Пентоксифиллин 100мг. 60шт. таблетки кишечнорастворимые покрытые оболочкой в Каа-Хем

Инструкция

• Состав

  Состав на 1 таблетку:
  Действующее вещество: пентоксифиллин - 100,000 мг;
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 53,420 мг; крахмал картофельный - 18,000 мг; повидон-К25 - 7,200 мг; метилцеллюлоза- 0,480 мг; магния стеарат - 0,900 мг
  Состав оболочки: Акрил-из белый 93А - 7,200 мг, в том числе: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 4,752 мг, тальк - 1,188 мг, титана диоксид - 1,080 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,072 мг, натрия гидрокарбонат - 0,072 мг, натрия лаурилсульфат - 0,036 мг, триэтилцитрат - 0,800

• Описание лекарственной формы

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе таблетки: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

• Фармгруппы

  Вазодилатирующее средство

• Фармакодинамика

  Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови
  (текучесть) за счет:
  - улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;
  - уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
  - снижения концентрации фибриногена;
  - снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
  В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.
  Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
  Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
  Лечение препаратом Пентоксифиллин приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
  При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение пентоксифиллина приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.
  Пентоксифиллин подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13 %. Концентрация ос­новного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше. Период полувыведения (Т1/2) пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1,6 ч.
  Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90 % выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
  Пациенты с нарушениями функции почек
  У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
  Пациенты с нарушениями функции печени
  У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

• Показания

  - окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, "перемежающаяся" хромота, диабетическая ангиопатия);
  - трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена);
  - нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультивные состояния;
  - нарушения кровообращения в сетчатой и в сосудистой оболочке глаза;
  - отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

• Противопоказания

  гиперчувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантинам или любому вспомогательному веществу препарата;
  
  - массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
  
  - обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
  
  - кровоизлияния в головной мозг;
  
  - острый инфаркт миокарда;
  
  - непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  
  - беременность и период грудного вскармливания;
  
  - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлена).
  
  С осторожностью:
  - тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);
  
  - артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления);
  
  - хроническая сердечная недостаточность;
  
  - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  
  - нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов);
  
  - тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск разви­тия побочных эффектов);
  
  - недавно перенесенные оперативные вмешательства;
  
  - повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений));
  
  - одновременное применение с антикоагулянтами (в т.н., непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]);
  
  - одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол);
  
  - одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и ги­погликемическими средствами для приема внутрь);
  
  - одновременное применение с ципрофлоксацином;
  
  - одновременное применение с теофиллином.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  Препарат Пентоксифиллин не рекомендуется к применению при беременности (так как недостаточно данных).
  Период грудного вскармливания
  Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При не­обходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учи­тывая отсутствие опыта применения).

• Способ применения и дозы

  Внутрь, после приема пищи, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным ко­личеством воды.
  Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
  Обычная доза составляет: 1 таблетка 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг.
  У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки.
  Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
  Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

• Побочные действия

  Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
  Нарушения со стороны психики: ажитация, нарушение сна. тревога.
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
  Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реак­ции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
  Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
  Нарушения со стороны сердца: тахикардия, аритмия, стенокардия, снижение артериального давления.
  Нарушения со стороны сосудов: "приливы" крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, отеки, повышенная ломкость ногтей.

• Передозировка

  Симптомы: головокружение, слабость, тошнота, тахикардия, снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела, ажитация, рефлексия, тонико-клонические судороги, рвота "кофейной гущей", аритмии.
  Лечение: специфический антидот препарата неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.

• Взаимодействие

  С гипотензивными средствами
  Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).
  С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь)
  Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повы­шенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гипогликемический контроль.
  С лекарственными средствами, влияющими на свертывающую систему крови Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).
  
  При одновременном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (анта­гонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиле­ния антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменения его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводить регулярный контроль МНО (междуна­родное нормализованное отношение).
  
  С циметидином
  Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
  С другими ксантинами
  Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
  
  С теофиллином
  У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций, связанных с теофиллином.
  
  С ципрофлоксацином
  У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципро­флоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций, свя­занных с применением данной комбинации.
  
  С ингибиторами агрегации тромбоцитов
  При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбо­цитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновр­менно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.

• Особые указания

  Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
  Пациенты с выраженными нарушениями функции почек при приеме пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатку глаза, то пре­парат немедленно отменяют.
  У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назна­чение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы).
  При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
  У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим системати­ческий контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
  У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
  Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.
  Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
  Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциаль­но опасными видами деятельности.

• Форма выпуска

  Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
  Упаковка:
  По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 60 таблеток во флакон полимерный.
  По 6, 12 контурных ячейковых упаковок или по 1 флакону полимерному вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.