Цетиризин 10мг. 10шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Боготол

Инструкция

• Состав

  Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,000 мг.
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 113,000 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 60,000 мг, кроскармеллоза натрия - 7,000 мг, магния стеарат - 3,000 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,000 мг, повидон-К25 - 6,000 мг.
  Состав оболочки: поливиниловый спирт - 2,814 мг, макрогол-4000 - 1,938 мг, титана диоксид - 1,248 мг.

• Описание лекарственной формы

  Круглые таблетки двояковыпуклой формы с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

• Фармгруппы

  Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

• Фармакодинамика

  Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует H1- гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на "раннюю" стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в "поздней" стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
  В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
  Действие препарата после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95% больных), и сохраняется в течение 24 часов. После отмены препарата эффект сохраняется до 3-х суток.

• Фармакокинетика

  Всасывание: после приема внутрь препарат быстро и хорошо всасывается из желудочно- кишечного тракта. Максимальный уровень концентрации цетиризина определяется примерно через 30-90 минут.
  Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, но удлиняет время достижения максимальной концентрации (ТСmах) на 1 час и снижает величину максимальной концентрации (Сmах) на 23 %.
  Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг).
  Метаболизм: цетиризин в небольших количествах метаболизируется путем О-деалкилирования с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.
  Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде. Помимо почек выводится через кишечник. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.
  Величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов.
  При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, общий клиренс уменьшается на 70%.
  На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов при приеме препарата в дозе 10 мг отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.

• Показания

  Цетиризина дигидрохлорид, 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой показан для применения у взрослых и детей с 6 лет и старше для облегчения:
  - назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы; симптомов хронической идиопатической крапивницы.

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
  - Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
  - Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция;
  - Беременность, период грудного вскармливания;
  - Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
  С осторожностью:
  - Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования);
  - Хронические заболевания печени;
  - Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препарата во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.
  Взрослым
  10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
  Отдельные группы пациентов
  Пациенты пожилого возраста
  Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.
  Пациенты с почечной недостаточностью
  Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел "Фармакокинетика"), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина (КК)).
  Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
  КК (мл/мин) = [140- возраст (годы)] * масса тела (кг) / 72 * КК сыворот (мг/дл)
  Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
  Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
  Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования
  Норма ?80 10 мг/сут
  Легкая 50-79 10 мг/сут
  Средняя 30-49 5 мг/сут
  Тяжелая 10-29 5 мг через день
  Терминальная стадия пациенты, находящиеся на диализе <10 прием препарата противопоказан
  Пациенты с нарушением функции печени
  У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
  У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
  Дети
  Дети от 6 до 12 лет
  5 мг (1/2 таблетки) два раза в день.
  Дети старше 12 лет
  10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
  Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
  Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

• Побочные действия

  Данные, полученные в клинических исследованиях
  Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
  Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
  Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
  Перечень нежелательных побочных реакций
  Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше.
  Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин 10 мг (n = 3260) Плацебо(n= 3061)
  Общие нарушения и нарушения в месте введения
  Утомляемость 1,63% 0,95%
  Нарушения со стороны нервной системы
  Головокружение
  Головная боль 1,10%
  7,42% 0,98%
  8,07%
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе
  Сухость во рту
  Тошнота 0,98%
  2,09%
  1,07% 1,08%
  0,82%
  1,14%
  Нарушения психики
  Сонливость 9,63% 5,00%
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  Фарингит 1,29% 1,34%
  Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
  Дети
  В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:
  Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин (n = 1656) Плацебо(n = 1294)
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  Диарея 1,0% 0,6%
  Нарушения психики
  Сонливость 1,8% 1,4%
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  Ринит 1,4% 1,1%
  Общие нарушения и нарушения в месте введения
  Утомляемость 1,0% 0,3%
  Нежелательные явления, представленные ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.
  Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.
  Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.
  Нарушение метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна - повышение аппетита.
  Нарушения психики: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).
  Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.
  Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна - васкулит.
  Нарушения со стороны органов слуха: частота неизвестна - вертиго.
  Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея.
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности "печеночных трансаминаз", щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина);
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.
  Нарушения со стороны почек и .мочевыводящих путей: очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна артралгия.
  Общие расстройства: нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки.
  Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко - повышение массы тела.
  После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.
  Оповещение о побочных реакциях
  Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.
  Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

• Передозировка

  При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
  Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или искусственный вызов рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

• Взаимодействие

  На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.
  Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином и теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.
  Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

• Особые указания

  Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем. У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью. Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что Hi- гистоминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций. Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не должен назначаться пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатке лактозы или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.
  Дети
  Цетиризин в таблетках покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется назначать детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
  При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в исследуемой дозе. Но, тем не менее, в период применения препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  По рецепту