Валсартан медисорб 160мг. таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт. в Болотное

Инструкция

• Состав

  Активное вещество: валсартан 160 мг;
  
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 180 мг; повидон К-30 (поливинилпирролидон) 10 мг; крахмал картофельный 110 мг; кроскармеллоза натрия 20 мг; тальк 15 мг; магния стеарат 5 мг;
  
  оболочка: Opadry II Розовый: гипромеллоза 5,4400 мг, лактозы моногидрат 4,4800 мг, титана диоксид 3,4192 мг, макрогол 1,9200 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,6656 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0752 мг.

• Описание лекарственной формы

  Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета На поперечном разрезе ядро белого цвета.

• Фармгруппы

  Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

• Фармакодинамика

  Валсартан подавляет прессорный эффект инфузий ангиотензина II. Пероральная доза 80 мг подавляет прессорный эффект примерно на 80% на пике, при этом ингибирование примерно на 30% сохраняется в течение 24 ч. Информация о влиянии бóльших доз отсутствует.
  
  Устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II вызывает 2–3-кратное повышение уровня ренина в плазме и, как следствие, повышение концентрации ангиотензина II в плазме у пациентов с гипертензией. После приема валсартана наблюдалось минимальное снижение уровня альдостерона в плазме и очень небольшое влияние на уровень калия в сыворотке.
  
  В исследованиях множественных доз у пациентов с гипертензией со стабильной почечной недостаточностью и пациентов с реноваскулярной гипертензией валсартан не оказывал клинически значимого влияния на СКФ, фракцию фильтрации, клиренс креатинина или почечный плазмоток.
  
  В исследованиях множественных доз у пациентов с гипертензией валсартан не оказывал заметного влияния на уровни общего Хс, триглицеридов натощак, глюкозы в сыворотке натощак или мочевой кислоты.

• Фармакокинетика

  Cmax валсартана в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема. Валсартан демонстрирует биэкспоненциальную кинетику распада после в/в введения со средним Т1/2 около 6 ч. Абсолютная биодоступность — около 25% (от 10 до 35%). Биодоступность в виде суспензии в 1,6 раза больше, чем в виде таблеток. При приеме в виде таблеток пища снижает экспозицию (измеренную по AUC) валсартана примерно на 40% и Cmax в плазме примерно на 50%. Значения AUC и Cmax валсартана увеличиваются приблизительно линейно с увеличением дозы в пределах клинического диапазона доз. Валсартан не кумулирует в плазме крови после многократного применения.
  
  Метаболизм и выведение
  Валсартан при приеме внутрь в виде раствора преимущественно выводится с фекалиями (около 83% дозы) и мочой (около 13% дозы). Выведение осуществляется в основном в неизмененном виде, только около 20% дозы — в виде метаболитов. Основным метаболитом, составляющим около 9% дозы, является валерил-4-гидроксивалсартан. Исследования метаболизма in vitro с участием рекомбинантных изоферментов CYP цитохрома Р450 показали, что за образование валерил-4-гидроксивалсартана отвечает изофермент CYP2C9. Валсартан не ингибирует изоферменты CYP цитохрома Р450 в клинически значимых концентрациях. Взаимодействие, опосредованное CYP 450, валсартана и ЛС, принимаемых одновременно, маловероятно из-за низкой степени метаболизма.
  
  После в/в введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, почечный клиренс — 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса).
  
  Распределение
  Vd валсартана после в/в введения в равновесном состоянии небольшой (17 л), что указывает на то, что валсартан не распределяется в тканях широко. Связывание валсартана с белками сыворотки крови высокое (95%), в основном с альбумином сыворотки.
  
  Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов
  Педиатрические пациенты. В исследовании у педиатрических пациентов с гипертензией (n=26, от 1 года до 16 лет), получавших однократные дозы суспензии валсартана (в среднем от 0,9 до 2 мг/кг), значения клиренса (л/ч/кг) валсартана у детей были сходными с таковыми у взрослых.
  
  Гериатрические пациенты. Экспозиция валсартана (измеренная по AUC) у пожилых людей выше на 70%, а Т1/2 больше на 35%, чем у молодых. Корректировка дозы не требуется.
  
  Пол. Фармакокинетика валсартана существенно не различается у мужчин и женщин.
  
  Сердечная недостаточность. Среднее время достижения Cmax и Т1/2 валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью схожи с теми, которые наблюдаются у здоровых добровольцев. Значения AUC и Cmax валсартана линейно увеличиваются и почти пропорциональны увеличению дозы в пределах клинического диапазона доз (от 40 до 160 мг 2 раза в день). Средний коэффициент кумуляции составляет около 1,7. Кажущийся клиренс валсартана после перорального приема составляет примерно 4,5 л/ч. Возраст не влияет на кажущийся клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.
  
  Почечная недостаточность. Нет очевидной корреляции между функцией почек (измеренной по клиренсу креатинина) и экспозицией валсартана (измеренной по AUC) у пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Следовательно, коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести. Исследования у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) не проводили. Валсартан не выводится из плазмы при гемодиализе. При тяжелой почечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при дозировании валсартана.
  
  Печеночная недостаточность. В среднем у пациентов с хроническим заболеванием печени от легкой до умеренной степени экспозиция валсартана (оцененная по значениям AUC) вдвое выше по сравнению с экспозицией у здоровых добровольцев (с учетом возраста, пола и массы тела). Как правило, у пациентов с заболеванием печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Следует проявлять осторожность у пациентов с заболеванием печени.

• Показания

  Артериальная гипертензия.
  ХСН (II-IV класс NYHA) - в составе комплексной терапии.
  Снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных пациентов, у которых развилась недостаточность/дисфункция ЛЖ вследствие перенесенного инфаркта миокарда.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность.
  
  С осторожностью - печеночная недостаточность на фоне непроходимости желчных путей; почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением потребления натрия, стеноз почечной артерии (двусторонний или единственной почки), состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).
  
  С осторожностью применяют у лиц, занимающихся деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказан для возраста до 18 лет, при беременности и кормлению грудью.

• Способ применения и дозы

  Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно.
  При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.
  Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

• Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.
  Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
  Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.
  Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).
  Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
  Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.
  Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.
  Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

• Передозировка

  Симптомы: при передозировке основным проявлением является выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.
  
  Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов.
  При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной систем, ОЦК и количества выделяемой мочи. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

• Взаимодействие

  При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
  При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
  При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.
  При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

• Особые указания

  При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
  У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
  С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
  Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.
  Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

• Форма выпуска

  Таблетки покрытые пленочной оболочкой 160мг. №30 шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.