Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: моксонидин - 0,4 мг,
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат - 95,6 мг, повидон К-30 - 0,7 мг, кросповидон - 3,0 мг, магния стеарат - 0,3 мг,
вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза - 2,5 мг, макрогол 6000 - 0,25 мг, тальк - 0,875 мг, краситель железа оксид красный - 0,125 мг, титана диоксид - 1,25 мг.

Гипотензивное средство центрального действия

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой коричневато-розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета

Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

В экспериментальных моделях на животных показано, что моксонидин является относительно сильным антигипертензивным средством. Имеющиеся экспериментальные данные позволяют предположить, что местом приложения антигипертензивного действия моксонидина является ЦНС. Моксонидин связывается с I1-имидазолиновыми рецепторами и в меньшей степени с α2-адренорецепторами. Терапевтическое действие моксонидина, по-видимому, обусловлено взаимодействием с I1- и α2-рецепторами, расположенными в ростральном вентролатеральном продолговатом мозге, что приводит к снижению активности симпатических нервов.

Моксонидин отличается от других антигипертензивных ЛС центрального действия низким сродством к центральным α2-адренорецепторам по сравнению с I1-имидазолиновыми рецепторами. Считается, что наиболее распространенные побочные эффекты антигипертензивных ЛС центрального действия (седативный эффект и сухость во рту) опосредуются стимуляцией α2-адренорецепторов. У людей применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и вследствие этого к снижению АД.

Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта (около 90 %). Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого прохождения». Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.
Метаболизм
Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10 % по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2,5 и 5 часов, соответственно. В течение 24 часов почками выводится свыше 90% моксонидина (около 78% - в неизменном виде, 13% - в виде дегидрированного моксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза соответственно выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Артериальная гипертензия.

Гиперчувствительность; сердечная недостаточность (классы I–IV по NYHA); брадикардия (ЧСС <50 уд/мин) или тяжелая брадиаритмия, включая синдром слабости синусного узла, или AV-блокада II или III степени; злокачественная аритмия, тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки >160 мкмоль/л); возраст ≥75 лет; детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: беременность; лактация; ангионевротичекий отек; тяжелая ИБС; нестабильная стенокардия; перемежающаяся хромота; болезнь Рейно; болезнь Паркинсона; эпилептические расстройства; глаукома; депрессия

Категория действия на плод по FDA — B.
При проведении доклинических исследований моксонидин не оказывал тератогенного действия на крыс. При высоких пероральных дозах (≥9 мг/кг/сут у крыс и 4,9 мг/кг/сут у кроликов) наблюдались самопроизвольные аборты, увеличение эмбриоплодной гибели и/или задержка развития плода, связанные с токсичностью для материнского организма. Отсутствие неблагоприятного воздействия на эмбриофетальное развитие наблюдались при дозах 2 мг/кг/сут у крыс и 0,6 мг/кг/сут у кроликов. В связи с недостаточностью данных по применению моксонидина у беременных или женщин детородного возраста, его не следует использовать во время беременности, если польза не превышает возможные риски для плода.

Снижение веса и жизнеспособности крысят, а также задержка развития при пероральном введении моксонидина крысам на поздних сроках беременности до родов были связаны с токсичностью для материнского организма. Исследования показали, что моксонидин может переходить из системного кровотока матери в грудное молоко у человека. Поскольку влияние на новорожденного неизвестно, моксонидин не следует применять кормящим матерям, если преимущества не превышают возможные риски для младенцев.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
В большинстве случаев доза препарата моксонидин составляет 0,2 мг в сутки (возможно применение препарата моксонидин в таблетках по 0,2 мг). Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза для данной категории пациентов может быть увеличена до максимальной суточной дозы 0,4 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии. По данным ВОЗ нежелательные (побочные) эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны центральной нервной системы:
Часто - головокружение (вертиго), головная боль*, сонливость, бессонница;
Нечасто - обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто - сухость во рту;
Часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто - кожная сыпь, зуд;
Нечасто - ангионевротический отек.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто - звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто - боль в спине;
Нечасто - боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто - астения;
Нечасто - периферические отеки.
(*- частота сопоставима с плацебо).

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Во время лечения препаратом моксонидин необходимо регулярно контролировать АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата моксонидин и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата моксонидин, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата моксонидин приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием моксонидина резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом моксонидин следует начинать с минимальной дозы.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30 или 60 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой с уплотняющим элементом и компенсатором полимерным.
1, 2, 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

По рецепту.