1 таб
Действующее вещество: эсциталопрама оксалат 12,77 мг, соответствует 10 мг эсциталопрама основания

Вспомогательные вещества: маннитол, силикатированная микрокристаллическая целлюлоза, тальк, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия стеарилфумарат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910 (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (макрогол) 400.

Антидепрессивное.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне таблетки.

Антидепрессант [Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина]

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой афинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с афинностью, меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые, холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи.

Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови (Tmax) составляет около 4 часов после многократного применения. Кажущийся объем распределения (Vd,β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови около 80%.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28–31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было. Период полувыведения (T1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; бóльшая часть выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейна.

Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее по сравнению с молодыми пациентами. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя площадь под кривой концентрация-время (AUC), у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность. У пациентов со слабо и умеренно выраженной печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) T1/2 эсциталопрама почти в два раза дольше, а количество вещества в системном кровотоке на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

Почечная недостаточность. При применении рацемического циталопрама у пациентов с недостаточностью функции почек (клиренс (Cl) креатинина 10–53 мл/мин) отмечаются удлинение T1/2 препарата и небольшое увеличение количества вещества в системном кровотоке.

Депрессивных эпизодах любой степени тяжести;
паническом расстройстве с/без боязни открытых пространств (агорафобией);
социальном тревожном расстройстве (социальная фобия);
генерализованном тревожном расстройстве;
обсессивно-компульсивном расстройстве.

Не принимайте препарат Цивельт:

если у Вас аллергия на эсциталопрам или любые другие компоненты данного препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
детский и подростковый возраст до 15 лет;
если Вы принимаете препараты для лечения депрессии, относящиеся к группе – «неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО)»;
если Вы принимаете пимозид (применяемый при лечении шизофрении).

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата Цивельт проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Ваш врач оценит пользу для Вас и риск для Вашего ребенка при применении препарата Цивельт во время беременности.

Если Вы продолжаете применение препарата Цивельт на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, Вы должны знать, что у Вашего новорожденного ребенка могут наблюдаться следующие нежелательные реакции: затрудненное дыхание, синюшность кожи, приостановка дыхания, судороги, изменение температуры тела, трудности с кормлением, рвота, низкий уровень сахара в крови, вялость мышц, повышение рефлексов, тремор, нервозность, раздражительность, вялость, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Эти симптомы обычно возникают в течение первых 24 часов после рождения ребенка. Если у Вашего новорожденного ребенка наблюдаются какие-либо из этих симптомов, немедленно сообщите врачу.

Применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития серьезного заболевания у детей, называемого устойчивой легочной гипертензией новорожденных, при котором ребенок начинает дышать быстрее и выглядит синеватым.

Если Вы принимаете препарат Цивельт в конце беременности, может повыситься риск сильного вагинального кровотечения вскоре после родов, особенно если у Вас ранее были случаи нарушения свертываемости крови.

Если Вы принимаете препарат Цивельт во время беременности, нельзя резко прекращать прием.

Грудное вскармливание

Ожидается, что эсциталопрам будет выделяться с грудным молоком, поэтому во время лечения эсциталопрамом кормление грудью не рекомендуется.

Фертильность

Исследования на животных показали, что препараты, подобные препарату Цивельт, могут влиять на качество спермы. До сих пор влияния эсциталопрама на фертильность человека не наблюдалось.

Всегда принимайте препарат Цивельт в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

Депрессия

Обычно рекомендуемая доза препарата Цивельт составляет 10 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена врачом до максимальной 20 мг в сутки.

Паническое расстройство с/без агорафобии

Начальная доза препарата Цивельт составляет 5 мг один раз в сутки в течение первой недели, после чего доза увеличивается до 10 мг в сутки. Доза может быть увеличена врачом до максимальной дозы 20 мг в сутки.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)

Обычно рекомендуемая доза препарата Цивельт составляет 10 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена врачом до максимальной 20 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство

Обычно рекомендуемая доза препарата Цивельт составляет 10 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена врачом до максимальной 20 мг в сутки.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Обычно рекомендуемая доза препарата Цивельт составляет 10 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена врачом до максимальной 20 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Рекомендуемая начальная доза препарата Цивельт составляет 5 мг в сутки. Доза может быть увеличена врачом до максимальной 10 мг в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек

Следует соблюдать осторожность у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени

Рекомендуемая начальная доза препарата Цивельт составляет 5 мг в сутки в течение первых двух недель лечения. Доза может быть увеличена врачом до 10 мг в сутки.

Пациенты со сниженной активностью фермента CYP2C19

Рекомендуемая начальная доза препарата Цивельт составляет 5 мг в сутки в течение первых двух недель лечения. Доза может быть увеличена врачом до 10 мг в сутки.

Применение у детей и подростков

Препарат Цивельт не следует применять у детей и подростков младше 18 лет.

Путь и (или) способ введения

Вы можете принимать препарат Цивельт независимо от приема пищи. Проглотите таблетку с небольшим количеством воды.

При необходимости таблетки Цивельт, 10 мг и Цивельт, 20 мг можно разделить на две равные дозы.

Продолжительность терапии

Продолжительность лечения будет зависеть от Вашего заболевания. Может пройти несколько недель, прежде чем Вы почувствуете себя лучше. Продолжайте принимать препарат Цивельт, даже если пройдет некоторое время, прежде чем Вы почувствуете улучшение своего состояния.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).

Симптомы: головокружение, тремор, возбуждение, судороги, кома, тошнота, рвота, снижение артериального давления, учащенное сердцебиение, нарушения сердечного ритма, изменения водно-солевого баланса в организме.

В случае передозировки немедленно сообщите об этом Вашему лечащему врачу или свяжитесь с ближайшим пунктом скорой помощи.

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2C19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманией, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.

Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения препаратом Цивельт.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг 60шт.

По рецепту.