Мидокалм рихтер 100мг. + 2,5мг./мл. 5шт. раствор для внутримышечного введения 1мл ампула в Болотное

Инструкция

• Состав

  На 1мл
  Действующие вещества:
  толперизона гидрохлорид 100 мг
  лидокаина гидрохлорид 2.5 мг
  
  Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, натрия гидроксид 10% раствор*, хлористоводородная кислота 10% раствор*, вода д/и.
  
  * для коррекции pH при необходимости.

• Фармдействия

  Мембраностабилизирующее, местноанестезирующее, миорелаксирующее.

• Описание лекарственной формы

  Бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.

• Фармгруппы

  Миорелаксант центрального действия [н-Холинолитики (миорелаксанты) в комбинациях]

• Фармакодинамика

  Толперизона гидрохлорид является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
  Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.
  Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
  Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании Мидокалма-Рихтера согласно инструкции системного действия не оказывает.

• Фармакокинетика

  Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~ 1,5 ч. Лидокаина гидрохлорид: абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТСmax при в/м введении – 30-45 мин. Связь с белками плазмы – 50-80%.
  Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

• Показания

  Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов).
  Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
  В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин);
  миастения gravis;
  беременность;
  период грудного вскармливания;
  дети и подростки до 18 лет.
  
  С осторожностью
  
  Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел "Особые указания"), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел "Режим дозирования").

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  
  В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
  
  Период грудного вскармливания
  
  Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

• Способ применения и дозы

  Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза/сут, в/м.
  
  Если через 5 дней не наступило улучшение или пациент чувствует ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
  
  Пациенты с почечной недостаточностью
  
  Опыт применения толперизона у пациентов с нарушением функции почек ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
  
  Пациенты с печеночной недостаточностью
  
  Опыт применения толперизона у пациентов с нарушением функции печени ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

• Побочные действия

  Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.
  
  В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.
  
  При постмаркетинговом применении реакции повышенной чувствительности составили 50-60% всех нежелательных реакций. Большинство нежелательных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции повышенной чувствительности регистрировались очень редко.
  
  Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна(невозможно оценить на основании имеющихся данных).
  
  Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфаденопатия.
  
  Со стороны иммунной системы: редко - реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция; очень редко - анафилактический шок; частота неизвестна - ангионевротический отек, проявляющийся внезапно развившимся отеком лица, губ, рук, ступней, лодыжек, языка и горла. Также может возникнуть нарушение глотания или дыхания.
  
  Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
  
  Нарушения психики: нечасто - бессонница, нарушения сна; редко - снижение активности, депрессия; очень редко - спутанность сознания.
  
  Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
  
  Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения.
  
  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах, вертиго.
  
  Со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - брадикардия.
  
  Со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - "приливы" жара.
  
  Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
  
  Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
  
  Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность легкой степени.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, повышенная потливость, кожный зуд, крапивница, сыпь.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: редко - энурез, протеинурия.
  
  Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
  
  Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - ощущение тепла в месте введения, покраснение в месте введения препарата; нечасто - астения, дискомфорт, усталость; редко - чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке.
  
  Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
  
  При появлении вышеописанных нежелательных реакций или других побочных реакций прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
  
  При развитии серьезных нежелательных реакций может потребоваться немедленное медицинское вмешательство.
  
  

• Передозировка

  Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях - судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
  
  Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

• Взаимодействие

  Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
  
  В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
  
  В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
  
  Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.
  
  Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВП.
  
  

• Особые указания

  Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
  
  Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону.
  
  В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
  
  Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
  
  Вспомогательные вещества
  
  Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
  
  Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

• Форма выпуска

  Раствор для внутримышечного введения 100мг+2,5мг/мл 1мл 5шт.
  

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  M03BX04 Толперизон

• Международная классификация болезней

  G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит

  G24 Дистония

  G24.8.0* Гипертонус мышечный

  G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное

  G35 Рассеянный склероз

  G80.0 Спастический церебральный паралич

  G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

  I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт

  I70.2 Атеросклероз артерий конечностей

  I73.0 Синдром Рейно

  I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]

  I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов

  I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

  M19.9 Артроз неуточненный

  M34.0 Прогрессирующий системный склероз

  M47 Спондилез

  M47.8 Другие спондилезы

  M54.4 Люмбаго с ишиасом

  M62.4 Контрактура мышцы

  R25.2 Судорога и спазм

  R26.2 Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубриках

  Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

  Z54.0 Период выздоровления после хирургического вмешательства