Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь — около 1ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на23%. При приеме в дозе 10мг 1 раз в день в течение 10сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310нг/мл и отмечается через 0,5–1,5ч после приема. Связь с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60мг. Объем распределения — 0,5л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем Oдезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450).
Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами.
Системный клиренс — 53мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых — 10ч, у детей 6–12лет — 6ч, 2–6 лет — 5ч, 0,5–2 лет — 3,1ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).
Проникает в грудное молоко.