Кеторол экспресс 10мг. 20шт. таблетки диспергируемые в Каа-Хем

Инструкция

• Состав

  Таблетки, диспергируемые в полости рта	1 табл.
  активное вещество:
  кеторолак	10 мг
  вспомогательные вещества: МКЦ; кремния диоксид; бутилгидроксианизол; маннитол; кросповидон (тип А); сукралоза; ароматизатор мятный; краситель хинолиновый желтый (Е104); магния стеарат

• Описание лекарственной формы

  Круглые, плоские таблетки с фаской, светло-желтого цвета с гравировкой «|» на одной стороне.

• Фармгруппы

  Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения)

• Фармакодинамика

  НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, играющих важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [−]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [−]S-формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

  По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сопоставим с морфином, значительно превосходя другие НПВП.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в ЖКТ, C_max в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает C_max кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. С белками плазмы крови связывается 99% препарата, при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%. Время достижения C_ss (0,39–0,79 мкг/мл) при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза в сутки (доза выше субтерапевтической) составляет 24 ч. V_d — 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью V_d кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а V_d его R-энантиомера на 20%.

  Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака C_max в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл после первой дозы и 7,9 нг/мл после второй дозы препарата. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

  T_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4–9 ч после приема внутрь дозы 10 мг. T_1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Нарушения функции печени не оказывают влияния на T_1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л), T_1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

  При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,016 л/ч/кг.

  Не выводится при гемодиализе.

• Показания

  Болевой синдром сильной и умеренной выраженности, в т.ч.:

  травмы;

  зубная боль;

  боли в послеоперационном периоде;

  онкологические заболевания;

  миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;

  вывихи, растяжения;

  ревматические заболевания.

  Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, не влияет на прогрессирование заболевания.

• Противопоказания

  гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП);

  полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

  эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, активное желудочно-кишечное кровотечение;

  воспалительные заболевания кишечника (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);

  заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в т.ч. в анамнезе; тромбоцитопения; гипокоагуляция, в т.ч. гемофилия), миелосупрессия, кровотечения или высокий риск их развития;

  тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

  тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

  состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

  профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

  активные цереброваскулярные заболевания (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него);

  одновременное применение с пробенецидом;

  одновременное применение с пентоксифиллином;

  одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2);

  одновременное применение с солями лития;

  одновременное применение с антикоагулянтами (в т.ч. варфарин и гепарин);

  беременность;

  период родов;

  период грудного вскармливания;

  детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

  С осторожностью: бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пожилой возраст (старше 65 лет).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на ССС плода — преждевременное закрытие аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез ПГ, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск развития маточных кровотечений).

  Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак проникает в материнское молоко.

• Способ применения и дозы

  Внутрь. Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения, при желании можно запить жидкостью.

  Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.

  Кеторол^® Экспресс применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

  Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз в сутки, в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

  Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом. При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов с 16 до 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

• Побочные действия

  Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1–10%); нечасто (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%); частота неизвестна, включая отдельные сообщения.

  Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; нечасто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу кофейной гущи, тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

  Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза; частота неизвестна — задержка мочеиспускания.

  Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия); частота неизвестна — нарушение вкуса.

  Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

  Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

  Со стороны ССС: нечасто — повышение АД; редко — отек легких, обморочные состояния.

  Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

  Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

  Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

  Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

  Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто — повышенная потливость; редко — лихорадка; частота неизвестна — гиперкалиемия, гипонатриемия.

• Передозировка

  Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

  Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

• Взаимодействие

  Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к существенному увеличению риска развития побочных реакций, в т.ч. образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

  При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД.

  Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.

  Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V_d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T_1/2.

  Совместное применение кеторолака с вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

  При применении кеторолака с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. препараты золота) повышается риск развития нефротоксичности.

  Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

  ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

  Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

  На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.

  Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез ПГ в почках).

  Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

  Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.

  Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

  Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона.

  Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.

  Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.

  Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.

  Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.

  При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.

  Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.

  Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.

• Особые указания

  Выбор лекарственной формы препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента. Препарат Кеторол^® выпускается в следующих лекарственных формах: гель для наружного применения; таблетки, покрытые пленочной оболочкой; таблетки, диспергируемые в полости рта; раствор для в/в и в/м введения.

  Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

  Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертывания крови.

  Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч после приема препарата.

  Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

  Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

  При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

  Не применять с парацетамолом более 2 дней.

  Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут.

  Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (в т.ч. варфарин и гепарин) противопоказан.

  Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска развития кровотечения. Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.

  При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении АД и отеках.

  Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.

  Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение АД.

  По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска развития артериальных тромботических осложнений (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то что о подобных осложнениях при применении кеторолака не сообщалось, существующих данных недостаточно для исключения риска развития таких осложнений.

  Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных ЛС, мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию (блокаторов Н₂-рецепторов гистамина, ингибиторов протонной помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки, диспергируемые в полости рта, 10 мг. По 10 табл. в блистере из (ПА/АЛ/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП)-фольги//(ПЭ/АЛ)-фольги. По 1 или 2 бл. в пачке картонной.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  M01AB15 Кеторолак

• Международная классификация болезней

  C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации

  K08.8.0* Боль зубная

  M25.5 Боль в суставе

  M54 Дорсалгия

  M54.1 Радикулопатия

  M79.0 Ревматизм неуточненный

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

  R52.0 Острая боль

  R52.9 Боль неуточненная

  R68.8.0* Синдром воспалительный

  T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

  T14.9 Травма неуточненная

  T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное