Ксилометазолина гидрохлорид – 0,100 мг, декспантенол – 5,000 мг. Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат – 0,509 мг, натрия хлорид – 0,250 мг, гипромеллоза – 0,100 мг, бензалкония хлорид - 0,015 мг, лимонной кислоты моногидрат – 0,350 мг, вода очищенная до 100 мкл

Антиконгестивное, сосудосуживающее, регенерирующее, альфа-адреномиметическое, гидратирующее

Прозрачная бесцветная жидкость

Противоконгестивное средство

Ксилометазолин. Ксилометазолин является агонистом альфа-адренорецепторов прямого действия, обладающим сродством как к альфа1-, так и к альфа2-адренорецепторам. По сравнению с оксиметазолином ксилометазолин проявляет значительно более высокое сродство к альфа2B-адренорецепторам, но более низкое сродство к альфа1A-адренорецепторам.
Современные данные указывают на то, что в слизистой оболочке носа ксилометазолин стимулирует альфа2-адренорецепторы, расположенные в посткапиллярных венулах, и альфа1-адренорецепторы, которые в основном сконцентрированы в прекапиллярных артериолах. Повышенный приток/высвобождение ионов кальция и фосфорилирование ключевых ферментов после стимуляции альфа-адренорецепторов вызывает вазоконстрикцию. Внеклеточная жидкость, которая способствует застою и ринорее, уменьшается в результате уменьшения кровотока. Кроме того, вазоконстрикция уменьшает объем крови в слизистой оболочке и объем слизистой оболочки и предотвращает быстрое вымывание ксилометазолина из слизистой оболочки носа, так что он сохраняется локально в течение длительного периода, продолжительность его действия составляет до 12 ч после однократного применения.

В исследованиях конкуренции радиолигандов ксилометазолин и оксиметазолин проявляли более высокое сродство, чем катехоламины, адреналин и норадреналин, к большинству подтипов альфа-адренорецепторов. Благодаря этому механизму производные имидазолина вызывают сужение сосудов в подслизистом слое оболочки носа, что приводит к обеззараживанию. Однако они также могут вызывать снижение кровотока в слизистой оболочке из-за их специфического действия на резистивные сосуды. По литературным данным, помимо агонистического действия на альфа-адренорецепторы, ксилометазолин также является агонистом некоторых подтипов 5-HT-рецепторов.

Основным неблагоприятным фармакодинамическим эффектом ксилометазолина является рикошетная заложенность носа при длительном применении.

Декспантенол. Декспантенол, или провитамин В5, является спиртовым аналогом и предшественником пантотеновой кислоты (витамин В5). Его биологическая и фармакологическая активность соответствует активности пантотеновой кислоты из-за ферментативного превращения в пантотеновую кислоту в клетках и тканях человека. Пантотеновая кислота необходима для нормальной функции эпителия и эндотелия. Она является составной частью КоА, который служит кофактором для различных катализируемых ферментами реакций, важных для метаболизма углеводов, жирных кислот, белков, глюконеогенеза, стеролов, стероидных гормонов и порфиринов. Местное применение декспантенола, стабильного спиртового аналога пантотеновой кислоты, основано на хорошем проникновении и высоких местных концентрациях декспантенола. Декспантенол для местного применения действует как увлажняющее средство. Активация пролиферации фибробластов, имеющая значение для заживления ран, наблюдалась как in vitro, так и in vivo при применении декспантенола. Также наблюдалась ускоренная реэпителизация при заживлении ран, отслеживаемая с помощью трансэпидермальной потери воды как индикатора неповрежденной барьерной функции эпидермиса. Было показано, что декспантенол оказывает противовоспалительное действие на экспериментальную эритему, вызванную УФ-облучением.

Комбинация ксилометазолин + декспантенол. Использование комбинации ксилометазолин + декспантенол считается более эффективным по сравнению с применением любого из компонентов этой комбинации по отдельности. Это связано с тем, что ксилометазолин эффективно снимает отек носа, а декспантенол поддерживает заживление слизистой оболочки. Декспантенол снижал цитотоксичность ксилометазолина, что приводило к скорости роста клеток в 84% от контроля по сравнению с 6–20% в присутствии только ксилометазолина. Кроме того, в концентрации 5% декспантенол статистически значимо снижал зависимые от концентрации токсические эффекты ксилометазолина на рост клеток амниона человека. Декспантенол уменьшал ингибирование частоты биения ресничек, вызванное 0,1% ксилометазолином. Предполагается, что комбинированная терапия ксилометазолином и декспантенолом нейтрализует цитотоксическое и цилиотоксическое действие ксилометазолина на клетки слизистой оболочки носа.

