Никсар 20мг. 30шт. таблетки в Ембаево с.

Инструкция

• Состав

  На одну таблетку:
  Действующее вещество: биластин - 20,00 мг;
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 103,00 мг, карбокси- метилкрахмал натрия (тип А) - 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг, магния стеарат - 0,50 мг.

• Описание лекарственной формы

  Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с односторонней риской для деления

• Фармгруппы

  H1-антигистаминные средства

• Фармакодинамика

  Биластин - антигистаминное средство длительного действия, избирательно блокирует периферические H1-рецепторы.
  Значимый терапевтический эффект наблюдается через час после приема препарата, антигистаминное действие сохраняется в течение 24 ч.
  Возможно незначительное проникновение биластина через гематоэнцефалический барьер, но при этом биластин не оказывает значимого воздействия на центральную нервную систему и не вызывает седативного эффекта.
  Не оказывает антихолинергического действия. Удлинения интервала QT на ЭКГ не наблюдается.

• Фармакокинетика

  Всасывание. После приема внутрь биластин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет 1,3 ч. Биодоступность биластина при приеме внутрь составляет 61%. Одновременный прием пищи снижает биодоступность биластина на 30%. Кумуляции препарата не наблюдается. Связь с белками плазмы крови - 84-90%.
  Метаболизм и выведение. Биластин метаболизируется незначительно, после однократного применения до 95% биластина от принятой дозы выводится в неизмененном виде почками (28,3%) и с желчью (66,5%). Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 14,5 ч.
  При почечной недостаточности средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-50 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой степени тяжести (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2) скорость элиминации биластина замедляется, что может привести к увеличению концентрации биластина в плазме крови. Изменение фармакокинетических параметров не оказывает влияния на профиль безопасности биластина, так как концентрация биластина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью остается в пределах допустимых значений.
  При печеночной недостаточности клинически значимых изменений фармакокинетических параметров биластина не происходит, так как биластин незначительно метаболизируется в печени.
  Фармакокинетические параметры биластина у пациентов пожилого возраста аналогичны с таковыми у пациентов молодого возраста.

• Показания

  - Аллергический (сезонный и круглогодичный) риноконъюнктивит: устранение или облегчение симптомов (чихание, ощущение заложенности носа, зуд слизистой оболочки носа, ринорея, ощущение жжения и зуда в глазах, покраснение глаз, слезотечение);
  - крапивница: устранение или уменьшение кожного зуда, сыпи.

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к биластину или вспомогательным компонентам препарата;
  - возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  - беременность и период грудного вскармливания.
  Беременность и лактация:
  Применение препарата Никсар® во время беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения у беременных.
  В связи с отсутствием данных о проникновении биластина в грудное молоко, при необходимости применения препарата Никсар® в период грудного вскармливания, на время приема грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  
  Применение препарата Никсар® во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано в связи с отсутствием или ограниченностью клинических данных о применении биластина у беременных и кормящих женщин.
  В исследованиях репродуктивной токсичности влияние биластина на плод (пре- и постимплантационная гибель плода у крыс, неполная оссификация костей черепа, стернебров и конечностей у кроликов) отмечалось только при применении биластина в дозах, токсичных для матери. Уровень системной экспозиции, возникающий при применении биластина в максимальной дозе, не вызывающей наблюдаемого побочного действия у животных, значительно (более чем в 30раз) превышал уровень системной экспозиции, возникающий при применении биластина в рекомендованной терапевтической дозе у человека.
  
  Грудное вскармливание
  Не изучалось, проникает ли биластин в грудное молоко у человека. По имеющимся фармакокинетическим данным биластин проникает в грудное молоко у животных.
  Биластин обнаруживался в молоке кормящих крыс после однократного перорального введения в дозе 20мг/кг. Концентрация биластина в молоке составляла около половины его концентрации в материнской плазме крови. Значимость этих результатов для человека неизвестна. На время лечения препаратом Никсар® Грудное вскармливание необходимо прекратить. При невозможности прекратить грудное вскармливание препарат Никсар® следует отменить. Данное решение должно приниматься врачом на основании тщательной оценки соотношения потенциальной пользы терапии для матери и риска отказа от грудного вскармливания для ребенка.
  Фертильность
  Клинические данные ограничены или отсутствуют. В исследовании на крысах отрицательного влияния биластина на фертильность выявлено не было. В исследовании фертильности у крыс биластин вводили животным перорально в дозах до 1000мг/кг/сут; при этом влияния биластина на женские и мужские половые органы выявлено не было.
  Индексы спаривания, фертильности и беременности не менялись.

