Аримидекс 1мг. 28шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Каа-Хем

Инструкция

• Состав

  1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

  Активное вещество:

  Анастрозол — 1,0 мг;

  Вспомогательные вещества:

  Лактозы моногидрат — 93,0 мг, повидон — 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3,0 мг, магния стеарат — 1,0 мг;

  Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 1,50 мг, макрогол 300 — 0,30 мг, титана диоксид — 0,45 мг.

• Описание лекарственной формы

  Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой; с гравировкой в виде буквы А с продолжением правой стороны в виде стрелки, направленной вниз, на одной стороне и Adx на другой.

• Фармгруппы

  Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

• Фармакодинамика

  Аримидекс^® является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс^® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

  Аримидекс^® не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

  Аримидекс^® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата Аримидекс^® не требуется заместительного введения кортикостероидов.

  Влияние на минеральную плотность костной ткани

  Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс^®, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс^® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс^®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс^® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

  Липиды

  При терапии препаратом Аримидекс^®, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.

• Фармакокинетика

  Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы препарата Аримидекс^®. После 7‑дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

  Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

  Связь с белками плазмы крови — 40%.

  Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40–50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N‑деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

  Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

• Показания

  -        Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет;

  -        первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;

  -        вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

• Противопоказания

  -        Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата;

  -        беременность и период кормления грудью;

  -        у женщин в пременопаузе;

  -        выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);

  -        умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность эффективность не установлена);

  -        сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;

  -        детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

  С осторожностью

  Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Способ применения и дозы

  Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время.

  Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

  В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

  Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

  Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

• Побочные действия

  Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательных явлений, наблюдаемых в рамках исследования III фазы у 9366 женщин с операбельным раком молочной железы в постменопаузе, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.

  Определение частоты нежелательных реакций: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%).

  Со стороны сосудов

  Очень часто: «приливы».

  Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

  Очень часто: артралгия/скованность суставов, артрит, остеопороз.

  Часто: боль в костях, миалгия.

  Нечасто: триггерный палец.

  Со стороны половых органов и молочной железы

  Часто: сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на препарат Аримидекс^®).

  Со стороны кожи и подкожных тканей

  Очень часто: кожная сыпь.

  Часто: истончение волос (алопеция), аллергические реакции.

  Нечасто: крапивница.

  Редко: мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна‑Геноха)).

  Очень редко: синдром Стивенса‑Джонсона, ангионевротический отек.

  Со стороны желудочно-кишечного тракта

  Очень часто: тошнота.

  Часто: диарея, рвота.

  Со стороны печени и желчевыводящих путей

  Часто: повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы.

  Нечасто: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

  Нарушения психики

  Очень часто: депрессия.

  Со стороны нервной системы

  Очень часто: головная боль.

  Часто: сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).

  Со стороны обмена веществ и питания

  Часто: анорексия, гиперхолестеринемия.

  Нечасто: гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

  Общие расстройства

  Очень часто: астения легкой или умеренной степени выраженности.

  Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом препарата Аримидекс^®: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, бессонница, головокружение, тревожность.

• Передозировка

  Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза препарата Аримидекс^®, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

  Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

• Взаимодействие

  Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс^® с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом P₄₅₀.

  Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме препарата Аримидекс^® одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

  На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс^® в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

  Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата Аримидекс^®, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс^®.

  Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс^®, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

• Особые указания

  Безопасность и эффективность у детей не установлена.

  У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность препарата Аримидекс^® не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

  В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

  Нет данных о применении препарата Аримидекс^® у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

  В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс^® необходима консультация и наблюдение гинеколога.

  Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс^®, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

  Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс^® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений.

  У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual‑Energy X‑ray Absorptiometry — двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.

  Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.

  Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

  Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

  При применении препарата Аримидекс^® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

  Эффективность и безопасность препарата Аримидекс^® и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

  Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

  Некоторые побочные действия препарата Аримидекс^®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1 мг.

  14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ; по 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  L02BG03 Анастрозол

• Международная классификация болезней

  C50 Злокачественные новообразования молочной железы