Комбинированная терапия полезна из-за предполагаемого дополнительного поддерживающего заживляющего действия декспантенола на слизистую оболочку носа. Применение фиксированной комбинации сосудосуживающего средства ксилометазолина и декспантенола поддерживается сообщениями об исследованиях in vitro, показывающих ослабление влияния на частоту биений ресничек в присутствии декспантенола, и заживляющего эффекта декспантенола. Обоснованием фиксированной дозы является поддержка заживления поражений слизистой оболочки носа в дополнение к уменьшению отека заложенности носа при рините.

Ксилометазолин. Данные о фармакокинетике ксилометазолина у человека ограничены, что связано с недостаточной чувствительностью аналитических методов для обнаружения ксилометазолина в плазме крови человека после назального введения. Действие ксилометазолина начинается от 30 с до нескольких минут и продолжается несколько часов (в среднем 6–8 ч). После нанесения на слизистую оболочку носа может произойти системная абсорбция ксилометазолина, что в некоторых случаях может быть достаточно, чтобы вызвать системные эффекты, например со стороны ЦНС и ССС.

Декспантенол. Абсорбция декспантенола при назальном применении не исследовалась. Декспантенол хорошо всасывается при пероральном применении или через кожу. Нет информации о всасывании декспантенола через слизистую оболочку носа у животных или человека. После всасывания декспантенол легко превращается в пантотеновую кислоту, которая транспортируется в плазме в связанной с белками форме и широко распределяется в тканях организма, в основном в составе КоА и фосфопантетеина, которые участвуют в метаболизме жирных кислот и синтезе Хс, стероидных гормонов и всех соединений, образующихся из изопреноидных звеньев. Кроме того, пантотеновая кислота участвует в ацетилировании белков. От 60 до 70% перорально принятой дозы выводится с мочой и от 30 до 40% с фекалиями. В плазме человека концентрация пантотеновой кислоты колеблется от 100 до 200 нг/мл. Самые высокие концентрации обнаруживаются в печени, надпочечниках, сердце и почках. В молоке кормящих матерей, получающих обычное питание, содержится около 2 мкг/л пантотеновой кислоты. Клинические исследования продемонстрировали повышенную концентрацию пантотеновой кислоты в волосах, корнях волос, ногтях, эпидермисе и кориуме кожи у человека после местного применения.

Уменьшение отека слизистой оболочки носа при рините; заживление кожно-слизистых поражений при пароксизмальной ринорее (вазомоторный ринит) (в качестве поддерживающего лечения); затрудненное носовое дыхание после операции на носу у взрослых и детей старше 6 лет (1/50 мг/мл) и детей от 2 до 6 лет (0,5/50 мгмл)

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, гипертериоз, глаукома, атрофический ринит, сухой ринит, порфирия, гиперплазия предстательной железы, хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе), одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими антидепрессантами, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет.

Противопоказано

Интраназально.
Снять защитный колпачок. Флакон готов к использованию.
Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании спрея несколько раз нажать на дозирующую насадку до появления равномерного распыления.

При применении спрея флакон необходимо держать в вертикальном положении. Для облегчения точного дозирования препарата при нажатии на дозирующую насадку необходимо опускать ее вниз до упора.

Во время впрыскивания нужно легко вдохнуть носом. Одно впрыскивание в каждый носовой ход 3–4 раза в день. Продолжительность терапии 5–7 дней.

Не следует применять более 7 дней. Продолжительность применения препарата у детей устанавливается после консультации с врачом.

Повторное применение возможно только после перерыва в несколько дней.

Если через 5 дней лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Нечасто (больше чем у 1 из 100 человек) — аллергические реакции (сыпь, зуд, отек кожи и слизистых оболочек); редко (≤1/1000) — ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД; очень редко (≤1/10000) — беспокойство, бессонница, повышенная утомляемость (сонливость, седативный эффект), головная боль, галлюцинации (особенно у детей), аритмия, повышенный отек слизистой за счет ослабления действия, носовые кровотечения, судороги (особенно у детей).

В случаях передозировки или случайного перорального применения могут возникнуть следующие симптомы: мидриаз, тошнота, рвота, цианоз, лихорадка, судороги, тахикардия, нарушение ритма сердца, сосудистая недостаточность, остановка сердца, гипертензия, отек легких, нарушение функции дыхания, галлюцинации.

У пациентов также могут появиться симптомы угнетения со стороны ЦНС, сопровождающиеся сонливостью, снижением температуры тела, брадикардией, шоком, остановкой дыхания и комой.

Сопутствующее применение ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов может привести к повышению артериального давления вследствие воздействия этих препаратов на сердечно-сосудистую систему.

Перед применением необходимо очистить носовые ходы. Продолжительность применения препарата у детей устанавливается после консультации с врачом.

Спрей назальный дозированный, 0,1 мг + 5 мг/доза.

По 100 доз (15 мл) препарата во флаконы полимерные (полиэтилен высокой плотности). Флаконы завальцовывают дозирующими насосами в комплекте с распылителем и защитным колпачком. На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.

Каждый флакон вместе с распылителем в комплекте с защитным колпачком и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускают без рецепта.