Толперизон медисорб 150мг. 60шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой для внутреннего применения в Евпатория

Инструкция

• Состав

  На 1 таб
  Действующее вещество: толперизона гидрохлорид 150 мг
  Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
  
  Состав оболочки: поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (ПЭГ), тальк.

• Фармдействия

  Миорелаксирующее.

• Описание лекарственной формы

  Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
  На поперечном разрезе ядро белого цвета.

• Фармгруппы

  Миорелаксант центрального действия [Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу]

• Фармакодинамика

  Миорелаксант центрального действия.
  Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
  Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон.
  Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
  Также был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.
  Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

• Фармакокинетика

  Абсорбция и распределение
  
  После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.
  
  Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.
  
  Метаболизм и выведение
  
  Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
  
  Выводится через почки в виде метаболитов (более чем в 99%). Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
  
  Период полувыведения (Т1/2) после приема внутрь примерно 2,5 ч.

• Показания

  Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
  
  Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к толперизону и/или к другим вспомогательным компонентам препарата;
  миастения gravis;
  детский возраст до 18 лет;
  период грудного вскармливания;
  непереносимость лактозы, дефицит лактазы и/или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  
  В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять во время беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.
  
  Период грудного вскармливания
  
  Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, после еды, не разжёвывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
  
  По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.
  
  Пациенты с почечной недостаточностью
  
  Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательный реакции, поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек.
  
  При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
  
  Пациенты с печеночной недостаточностью
  
  Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен. У данной категории пациентов чаще возникали нежелательный реакции, поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени.
  
  При тяжелых поражениях печени назначение толперизона не рекомендуется.

• Побочные действия

  Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
  
  В пострегистрационный период использования толперизона количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
  
  Частота побочных явлений классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000,<1/100); редко (≥ 1 /10000,< 1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных).
  
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфоаденопатия.
  
  Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
  
  Нарушения метаболизма и питания: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
  
  Психические нарушения: нечасто - нарушение сна, бессонница; редко - слабость, депрессия; очень редко - спутанность сознания.
  
  Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.
  
  Нарушения со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения.
  
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко - шум в ушах, вертиго.
  
  Нарушения со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - брадикардия.
  
  Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - "приливы" крови к лицу.
  
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.
  
  Желудочно-кишечные нарушения: нечасто - дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
  
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность средней степени.
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
  
  Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто - боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
  
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия.
  
  Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - астения, чувство усталости, недомогания; редко - ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке.
  
  Лабораторные и инструментальные данные: редко - гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - гиперкреатининемия.
  
  * В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).
  
  Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или производителю. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

• Передозировка

  Данные о передозировке толперизона немногочисленные.
  
  В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич.
  
  Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

• Взаимодействие

  Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных веществ, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиолол, перфеназин).
  
  В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
  
  В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.
  
  Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
  
  Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект у него очень низкий.
  
  При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.
  
  Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин - усиливают эффект толперизона.
  
  Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

• Особые указания

  Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергических реакций: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия, одышка.
  
  Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
  
  В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, то следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу.
  
  Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
  
  При приеме толперизона возможно развитие побочных эффектов (головокружение, сонливость), поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 150мг 60шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.