Цетиризин 10мг/мл. 20мл. капли для приема внутрь фл. /атолл/озон/ в Болотное

Инструкция

• Состав

  На 1 мл:

  Действующее вещество:

  Цетиризина дигидрохлорид — 10,00 мг;

  Вспомогательные вещества:

  Метилпарагидроксибензоат — 1,35 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,15 мг, глицерол — 250,00 мг, пропиленгликоль — 350,00 мг, натрия сахаринат — 10,00 мг, натрия ацетат тригидрат — 10,00 мг, уксусная кислота ледяная — 0,53 мг, вода — до 1 мл.

• Описание лекарственной формы

  Прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый раствор, с характерным запахом.

• Фармгруппы

  H₁-антигистаминные средства

• Фармакодинамика

  Цетиризин — активное вещество препарата, является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H₁‑гистаминовые рецепторы. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.

  Клиническая эффективность и безопасность

  Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6‑недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

  Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и средне тяжелого течения.

  В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.

  Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.

  Дети

  В 35‑дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

  В 7‑дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

  Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

• Фармакокинетика

  Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

  Всасывание

  Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

  Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация–время» имеют однородный характер.

  Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается.

  Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

  Распределение

  Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (V_d) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

  Метаболизм

  Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

  Выведение

  Период полувыведения (T_1/2) составляет примерно 10 часов.

  При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

  Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

  Пожилые пациенты

  У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг T_1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами не пожилого возраста.

  Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

  Пациенты с почечной недостаточностью

  У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

  У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T_1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

  Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы).

  Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

  Пациенты с печеночной недостаточностью

  У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг T_1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

  Дети

  T_1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — снижено до 3,1 часа.

• Показания

  Цетиризина дигидрохлорид, капли для приема внутрь 10 мг/мл, показан у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения:

  -        назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

  -        симптомов хронической идиопатической крапивницы.

  Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

• Противопоказания

  -        Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

  -        терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);

  -        детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения препарата);

  -        беременность.

  С осторожностью

  -        Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);

  -        пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

  -        эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

  -        пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);

  -        детский возраст до 1 года;

  -        период грудного вскармливания.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

  Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

  Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат не следует применять при беременности.

  Грудное вскармливание

  Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

  Фертильность

  Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.

  Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.

  Раствор следует принимать сразу после приготовления.

  Взрослым: 10 мг (20 капель) 1 раз в день.

  Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

  Пациенты пожилого возраста

  Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

  Пациенты с почечной недостаточностью

  Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина — КК).

  Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

   

  

  Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

  Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

  Почечная недостаточность	Клиренс креатинина, мл/мин	Доза и кратность приема
  Норма	≥80	10 мг/сут
  Легкая	50–79	10 мг/сут
  Средняя	30–49	5 мг/сут
  Тяжелая	10–29	5 мг через день
  Терминальная стадия — пациенты на гемодиализе	<10	Прием препарата противопоказан

  Пациенты с нарушением функции печени

  У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

  У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

  Дети

  Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

  Дети от 6 до 12 месяцев: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.

  Дети от 1 года до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.

  Дети от 6 до 12 лет: 5 мг (10 капель) 2 раза в день.

  Дети старше 12 лет: 10 мг (20 капель) 1 раз в день.

  Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

  Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

• Побочные действия

  Данные, полученные в клинических исследованиях

  Обзор

  Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на центральную нервную систему (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

  Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических H₁‑рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

  Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

  Перечень нежелательных побочных реакций

  Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

  Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше:

  Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)	Цетиризин 10 мг (n = 3260)	Плацебо (n = 3061)
  Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость	1,63%	0,95%
  Нарушения со стороны нервной системы: головокружение головная боль	1,10% 7,42%	0,98% 8,07%
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе сухость во рту тошнота	0,98% 2,09% 1,07%	1,08% 0,82% 1,14%
  Нарушение психики: сонливость	9,63%	5,00%
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит	1,29%	1,34%

  Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

  Дети

  В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

  Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)	Цетиризин (n = 656)	Плацебо (n = 1294)
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея	1,0%	0,6%
  Нарушение психики: сонливость	1,8%	1,4%
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит	1,4%	1,1%
  Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость	1,0%	0,3%

  Опыт пострегистрационного применения

  Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.

  Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.

  Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

  Со стороны крови и лимфатической системы

  Очень редко — тромбоцитопения.

  Со стороны иммунной системы

  Редко — реакции гиперчувствительности;

  Очень редко — анафилактический шок.

  Нарушение метаболизма и расстройства питания

  Частота неизвестна — повышение аппетита.

  Расстройства со стороны психики

  Нечасто — возбуждение;

  Редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна;

  Очень редко — тик;

  Частота неизвестна — суицидальные идеи.

  Со стороны нервной системы

  Нечасто — парестезии;

  Редко — судороги;

  Очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;

  Частота неизвестна — нарушение памяти, в том числе амнезия.

  Со стороны органа зрения

  Очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

  Со стороны органов слуха

  Частота неизвестна — вертиго.

  Со стороны пищеварительной системы

  Нечасто — диарея.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы

  Редко — тахикардия.

  Гепатобилиарные расстройства

  Редко — изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина).

  Со стороны кожи

  Нечасто — сыпь, зуд;

  Редко — крапивница;

  Очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

  Со стороны мочевыделительной системы

  Очень редко — дизурия, энурез;

  Частота неизвестна — задержка мочи.

  Общие расстройства

  Нечасто — астения, недомогание;

  Редко — периферические отеки.

  Исследования

  Редко — повышение массы тела.

  Оповещение о побочных реакциях

  Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата.

  Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

• Передозировка

  Симптомы

  При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

  Лечение

  Немедленно после приема препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

• Взаимодействие

  На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

  Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.

  Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

• Особые указания

  Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):

  -        синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

  -        злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; молодой возраст матери (19 лет и моложе);

  -        злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

  -        дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

  -        недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10‑го перцентиля от гестационного возраста) дети;

  -        при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

  В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.

  У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

  Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л).

  Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

  Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H₁‑гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

  При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Капли для приема внутрь 10 мг/мл.

  По 10 мл или 20 мл раствора во флакон из стекломассы оранжевого стекла, или флакон полимерный, или флакон из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, снабженный пробкой‑капельницей, укупоренный крышкой полимерной навинчиваемой с контролем первого вскрытия.

  На флакон наклеивают этикетку на основе самоклеящейся пленки или этикетку из бумаги этикеточной.

  Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона для потребительской тары.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают без рецепта.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  R06AE07 Цетиризин

• Международная классификация болезней

  H10.1 Острый атопический конъюнктивит

  J30 Вазомоторный и аллергический ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  L29 Зуд

  L30.9 Дерматит неуточненный

  L50 Крапивница

  L50.1 Идиопатическая крапивница

  T78.3 Ангионевротический отек