• Способ применения и дозы

  Внутрь.
  Если врачом не предписано иначе, для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита и крапивницы рекомендуются следующие дозы препарата Никсар®:
  Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке препарата Никсар® , что соответствует 20 мг биластина, один раз в сутки.
  Максимальная суточная доза биластина составляет 20 мг, так как увеличение дозы не приводит к усилению терапевтического эффекта.
  Таблетку принимают за один час до еды или через 2 часа после еды (или фруктового сока).
  При аллергическом риноконъюнктивите препарат применяется в течение всего периода контакта с аллергенами.
  При крапивнице лечение продолжают до исчезновения или облегчения симптомов.
  У пациентов с нарушением функции печени и почек коррекция дозы не требуется.
  У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата Никсар® у лиц старше 65 лет незначителен.

• Побочные действия

  На одну таблетку:
  Действующее вещество: биластин - 20,00 мг;
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 103,00 мг, карбокси- метилкрахмал натрия (тип А) - 1,00 мг, кремния диоксид кВозможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения случая: очень часто (больше или равно 1/10), часто (больше или равно 1/100, <1/10), нечасто (больше или равно1/1000, <1/100), редко (больше или равно1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  Нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в животе, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  Нечасто: кожный зуд.
  Нарушения со стороны нервной системы
  Часто: сонливость, головная боль;
  Нечасто: головокружение.
  Нарушения психики
  Нечасто: тревожность, бессонница.
  Нарушения обмена веществ
  Нечасто: повышение аппетита, увеличение массы тела.
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
  Нечасто: шум в ушах, вертиго.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  Нечасто: одышка, сухость слизистой оболочки носа, неприятные ощущения в носу.
  Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
  Нечасто: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, другие изменения на электрокардиограмме.
  Инфекционные и паразитарные заболевания
  Нечасто: герпетическое поражение полости рта.
  Прочие:
  Нечасто: жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности "печеночных" ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы).оллоидный - 0,50 мг, магния стеарат - 0,50 мг.

• Передозировка

  Симптомы: при применении биластина в дозе, превышающей рекомендованную в 10-11 раз, побочные эффекты возникали в 2 раза чаще, чем при применении плацебо. Чаще всего отмечались следующие симптомы: головокружение, головная боль, тошнота. Серьезных побочных эффектов, в т.ч., значимого удлинения интервала QT, отмечено не было.
  Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

• Взаимодействие

  При одновременном применении биластина с кетоконазолом или эритромицином площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) биластина увеличивалась в 2 раза, а максимальная концентрация (Сmax) - в 2-3 раза.
  При одновременном применении биластина в дозе 20 мг и дилтиазема в дозе 60 мг Сmax с биластина увеличивалась на 50%. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков (в т.ч., Р-гликопротеида), отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника, субстратом которых является биластин. При одновременном применении биластина и других лекарственных препаратов, являющихся субстратами или ингибиторами Р-гликопротеида (например, циклоспорин), может увеличиваться концентрация биластина в плазме крови.
  Грейпфрутовый и другие фруктовые соки снижают биодоступность биластина на 30%. Данное взаимодействие обусловлено способностью фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов ОАТР1А2, для которого биластин является субстратом. Лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами ОАТР1А2 (например, ритонавир или рифампицин) могут снижать концентрацию биластина в плазме крови.
  Биластин не усиливает действие этанола на центральную нервную систему.
  При одновременном применении биластина и лоразепама усиления, подавляющего влияния лоразепама на центральную нервную систему не выявлено.

• Особые указания

  У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ 30-50 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой степени тяжести (СКФ < 30 мл/мин/1.73 м2) одновременное применение с ингибиторами Р-гликопротеида может приводить к повышению концентрации биластина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения побочных эффектов. В связи с этим у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении биластина с ингибиторами Р-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.).
  Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами:
  В исследовании, проведенном с целью оценки влияния биластина в дозе 20 мг на способность к управлению транспортными средствами, отрицательного действия препарата не было выявлено. Однако пациенты должны быть предупреждены, что в очень редких случаях возможно появление головокружения, сонливости, что в свою очередь может повлиять на способность к управлению транспортными средствами или к выполнению других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

• Форма выпуска

  Таблетки 20 мг - 30 шт в уп.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.
  

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  R06AX29 Биластин