Лидокаин 10% спрей в д.Горбунки

Инструкция

• Состав

  Действующее вещество: 3,8 г лидокаина в одном флаконе;
  
  Вспомогательные вещества: этанол (96%), пропиленгликоль, мяты перечной листьев масло.

• Фармдействия

  Фармакологическое действие - местноанестезирующее.

• Описание лекарственной формы

  Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость с характерным запахом спирта этилового и ментола, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом.

• Фармгруппы

  Местноанестезирующее средство

• Фармакодинамика

  Местноанестезирующее действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых-каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.
  
  Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

• Фармакокинетика

  Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта), степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей - 10-20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л).
  
  Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
  
  Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
  
  Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

• Показания

  Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в стоматологии (обезболивание области укола перед местной анестезией, наложение швов на слизистой оболочке, удаление подвижных молочных зубов, удаление зубного камня, анестезия десны перед фиксацией коронки или мостовидного протеза, у детей при операции иссечения уздечки языка и вскрытии кист слюнных желез), оториноларингологии (операции на носовой перегородке, проведение электрокоагуляции и др.), акушерстве и гинекологии (эпизиотомия и обработка разреза, удаление швов, вмешательства на влагалище и шейке матки и др.); при инструментальных и эндоскопических исследованиях (введение зонда, ректоскопия, интубация и др.), рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса); в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные), небольших ранах (в т.ч. царапинах); поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к лидокаину или любому другому компоненту препарата.
  
  Применение лидокаина в виде спрея для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет (см. раздел «Особые указания»).
  
  С осторожностью:
  
  Инструментальные исследования (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местная инфекция в области применения, травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелая соматическая патология, эпилепсия, брадикардия, нарушение сердечной проводимости, нарушения функции печени, тяжелый шок (см. раздел «Особые указания»), младший детский возраст, пожилой возраст, беременность, период лактации.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин спрей можно применять во время беременности.
  
  Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

• Способ применения и дозы

  Применяют местно, наружно.
  
  Дозировка может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии.
  
  Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 4,6 мг лидокаина.
  
  Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект.
  
  Обычно достаточно 1 - 2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15 - 20 или более доз (максимальное количество - 40 доз на 70 кг массы тела).
  
  Рекомендованные дозы при различных показаниях:
  
  Применение Доза (число нажатий на клапан):
  
  - Стоматология 1-3;
  
  - Стоматологическая хирургия 1-4;
  
  - Оториноларингология 1-4;
  
  - Эндоскопия 2-3;
  
  - Акушерство 15-20;
  
  - Гинекология 4-5;
  
  - Дерматология 1-3.
  
  Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона.
  
  Дети:
  
  При проведении стоматологических процедур и операций применять у детей Лидокаин спрей предпочтительно использовать при помощи ватного тампона, что позволяет избежать испуга при распылении препарата, а также ощущения покалывания (обычного побочного эффекта).
  
  Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос. Для этого нужно снять защитный колпачок, надеть насадку-распылитель и нажать на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля.
  
  После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.

• Побочные действия

  Местные эффекты:
  
  - Легкое ощущение покалывания во время нанесения препарата. Это ощущение проходит после развития эффекта (через 1 минуту);
  
  - Преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности могут наблюдаться в месте нанесения препарата.
  
  Аллергические реакции:
  
  - Очень редко могут наблюдаться аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, исключительно редко Лидокаин в форме спрея может вызвать анафилактический шок.
  
  Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.
  
  Системное действие:
  
  Частота системных эффектов после местного применения препарата чрезвычайно мала, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества. В очень редких случаях могут возникнуть симптомы возбуждения или угнетения центральной нервной системы (ЦНС): нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.
  
  Сердечно-сосудистые побочные эффекты:
  
  - Снижение артериального давления, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.

• Передозировка

  Симптомы:
  
  Повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.
  
  Лечение:
  
  При появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах - в/в 10 мг диазепама; при брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

• Взаимодействие

  Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
  
  Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
  
  При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
  
  Курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию.
  
  Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
  
  При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
  
  При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
  
  Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
  
  При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

• Особые указания

  Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оснащенном помещении с доступом к оборудованию и лекарственным препаратам, необходимым для купирования нежелательных реакций. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обученным технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, а также других осложнений.
  
  Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).
  
  Нанесение на глотку требует особого внимания.
  
  Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
  
  Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
  
  В случаях применения спрея при хирургических операциях в глотке или носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
  
  Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
  Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
  
  Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей - в соответствии с возрастом и общим состоянием.
  
  У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.
  Во время нанесения препарата флакон следует держать по возможности вертикально. Спрей не должен попадать на глаза. Флакон не вскрывать, не нагревать.
  
  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
  

• Форма выпуска

  Спрей для местного и наружного применения 10%.
  
  По 38г во флакон из полипропилена или полиэтилентерефталата с защитным колпачком в комплекте с распылительной насадкой. Один флакон вместе с
  инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
  

• Условия выпуска из аптек

  Отпускается по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  D04AB01 Лидокаин

• Международная классификация болезней

  K94* Диагностика заболеваний ЖКТ

  Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

  Z100.0* Анестезиология и премедикация

  Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство