Ипратерол аэро 20мкг./доза + 50мкг./доза аэрозоль для ингаляций 200 доз баллон в Евпатория

Инструкция

• Состав

  Активные вещества:
  Ипратропия бромида моногидрат 0,021 мг
  (в пересчете на ипратропия бромид) (0,020 мг)
  Фенотерола гидробромид 0,050 мг
  Вспомогательные вещества:
  Этанол абсолютированный 15,300 мг
  Лимонной кислоты моногидрат 0,005 мг
  Триэтилцитрат 0,150 мг
  Пропеллент R 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан) 44,470 мг

• Описание лекарственной формы

  Бесцветный или со слабым желтоватым оттенком прозрачный раствор, находящийся под давлением, в баллоне из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

• Фармгруппы

  Бета-адреномиметики в комбинациях

• Фармакодинамика

  Препарат Ипратерол-аэронатив содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор, и фенотерол — 2адреномиметик.
  Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена главным образом местным, а не системным антихолинергическим действием.
  Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладких мышц бронхов. Высвобождение ионов кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят инозитола трифосфат (ИТФ) и диацилглицерин (ДАГ).
  У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ1) и пиковой скорости выдоха (ПСВ) на 15% и более) отмечается в течение 15 минут, максимальный эффект достигается через 1–2часа и продолжается у большинства пациентов до 6часов после введения.
  Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
  Фенотерол избирательно стимулирует 2адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция 1адренорецепторов происходит при
  применении высоких доз. Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерола блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в дозах 0,6мг, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
  Адренергическое (стимулирующее адренорецепторы) влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией 2адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией 1адренорецепторов. Как и при применении других адренергических лекарственных средств отмечается удлинение интервала QTc при использовании высоких доз. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения доз, превышавших рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено.
  Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов адренорецепторов может развиваться толерантность, клиническая значимость этого проявления не выяснена. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов адренорецепторов.
  При совместном применении этих двух действующих веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов.
  При острой бронхоконстрикции эффект препарата развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.
  
  
  

• Фармакокинетика

  Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.
  Всасывание
  Ипратропия бромид. После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30 % от вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.
  Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение несколько минут).
  Общая системная биодоступпость ипратропия бромида, применяемого ингаляционио, составляет 7-28 %.
  Фенотерол. В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30 % активного вещества достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. Всасывание носит двухфазный характер - 30 % фенотерола быстро всасывается с периодом полувыведения (Т1/2) 11 минут, и 70 % всасывается медленно с Т1/2 - 120 минут.
  Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время - эффект». Длительный (3-5 часов) бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после внутривенного введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке.
  Распределение
  Ипратропия бромид. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Css) составляет примерно 176 л (~ 2,4 л/кг). Ипратропия бромид связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20 %).
  Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, нс проникает через гематоэнцефалический барьер. Нет данных о возможности проникновения ипратропия бромида через плацентарный барьер и в грудное молоко. Нс кумулирует.
  Фенотерол. Фенотерол интенсивно распределяется по органам и тканям. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации составляет примерно 189 л («2,7 л/кг). Связь с белками плазмы 40-55 %. Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
  Метаболизм
  Ипратропия бромид. Метаболизируется путем окисления, главным образом в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия бромида, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами и считаются неактивными.
  Фенотерол. Мстаболизируется в печени. При проглатывании фенотерол подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень. Проглоченное количество препарата не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека происходит путем коныогации с глюкоронидами и сульфатами. После приема внутрь фенотерол метаболизируется преимущественно сульфатированием в стенке кишечника.
  Выведение
  Ипратропия бромид. Выводится преимущественно через кишечник, а также через почки. Около 25 % выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Фенотерол. Биотрансформации, включая выделение с желчыо, подвергается основная часть фенотерола - приблизительно 85 %.
  Выделение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15 % от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. После ингаляции дозированного аэрозоля в неизменном виде выделяется через почки 2 % дозы в течение 24 часов.
  Фармакокинетика в различных группах.
  Фармакокинетика комбинации ипратропия бромида и фенотерола у пациентов с сахарным диабетом нс изучена.

• Показания

  Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизема легких, бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести).
  

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к фенотеролу, ипратропия бромиду (а также к другим атропиноподобным препаратам) и вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата.
  •Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
  •Тахиаритмия.
  •Первый триместр беременности.
  •Детский возраст до б ле г.
  С осторожностью
  Ипратероп-аэронатив следует применять с осторожностью пациентам с такими заболеваниями как закрытоугольная глаукома, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, аритмии, аортальный стеноз, артериальная гипертензия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз. Препарат Нпратерол-аэронапшв следует применять с осторожностью у детей и подростков в возрасте с 6 до 18 лет.
  Применение при беременности и в период грудного вскармливания
  Существующий клинический опы

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Данные доклинических исследований и существующий клинический опыт применения комбинации фенотерола и ипратропия бромида показали, что действующие вещества, входящие в состав комбинированного препарата, не оказывают негативного влияния при беременности. Следует учитывать возможность ингибирующего действия фенотерола на сократительную активность матки. Препарат Ипратерол-аэронатив противопоказан в I триместр беременности (возможное ослабление родовой деятельности). Следует с осторожностью применять препарат Ипратерол-аэронатив во II и III триместрах беременности.

