Транексамовая кислота вертекс 500мг. 10шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Химки

Инструкция

• Состав

  Одна таблетка содержит:
  действующее вещество: транексамовая кислота – 500,00 мг;
  вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, повидон К-30, крахмал прежелатинизированный, тальк, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный;
  пленочная оболочка: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)].

• Фармдействия

  Антифибринолитическое.

• Описание лекарственной формы

  Продолговатые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Гемостатическое средство

• Фармакодинамика

  Антифибринолитическое средство. Ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г – 30-50 %. Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г – 3 ч, максимальная концентрация – 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3 %.
  Распределение
  Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение – спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме – до 7-8 ч.
  Метаболизм
  Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе – 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
  Выведение
  Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
  Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

• Показания

  Лечение и профилактика кровотечений вследствие повышения общего фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы; операции на органах грудной клетки; кровотечения при беременности, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа; лейкоз; заболевания печени; осложнения терапии стрептокиназой и местного фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).
  
  Наследственный ангионевротический отек.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ менее 30 мг/мл/ 1,73м2); венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами; фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия ДВС-синдрома); судороги в анамнезе; приобретенное нарушение цветового зрения; субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга); лечение меноррагии у пациенток в возрасте до 16 лет; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.
  
  С осторожностью
  
  Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии); пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии); ДВС-синдром; наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях; пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов); одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбинового комплекса) или антиингибиторного коагулянтного комплекса; пациенты, получающие терапию антикоагулянтами.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.
  Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.
  Период грудного вскармливания
  Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1 % от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, независимо от приема пищи.
  Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом:
  рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15-25 мг/кг массы тела, в среднем 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.
  При простатэктомии и оперативных вмешательствах на мочевом пузыре: 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3-4 раза в сутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 недель после оперативного вмешательства.
  При меноррагии: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения меноррагии, но не более 4 суток. При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более трех менструальных циклов подряд.
  При рецидивирующих носовых кровотечениях: по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
  После операции конизации шейки матки: по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.
  При травматической гифеме: по 1000-1500 мг 3 раза в сутки (целевая доза 25 мг/кг массы тела) в течение 7 дней.
  Пациенты с гемофилией: препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг массы тела за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000-1500 мг 3 раза в сутки в течение 6-8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.
  При наследственном ангионевротическом отеке: по 1000-1500 мг 2-3 раза в день. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.
  Кровотечения при беременности: 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней.
  
  Применение препарата у особых групп пациентов
  Пациенты с нарушением функции почек
  У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты:
  Концентрация креатинина в сыворотке крови Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) Доза транексамовой кислоты Кратность приема
  120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/мин/1,73м2 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки
  250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) 30-59 мл/мин/1,73м2 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки
  Пациенты с нарушением функции печени
  У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
  Пациенты пожилого возраста
  У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
  Дети
  Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены.
  У детей транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки.
  Действия при пропуске приема очередной дозы
  При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.
  
  Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД; очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.
  
  Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.
  
  Со стороны нервной системы: редко — головокружение; судороги.

• Передозировка

  Симптомы: случаи передозировки транексамовой кислоты у людей неизвестны. Симптомами могут быть тошнота, диарея, головокружение, головная боль, судороги, тошнота, ортостатические симптомы и гипотензия.
  
  Лечение: инициирование рвоты, промывание желудка, применение активированного угля и симптоматическое лечение. Поддержание адекватного диуреза.
  
  Отмечен случай, когда у семнадцатилетнего подростка 37 г транексамовой кислоты вызвали легкую интоксикацию после промывания желудка.

• Взаимодействие

  Исследования взаимодействия транексамовой кислоты с другими ЛС не проводились.
  
  Из-за отсутствия исследований взаимодействия одновременное применение с антикоагулянтами необходимо проводить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этой области.
  
  Возможны лекарственные взаимодействия, приводящие к инфаркту миокарда после одновременного применения транексамовой кислоты с гормональными контрацептивами, гидрохлоротиазидом, десмопрессином, комбинацией ампициллин + сульбактам, карбазохромом, ранитидином или нитроглицерином.
  
  Поскольку транексамовая кислота является антифибринолитическим средством, одновременное применение гормональных контрацептивов может усилить повышенный риск развития тромбозов, связанный с применением комбинированных гормональных контрацептивов (см. «Меры предосторожности»).

• Особые указания

  При применении транексамовой кислоты отмечались случаи нарушения зрения, нечеткости зрения, нарушения цветового зрения. Пациентам, которым предстоит лечение в течение нескольких недель с применением транексамовой кислоты, рекомендуется проводить офтальмологический осмотр (в т.ч. острота зрения, цветовое зрение, глазное дно, поля зрения) до начала лечения и регулярно во время лечения.
  
  Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту до тех пор, пока не будет установлена причина этого нарушения. Пациенткам следует проконсультироваться со своим врачом, если менструальное кровотечение не уменьшилось после трех менструальных циклов. Если при применении транексамовой кислоты менструальное кровотечение не уменьшается должным образом, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
  
  Имеются сообщения о случаях развития венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, получавших транксамовую кислоту. У пациентов с высоким риском развития тромбоза (предыдущее тромбоэмболическое событие и семейный анамнез тромбоэмболической болезни) транексамовую кислоту необходимо применять только по строгим показаниям и под строгим медицинским наблюдением.
  
  Пациенты с ДВС, которым требуется применение транексамовой кислоты, должны находиться под строгим наблюдением врача, имеющего опыт лечения этого расстройства.
  
  Транексамовая кислота противопоказана при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек. Внутрисосудистое осаждение фибрина часто происходит в этих случаях и может усугубить развитие болезни. Кроме того, в случае массивного почечного кровотечения любой причины антифибринолитическая терапия сопряжена с риском задержки тромба в почечной лоханке.
  
  Сообщалось о развитии судорог, ассоциированных с применением транексамовой кислоты.
  
  Имеются сообщения об аллергических реакциях на в/в введение транексамовой кислоты, включая анафилаксию или анафилактоидные реакции, которые дают основания предполагать наличие причинно-следственной связи.
  
  Известно, что применение комбинированных гормональных контрацептивов увеличивает риск развития ВТЭ, а также артериальных тромбозов, таких как инсульт и инфаркт миокарда. Поскольку транексамовая кислота является антифибринолитическим средством, одновременное применение гормональных контрацептивов и транексамовой кислоты может еще больше повысить риск развития тромботических заболеваний. Женщинам, использующим гормональные противозачаточные средства, следует применять транексамовую кислоту только по строгим медицинским показаниям и если польза от лечения перевешивают потенциальный повышенный риск развития тромботического события (см. «Взаимодействие»).
  
  Следует соблюдать осторожность в случаях почечной недостаточности из-за риска накопления, а также при наличии выраженной гематурии из верхних мочевыводящих путей, т.к. в отдельных случаях наблюдались препятствия для отхождения мочи.
  
  Констультация с врачом перед началом лечения необходима при наличии таких состояний, как ожирение и диабет, синдром поликистозных яичников или рак эндометрия в анамнезе у родственников первой линии родства, а также женщинам, получающим свободный эстроген или тамоксифен.
  
  Дети. Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей с меноррагией до 18 лет отсутствует.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
  Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения, и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500мг 10шт.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.