Мелоксикам 10мг./мл. 5шт. раствор для внутримышечного введения 1,5мл. ампула в Болотное

Инструкция

• Состав

  1 мл раствора содержит активное вещество: мелоксикам- 10,0 мг.
  Вспомогательные вещества: тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) - 100,00 мг, полоксамер 188 - 50,00 мг, меглюмин - 6,25 мг, глицин - 5,00 мг, натрия хлорид - 3,00 мг, натрия гидроксид раствор 1 М - до рН 8,2-8,9, вода для инъекций - до 1,0 мл

• Описание лекарственной формы

  Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор зеленовато-желтого цвета.

• Фармгруппы

  Нестероидные противовоспалительные препараты.

• Фармакодинамика

  Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Механизм действия - ингибирование синтеза простагландинов (Pg) в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов (Pg) в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.

• Фармакокинетика

  Абсорбция.
  Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После внутримышечною введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (Cmax) в плазме достигается приблизительно через 1 час. Распределение
  Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в эначительной степени - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Объем распределения (Vd) низкий и составляет 11 л.
  Метаболизм.
  Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), обраэуется посредством окисления промежуточною метаболита 5’-гидроксиметил-мелоксикама (9% от введенной дозы). В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.
  Элиминация.
  Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененном препарата определяются в моче.
  Средний период полувыведения (T,<) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
  Недостаточность функции печени и/или почек.
  Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенное влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свобддною мелоксикама.
  

• Показания

  Краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита и других заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом. предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек; острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность; противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

• Способ применения и дозы

  Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг. Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина более 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Препарат нельзя вводить внутривенно. Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

• Побочные действия

  Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классифика- ция Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
  Со стороны жепудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто - прехддящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит; рвдко - перфорация желудочно-кишечною тракта, колит, гепатит, гастрит.
  Со стороны системы кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек; нечасто — крапивница; редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсическою эпидермаль- ною некролиза; очель редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема.
  Со стороны дыхатепьной системы: очень редко - бронхоспазм.
  Со стороны центральной нервной системы: часто- головная боль, нечасто - головокружение, сонливость, редко - шум в ушах, очень редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к коже лица; редко - ощущение учащенного сердцебиения.
  Со стороны мочеполовой системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку; очель редко - острая почечная недостаточность. Со стороны зрения: редко - конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
  Аплергическив реакции: очень редко - ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленною типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилактические реакции.
  

• Передозировка

  Симптомы: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериальною давления, остановка дыхания, асистолия. Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае передозировки препарата проводить симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
  Взаимодействие с другими пекарствеииыми препара- тами
  Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая глюкокортикоиды и салииилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивает риск обраэования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуется.
  Одновременный прием с другими HПBП не рекомендует- ся.
  Селективные ингибиторы обратном захвата серотонина — увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.
  Препараты лития — HПBП повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения ею почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения мелоксикама, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.
  Метотрексат — HПBП снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая ею концентрации в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинети- ка метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием мелоксикама и метотрексата в дозе более 15 мг/неделя не рекомендуется. При одновре- менном применении препаратов возрастает риск повыше- ния токсичности метотрексата.
  Риск развития взаимодействия между HПBП и метотрек-
  сатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоян- ный контроль за числом клеток крови и за функцией почек. Контрацепция - при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возмож- но снижение эффективности действия последних.
  Мифепристон - в связи с теоретическим риском измене- ния эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов HПBП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.
  Диуретики — применение HПBП в случае обеэвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
  Антигипертенэивные средства (бета-адреноблокаторы и ингибиторы ангиотензинпревращающею фермента, вазодилататоры, диуретики) — HПBП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазддилатирующими свойствами.
  Ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном применении с HПBП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
  HПBП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
  При исполыовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или СУРЗА4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетиче- скою взаимддействия.
  При одновременном приеме мелоксикам может усиливать действие таблетированных противодиабетических средств, тем самым имеется опасность возникновения гипогликемии.
  Мелоксикам может ослабить действие диюксина, кортизона, диуретиков.
  

• Взаимодействие

  Взаимодействие с другими лекарствеииыми препаратами
  Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая глюкокортикоиды и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуется.
  Одновременный прием с другими HПBП не рекомендуется.
  Селективные ингибиторы обратном захвата серотонина — увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.
  Препараты лития — HПBП повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения ею почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения мелоксикама, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.
  Метотрексат — HПBП снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая ею концентрации в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием мелоксикама и метотрексата в дозе более 15 мг/неделя не рекомендуется. При одновременном применении препаратов возрастает риск повышения токсичности метотрексата.
  Риск развития взаимодействия между HПBП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек. Контрацепция при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
  Мифепристон - в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов HПBП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.
  Диуретики — применение HПBП в случае обеэвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
  Антигипертенэивные средства (бета-адреноблокаторы и ингибиторы ангиотензинпревращающею фермента, вазодилататоры, диуретики) — HПBП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазддилатирующими свойствами.
  Ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном применении с HПBП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
  HПBП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
  При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или СУРЗА4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
  При одновременном приеме мелоксикам может усиливать действие таблетированных противодиабетических средств, тем самым имеется опасность возникновения гипогликемии.
  Мелоксикам может ослабить действие кортизона, диуретиков.

• Особые указания

  Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.
  Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
  Как и прочие НПВП, мелоксикам может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе.
  НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты у которых
  отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
  Применение HПBП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и вдды, а также к снижению натрийуретическою действия мочегонных средств. В результате этою у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
  В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
  При использовании мелоксикама (так же как и большинства других HПBП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
  Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
  Мелоксикам, также как и другие HПBП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
  Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина может влиять на фертильность, позтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
  

• Форма выпуска

  Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл. По 1,5 мл 5 шт.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.