  Фенотерол проникает в грудное молоко. Данные, подтверждающие, что ипратропия бромида проникает в грудное молоко, не получены. Безопасность применения препарата в период грудного вскармливания не установлена. В связи с этим применение препарата Ипратерол-аэронатив в период грудного вскармливания возможно только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

• Способ применения и дозы

  Дозу следует подбирать индивидуально.
  При отсутствии иных указаний врача рекомендуется применение следующих доз:
  Взрослые и дети старше 6 лет:
  Лечение приступов
  В большинстве случаев для купирования симптомов достаточно двух ингаляционных доз аэрозоля. Если в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило можно использовать дополнительно 2 ингаляционные дозы. Если эффект отсутствует после 4 ингаляционных доз и требуются дополнительные ингаляции следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
  Прерывистая и длительная терапия:
  По 1-2 ингаляции на один прием до 8 ингаляций в день (в среднем по 1-2 ингаляции 3 раза в день). При бронхиальной астме препарат должен использоваться только по мере необходимости.
  Ипратерол-аэронатив следует применять у детей только по назначению врача и под контролем взрослых (см. раздел "Особые указания").
  Инструкция по проведению ингаляций
  Пациенты должны быть инструктированы о правильном использовании дозированного аэрозоля.
  Ипратерол-аэронатив предназначен только для ингаляционного применения.
  Перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон выпуская одну струю препарата в воздух. Проведение ингаляции
  Шаг 1. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора как показано на рисунке 1.
  Шаг 2. Энергично потрясите ингалятор.
  Шаг 3. Сделайте медленный полный выдох. Не выдыхайте в ингалятор!
  Шаг 4. Удерживая баллон как показано на рисунке 2 плотно обхватите губами мундштук.
  Баллон должен быть направлен дном кверху!
  Шаг 5. Выполните максимально глубокий вдох одновременно быстро нажмите на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы.
  Шаг 6. На несколько секунд задержите дыхание затем выньте мундштук изо рта и медленно выдохните через нос.
  Шаг 7. Наденьте защитный колпачок на мундштук ингалятора.
  Повторите шаги 2-6 для получения второй ингаляционной дозы если это необходимо. Чистка ингалятора
  Регулярно (раз в неделю) следует промывать мундштук ингалятора как показано на рисунке 3.
  Выньте металлический баллончик из пластикового футляра и сполосните футляр и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите но не используйте для этого нагревательные устройства. Поместите баллончик обратно в футляр и наденьте колпачок. Не погружайте металлический баллончик в воду.
  Баллон рассчитан па 200 ингаляций. После этого баллон следует заменить.
  ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для препарата Ипратерол-аэронатив и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать Ипратерол-аэронатив с какими-либо другими адаптерами кроме мундштука поставляемого вместе с препаратом.
  Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °С!

• Побочные действия

  Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и Р-адренергических свойств препарата Ипратерол-аэронатив. Применение препарата Ипратерол-аэронатив, как и любая ингаляционная терапия, может вызвать местное раздражение.
  Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (< 1/10000).
  Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (отек Квинке).
  Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - гипокалиемия.
  Нарушения психики: нечасто — нервозность; редко — чувство беспокойства, ментальные нарушения (психические растройства).
  Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, тремор.
  Нарушения со стороны органа зрения: редко - глаукома, увеличение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, боль в глазах, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами.
  Нарушения со стороны сердца: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения; редко -аритмия, мерцательная аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, ишемия миокарда.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель; нечасто - фарингит, дисфония; редко - бронхоспазм, раздражение глотки, отек глотки, ларингоспазм, парадоксальный бронхоспазм, сухость глотки. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - рвота, сухость во рту, тошнота; редко - стоматит, глоссит, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, диарея, запор, отек полости рта.
  Нарушения со стороны кожи и подкоэ/сных тканей: редко - крапивница, кожная сыпь, зуд, потливость.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - мышечная слабость, миалгии (боли в мышцах), спазм мышц.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - задержка мочи. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение систолического артериального давления; редко - повышение и понижение диастолического артериального давления.
  Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

• Передозировка

  Симптомы передозировки связаны преимущественно с действием фенотерола. Возможно появление симптомов, обусловленных избыточной стимуляцией p-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, сердцебиения, тремора, артериальной гипертензии или артериальной гипотензии, увеличения различия между систолическим и диастолическим артериальным давлением, стенокардии, аритмий и чувства «приливов» крови к лицу, гипергликемии, метаболического ацидоза, гипокалиемии. Возможные симптомы передозировки ипратропия бромидом (такие как сухость во рту, нарушение аккомодации), учитывая большую широту терапевтического действия препарата и местный способ применения, обычно маловыражеиы и имеют преходящий характер. Лечение
  Необходимо прекратить прием препарата.
  Следует учитывать данные мониторирования кислотно-щелочного баланса крови. Показаны седативные препараты, транквилизаторы, в тяжелых случаях - интенсивная терапия.
  В качестве специфического антидота возможно применение бета-адреноблокаторов.

