Тримектал мв 35мг. 120шт. таблетки с модифицированным высвобождением в Боготол

Инструкция

• Состав

  1 табл.
  действующее вещество:
  триметазидина дигидрохлорид 35,0 мг
  вспомогательные вещества: коллидон SR (поливинилацетат — 80%, повидон — 19%, натрия лаурилсульфат — 0,8%, кремния диоксид — 0,2%) — 137,5 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 73,8 мг; магния стеарат — 2,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг
  оболочка пленочная: гипромеллоза — 4,8 мг; тальк — 1,6 мг; титана диоксид — 0,88 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,72 мг или сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза — 60%, тальк — 20%, титана диоксид — 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 9%) — 8,0 мг

• Фармдействия

  Антигипоксантное.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
  
  На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

• Фармгруппы

  Антигипоксантное средство [Антигипоксанты и антиоксиданты]

• Фармакодинамика

  Оказывает антигипоксическое действие.
  
  Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
  
  Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
  
  Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
  
  Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
  
  Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами: поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии, поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и креатинфосфата, в условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия, уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии, понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца, препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда; уменьшает размер повреждения миокарда; не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
  
  У пациентов со стенокардией триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии, ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС, значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия, улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
  
  Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в составе комплексной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

• Фармакокинетика

  После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 90%.
  
  Время достижения Cmax в плазме крови — 5 ч.
  
  Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
  
  Распределение. Vd составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошее распределение триметазидина в тканях. Связь с белками плазмы крови около 16% in vitro. Легко проникает через гистогематические барьеры.
  
  Выведение. Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). T1/2 около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с Cl креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
  
  Фармакокинетика у особых групп пациентов
  
  Пациенты с нарушениями функции почек. Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и в среднем в 4 раза — у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
  
  Пациенты пожилого возраста. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией не обнаружено.

• Показания

  Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
  болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные нарушения;
  почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
  беременность;
  период грудного вскармливания;
  возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  С осторожностью: почечная недостаточность умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин); печеночная недостаточность тяжелой степени (клинические данные ограничены); возраст старше 75 лет.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность. Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности противопоказано применять препарат Тримектал® МВ во время беременности.
  
  Период грудного вскармливания. Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Противопоказано применять препарат Тримектал® МВ во время грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, во время приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Препарат Тримектал® МВ назначают по 1 табл. 2 раза в сутки (утром и вечером). Продолжительность курса лечения — по рекомендации врача. Максимальная суточная доза составляет 70 мг.
  
  Особые группы пациентов
  
  Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг утром во время завтрака.
  
  Пациенты пожилого возраста. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. «Фармакокинетика»). Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. «Особые указания»).

• Побочные действия

  Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000, до <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
  
  Желудочно-кишечные нарушения: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна — запор.
  
  Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — астения.
  
  Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).
  
  Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
  
  Со стороны сердца: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия
  
  Со стороны сосудов: редко — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, приливы крови к коже лица.
  
  Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
  
  Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит.

• Передозировка

  В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

• Взаимодействие

  Триметазидин можно применять одновременно с гепарином, кальципарином, антикоагулянтными средствами непрямого действия, лекарственными средствами, применяемыми при нарушении липидного обмена, салициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, БМКК, сердечными гликозидами.
  
  В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антиишемической активности других антиангинальных препаратов.
  
  Других взаимодействий не наблюдалось.

• Особые указания

  При пропуске одного или более приемов препарата Тримектал® МВ не следует принимать более высокую дозу в следующий прием. Препарат Тримектал® МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации). Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста.
  
  В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, триметазидин следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.
  
  Следует с осторожностью назначать препарат Тримектал® МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции, пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин), а также пожилым пациентам старше 75 лет. Ввиду лекарственной формы препарата Тримектал® МВ, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, каркас таблетки препарата может не раствориться в кишечнике и выделиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны ЦНС при приеме триметазидина (см. «Побочные действия»), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующем повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 35мг 120шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  C01EB15 Триметазидин

• Международная классификация болезней

  I20 Стенокардия [грудная жаба]

  I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца