Парацетамол 500мг. 20шт. таблетки в Горный пос.

Инструкция

• Состав

  Состав на одну таблетку

  Действующее вещество: парацетамол — 200,00 мг или 500,00 мг

  Вспомогательные вещества: повидон К‑17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 5,36 мг или 13,40 мг, крахмал картофельный — 10,70 мг или 26,75 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2,20 мг или 5,50 мг, кальция стеарат — 1,74 мг или 4,35 мг

• Описание лекарственной формы

  Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

• Фармгруппы

  Анилиды

• Фармакодинамика

  Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2 преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

• Фармакокинетика

  Абсорбция — высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. ТC_max достигается через 0,5–2 ч; C_max — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

  Метаболизм. Метаболизируется в печени (90–95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3‑гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3‑метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т. ч. недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т. ч. токсической) активностью.

  Выведение. Период полувыведения (T_1/2) — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

• Показания

  Жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.

  Обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах.

• Противопоказания

  -        Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;

  -        тяжелые нарушения функции печени или почек;

  -        детский возраст до 3 лет или до 6 лет (определяется дозировкой).

  С осторожностью

  Почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (в т. ч. синдром Жильбера), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст.

  В этих случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Парацетамол проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на животных и у людей не было выявлено какого-либо риска при применении препарата в период беременности или отрицательного воздействия парацетамола на развитие эмбриона и плода. Парацетамол может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы с максимально коротким курсом.

  В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено отрицательного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1–2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

  Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг) 500 мг–1 г до 4 раз в сутки, если необходимо. Разовая доза — 500 мг (в дозе 500 мг — 1 таблетка; в дозе 200 мг — 2 и 1/4 таблетки). Максимальная разовая доза — 1 г (в дозе 500 мг — 2 таблетки; в дозе 200 мг — 5 таблеток). Максимальная суточная доза — 4 г (в дозе 500 мг — 8 таблеток; в дозе 200 мг — 20 таблеток). Интервал между приемами — не менее 4 часов.

  Дети от 3 до 12 лет

  Дозу рассчитывают, исходя из массы тела ребенка:

  Максимальная разовая доза — 15 мг/кг массы тела 4 раза в сутки, максимальная суточная доза — 60 мг/кг массы тела. Интервал между приемами — не менее 4 часов.

  Максимальная суточная доза для детей старше 3–6 лет — 1000 мг (в дозе 500 мг — 2 таблетки; в дозе 200 мг — 5 таблеток), 6–9 лет — 1500 мг (в дозе 500 мг — 3 таблетки; в дозе 200 мг — 7 и 1/2 таблетки), 9–12 лет — 2000 мг (в дозе 500 мг — 4 таблетки; в дозе 200 мг — 10 таблеток).

  У взрослых парацетамол не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.

  У детей парацетамол не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и наблюдения врача. Не превышать указанную дозу.

  У пациентов с хроническими или декомпенсированными заболеваниями печени, с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных пациентов и при обезвоживании суточная доза не должна превышать 3 г.

  Не превышайте указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч. Препарат не должен приниматься одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами. Увеличение суточной дозы парацетамола или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

• Побочные действия

  В рекомендованных дозах парацетамол обычно хорошо переносится.

  Нижеперечисленные побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата.

  Нежелательные реакции (HP) распределены по системно-органным классам согласно словарю MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

  Часто: послеоперационные кровотечения;

  Очень редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

  Нарушения со стороны иммунной системы

  Редко: аллергические реакции (в т. ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек);

  Очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

  Нарушения психики

  Часто: бессонница, тревога.

  Нарушения со стороны нервной системы

  Часто: головная боль;

  Частота неизвестна: дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме высоких доз).

  Нарушения со стороны органа зрения

  Часто: периорбитальный отек.

  Нарушения со стороны сердца

  Часто: тахикардия, боль в груди.

  Нарушения со стороны сосудов

  Часто: периферические отеки, гипертензия;

  Редко: снижение артериального давления.

  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

  Часто: диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель;

  Очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

  Часто: диарея, запор, диспепсия, вздутие живота;

  Редко: боль в животе, тошнота, рвота;

  Частота неизвестна: сухость во рту.

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

  Редко: повышение активности печеночных ферментов;

  Частота неизвестна: печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

  Частота неизвестна: экзантема.

  Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани

  Часто: мышечные спазмы, тризм.

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

  Часто: олигурия;

  Частота неизвестна: почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

  Общие расстройства и нарушения в месте введения

  Часто: пирексия, чувство усталости;

  Редко: общее недомогание/слабость.

  Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

  Часто: гипокалиемия, гипергликемия;

  Редко: снижение или увеличение протромбинового индекса;

  Частота неизвестна: увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому).

  При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов, прекратите прием парацетамола и немедленно обратитесь к врачу.

• Передозировка

  Симптомы. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Прием внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия).

  Через 12–48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4–6 день. При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга, кровотечения, гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать.

  Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

  Лечение. Немедленная госпитализация. При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 ч. Введение донаторов SH‑групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и ацетилцистеина — наиболее эффективно в первые 8 часов.

  Симптоматическое лечение. В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т. п.). В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1–2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

• Взаимодействие

  Если Вы или ребенок уже получает другие лекарственные препараты, до начала приема парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу.

  Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени. Фенитоин снижает эффективность парацетамола, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.

  Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

  Хлорамфеникол

  Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.

  Зидовудин

  Парацетамол может увеличивать риск развития нейтропении, в связи с чем, следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь после консультации врача.

  Пробенецид

  Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола.

  Непрямые антикоагулянты

  Многократный прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина.

  Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния.

  Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.

  Метоклопрамид и домперидон увеличивает скорость всасывания парацетамола и, соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия.

  Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

  Этанол способствует развитию острого панкреатита.

  Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

  Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.

  Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

• Особые указания

  Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу.

  При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача. Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, поэтому необходимо соблюдать меры предосторожности.

  Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким индексом массы тела. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме. Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено, следует немедленно обратиться к врачу. При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием препарата.

  Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

  Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

  Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.

• Форма выпуска

  Таблетки 200 мг и 500 мг.

  По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или из заготовок на основе бумаги для контурных безъячейковых упаковок лекарственных средств.

  По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

  По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

  По 50, 100, 200, 300, 700 или 1200 контурных безъячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.

  По 50, 100, 200, 300, 700 или 1200 контурных безъячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в ящик из гофрированного картона (для стационаров).

  По 50, 100, 200, 300, 700 или 1200 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в ящик из гофрированного картона (для стационаров).

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают без рецепта.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  N02BE01 Парацетамол

• Международная классификация болезней

  B99 Другие инфекционные болезни

  G43 Мигрень

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

  K08.8.0* Боль зубная

  M54.1 Радикулопатия

  M54.5 Боль внизу спины

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

  N94.6 Дисменорея неуточненная

  R50.0 Лихорадка с ознобом

  R51 Головная боль

  R52.9 Боль неуточненная

  T14.9 Травма неуточненная