• Взаимодействие

  Длительное одновременное применение препарата Ипратерол-аэронатив с другими антихолинергическими препаратами не рекомендуется в виду отсутствия данных.
  Одновременное применение других адреномиметических и антихолинергических лекарственных средств, в т.ч. системного действия, и ксантиновых производных (например, теофиллина) может усилить бронхорасширяющее действие препарата Ипратерол-аэронатив и привести к усилению нежелательных реакций.
  Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия препарата Ипратерол-аэронатив при одновременном назначении адреноблокаторов.
  Гипокалиемия, связанная с применением адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, глюкокортикостероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей. Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование концентрации калия в плазме крови.
  Следует с осторожностью назначать 2адренергические лекарственные средства пациентам, получавшим ингибиторы моноаминоксидазы и
  трициклические антидепрессанты, так как эти лекарственные средства способны усиливать действие адренергических средств.
  Ингаляции средств для общей анестезии, таких как галогенизированные углеводородные анестетики (галотан, трихлорэтилен, энфлуран), могут усилить неблагоприятное влияние адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.
  Совместное применение препарата с кромоглициевой кислотой и/или глюкокортикостероидами увеличивает эффективность терапии.
  

• Особые указания

  В случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) следует немедленно обратиться к врачу.
  У детей препарат следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.
  Применение у детей младше 6 лет противопоказано в связи с отсутствием опыта применения.
  Гиперчувствительность :
  После применения препарата Ипратерол-аэронатив могут возникнуть реакции немедленной гиперчувствительности признаками которой в редких случаях могут быть: крапивница отек Квинке сыпь бронхоспазм отек ротоглотки анафилактический шок.
  Парадоксальный бронхоспазм:
  Ипратерол-аэронатив как и другие ингаляционные препараты способен вызвать парадоксальный бронхоспазм который может угрожать жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата Ипратерол-аэронатив следует немедленно прекратить и перейти на альтернативную терапию.
  Длительное применение:
  - у пациентов страдающих бронхиальной астмой Ипратерол-аэронатив должен применяться только по мере необходимости. У пациентов с легкой формой хронической обструктивной болезни легких симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения;
  - у пациентов с бронхиальной астмой следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
  Регулярное использование возрастающих доз препаратов содержащих β2-адреномиметики таких как препарат Ипратерол-аэронатив для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы β2-адреномиметиков в том числе препарата Ипратерол-аэронатив больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными глюкокортикостсроидами. Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом Ипратерол-аэронатив только под медицинским наблюдением.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
  У пациентов имеющих в анамнезе муковисцидоз возможны нарушения моторики желудочно-кишечного тракта.
  Нарушения со стороны органа зрения:
  Ипратерол-аэронатив должен использоваться с осторожностью у пациентов предрасположенных к закрытоугольной глаукоме. Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны органа зрения (например повышение внутриглазного давления мидриаз закрытоугольная глаукома боль в глазах) развившихся при попадании ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с β2-адреномиметиками) в глаза. Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах затуманивание зрения появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с отеком роговицы и покраснением глаз вследствие гиперемии конъюнктивы. Если развивается любая совокупность этих симптомов показано применение глазных капель снижающих внутриглазное давление и немедленная консультация специалиста. Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении ингаляционного препарата Ипратерол-аэронатив. Особенно тщательно должны заботиться о защите глаз пациенты предрасположенные к развитию глаукомы.
  Системные эффекты:
  При таких заболеваниях как недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев) недостаточно контролируемый сахарный диабет тяжело протекающие органические заболевания сердца и сосудов гипертиреоз феохромоцитома или обструкция мочеиспускательных путей (например при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря) Ипратерол-аэронатив должен применяться только после тщательной оценки риск/польза.
  Влияние на сердечно-сосудистую систему:
  В постмаркетинговых исследованиях отмечались редкие случаи возникновения ишемии миокарда при приеме β2-адреномиметиков. Пациентов с сопутствующими серьезными заболеваниями сердца (например ишемической болезнью сердца аритмиями или выраженной сердечной недостаточностью) получающих препарат Ипратерол-аэронатив следует предупреждать о необходимости обращения к врачу в случае появления болей в сердце или других симптомов указывающих на ухудшение заболевания сердца. Необходимо обращать внимание на такие симптомы как одышка и боль в груди так как они могут быть как сердечной так и легочной этиологии.
  Гипокалиемия:
  При применении β2-адреномиметиков может возникать гипокалиемия (см. раздел "Передозировка").
  У спортсменов применение препарата Ипратерол-аэронатив в связи с наличием в его составе фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на допинг.

• Форма выпуска

  Аэрозоль для ингаляций дозированный, 20мкг/доза + 50мкг/доза.
  По 200 доз препарата в баллон из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой. Каждый баллон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
  

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  R03AL01 Фенотерол и ипратропия бромид

• Международная классификация болезней

  J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезньJ45 АстмаJ46 Астматический статус [status asthmaticus]J98.8.0* Бронхоспазм