый сок или молоко, при этом данную дозу суспензии следует использовать немедленно.

• Побочные действия

  Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
  
  Частота встречаемости нежелательных реакций
  Инфекционные и паразитарные заболевания
  Часто: чрезмерный рост грибов рода Candida.
  
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
  Часто: эозинофилия.
  Нечасто: положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная).
  Очень редко: гемолитическая анемия.
  
  Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату пробы Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.
  
  Нарушения со стороны нервной системы
  Часто: головная боль, головокружение.
  
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  Часто: желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе.
  Нечасто: рвота.
  Редко: псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).
  
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  Часто: временное повышение уровня ферментов печени АЛТ (аланинаминотрансфераза), АСТ (аспартатаминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа).
  Очень редко: желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
  Очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз) (см. также «Нарушения со стороны иммунной системы»).
  
  Нарушения со стороны иммунной системы
  Реакции гиперчувствительности, включая:
  Нечасто: кожная сыпь.
  Редко: крапивница, зуд.
  Очень редко: лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.

• Передозировка

  Симптомы
  Передозировка цефалоспоринов может вызывать повышение возбудимости центральной нервной системы с развитием судорог.
  
  Лечение
  Симптоматическое. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

• Взаимодействие

  Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности суспензии Зиннат®.
  
  Как и многие антибактериальные препараты, Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.
  
  Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению на 50 % площади цефуроксима под фармакокинетической кривой.
  
  При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск нефротоксических эффектов.
  
  У пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат. Таким пациентам для определения глюкозы

• Особые указания

  Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе, поскольку необходимо учитывать возможный риск развития реакций перекрестной гиперчувствительности.
  
  Перед началом лечения препаратом Зиннат® необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергические реакции у пациента. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Зиннат® и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию. Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызывать рост других резистентных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
  
  Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат® должно быть немедленно прекращено, и пациент должен быть обследован.
  
  Следует учитывать содержание сахарозы в препарате при лечении пациентов с сахарным диабетом. Пациентам должны быть даны соответствующие рекомендации.
  
  В состав суспензии Зиннат® входит аспартам, который является источником фенилаланина.
  
  При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма возможно возникновение реакции Яриша-Герксгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть информированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этом заболевании, которое проходит самопроизвольно.
  
  5 мл приготовленной суспензии Зиннат® содержит 0,25 хлебных единиц (ХЕ).
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
  Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

• Форма выпуска

  Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл. 50мл.
  

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  J01DC02 Цефуроксим

• Международная классификация болезней

  A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез

  A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная

  A69.2 Болезнь Лайма

  H66.9 Средний отит неуточненный

  J01 Острый синусит

  J02 Острый фарингит

  J03 Острый тонзиллит [ангина]

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

  J18 Пневмония без уточнения возбудителя

  J20 Острый бронхит

  J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

  J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит

  J32 Хронический синусит

  J35.0 Хронический тонзиллит

  J42 Хронический бронхит неуточненный

  L01 Импетиго

  L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

  L08.0 Пиодермия

  L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

  N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический

  N30 Цистит

  N34 Уретрит и уретральный синдром

  N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

  N72 Воспалительные болезни шейки матки

  N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)