Толизор инъект 2,5мг./мл. + 100мг./мл. 5шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1мл. ампула в Боготол

Инструкция

• Состав

  На 1 мл:
  Действующие вещества: лидокаина гидрохлорид в пересчете на сухое вещество - 2,5 мг; толперизона гидрохлорид в пересчете на сухое вещество - 100,0 мг;
  Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 0,6 мг; диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 0,3 мг, хлористоводородная кислота 0,1 М до pH 3,0-4,5; вода для инъекций - до 1,0 мл.

• Описание лекарственной формы

  Прозрачная, бесцветная или слегка зеленоватая жидкость с характерным запахом.

• Фармгруппы

  Миорелаксант центрального действия.

• Фармакодинамика

  Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС) усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.
  Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

• Фармакокинетика

  Толперизона гидрохлорид
  Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (> 99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
  Период полувыведения (Т1/2) после внутривенного введения - около 1,5 ч.
  Лидокаина гидрохлорид
  Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.
  Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, проникает в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери).
  Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов.
  Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) и почками (до 10% в неизмененном виде).

• Показания

  Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);
  - восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
  В составе комплексной терапии:
  - облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, склеродермия);
  - заболевания, возникающие вследствие нарушения иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к лидокаину;
  - тяжелая миастения;
  - период беременности и период грудного вскармливания;
  детский возраст и подростковый возраст до 18 лет.
  С осторожностью:
  С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
  При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

• Способ применения и дозы

  Взрослым ежедневно назначают внутримышечно по 100 мг (1 мл) 2 раза в сутки или внутривенно по 100 мг (1 мл) 1 раз в сутки.

• Побочные действия

  Частота побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
  
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфаденопатия.
  
  Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
  
  Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
  
  Нарушения психики: нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.
  
  Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
  
  Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрительного восприятия.
  
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах, вертиго.
  
  Нарушения со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия.
  
  Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - "приливы" крови.
  
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
  
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
  
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушения функции печени.
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
  
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
  
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия.
  
  Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.
  
  Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.

• Передозировка

  Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
  Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

• Взаимодействие

  Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, ограничивающими применение препарата "Толизор® инъект".
  Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.
  Не усиливает действие этанола на ЦНС.
  Усиливает действие нестероидных противовоспалительных препаратов, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
  Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Форма выпуска/дозировка:
  Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2,5 мг/мл+100 мг/мл.
  Упаковка:
  По 1 мл в ампулы светозащитного нейтрального стекла тип I с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом излома. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо.
  По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
  По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
  По 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.