Верошпирон 25мг. 60шт. таблетки для внутреннего применения в Камышлов

Инструкция

• Состав

  1 таб
  Действующее вещество: спиронолактон 25 мг.
  Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 1,2мг; магния стеарат - 2мг; тальк - 5,8мг; крахмал кукурузный - 70мг; лактозы моногидрат - 146мг.

• Фармдействия

  Диуретическое, калийсберегающее, гипотензивное.

• Описание лекарственной формы

  Белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, с характерным запахом и с маркировкой "VEROSPIRON·" на одной стороне.

• Фармгруппы

  Диуретики

• Фармакодинамика

  Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостёроном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
  Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта; диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

• Фармакокинетика

  При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность почти 100%, а прим пищи увеличивает ее до 100%; связь с белками плазмы крови около 98%. После ежедневного приёма дозы 100 мг в течение 15 дней максимальная концентрация (Сmах) - 80 нг/мл, время достижения максимальной
  концентрации в плазме (ТСmах) после очередного утреннего приёма - 2-6 ч.
  В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает Сmах через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови 90%.
  Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон в грудное молоко. Объём распределения - 0,05 л/кг. Период полувыведения (T1/2) -13-24 ч.
  Выводится почками: 50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде и частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе - 2-3 ч, во второй -12-96 ч.
  При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

• Показания

  • Хроническая сердечная недостаточность (ХСН):
  - лечение отеков при ХСН (в монотерапии и в составе комбинированной терапии);
  - лечение тяжелой ХСН (класс III-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) и фракция выброса левого желудочка ≤35%) в дополнение к стандартной терапии для снижения смертности и потребности в госпитализациях по поводу ХСН.
  • Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии, преимущественно при гипокалиемии).
  • Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками.
  • Нефротический синдром, сопровождающийся отеками.
  • Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна).
  • Гипокалиемия
  - лечение гипокалиемии при неэффективности или невозможности применения других способов коррекции содержания калия в крови;
  - профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, при неэффективности или невозможности применения других способов коррекции содержания калия в крови.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период кормления грудью, детский возраст (до 3 лет) для данной лекарственной формы.
  
  С осторожностью
  
  Гиперкальциемия, метаболический ацидоз, атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; хирургические вмешательства; приём лекарственных средств, вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия; пожилой возраст, нарушение менструального цикла, печеночная недостаточность, цирроз печени.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Верошпирон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром.
  
  Хроническая сердечная недостаточность
  
  Лечение отеков при ХСН
  
  Начальная доза спиронолактона составляет 100 мг/сут (в 1 или 2 приема). В тяжелых случаях при недостаточной эффективности доза препарата может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 200 мг.
  
  Поддерживающая доза спиронолактона подбирается индивидуально и составляет от 25 до 200 мг/сут (в 1 или 2 приема). Препарат может применяться совместно с диуретиком, действующим в проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу спиронолактона следует скорректировать.
  
  Лечение тяжелой ХСН (класс III-IV по классификации NYHA и фракция выброса левого желудочка ≤35%) в дополнение к стандартной терапии
  
  Для пациентов с содержанием калия в сыворотке крови ≤5.0 ммоль/л и концентрацией креатинина в сыворотке крови ≤220 мкмоль/л (≤2.5 мг/дл) на фоне стандартной терапии начальная доза спиронолактона составляет 25 мг 1 раз/сут. Пациентам с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг/сут при наличии клинических показаний доза спиронолактона может быть увеличена до 50 мг/сут. Для пациентов с плохой переносимостью терапии спиронолактоном в дозе 25 мг/сут или при развитии гиперкалиемии доза препарата может быть снижена до 25 мг 1 раз в 2 дня.
  
  Артериальная гипертензия
  
  Рекомендуемая начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг/сут. Если спустя 2-4 недели АД не достигает целевых значений, доза препарата может быть увеличена в 2 раза. Поддерживающая доза спиронолактона составляет от 25 до 100 мг в сут. Увеличение суточной дозы спиронолактона более 100 мг не приводит к усилению антигипертензивного действия.
  
  У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II)), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует назначать препарат Верошпирон® пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5.0 ммоль/л и (или) концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 220 мкмоль/л (2.5 мг/дл). В течение первых 3 месяцев после начала приема спиронолактона требуется частый контроль содержания калия и креатинина в крови.
  
  Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками
  
  Если соотношение концентрации ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1.0, рекомендуемая доза препарата составляет 100 мг/сут. Если соотношение Na+/K+ в моче меньше 1.0, рекомендуемая доза спиронолактона составляет от 200 до 400 мг в сут.
  
  Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.
  
  Нефротический синдром, сопровождающийся отеками
  
  Рекомендуемая доза препарата составляет от 100 до 200 мг в сут. Спиронолактон не обладает противовоспалительным действием и не оказывает влияния на основной патологический процесс. Применение препарата рекомендуется только в тех случаях, когда лечение основного заболевания, ограничение приема жидкости и натрия, а также применение других диуретиков недостаточно эффективны.
  
  Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна)
  
  Диагностика
  
  1) Длительный тест: спиронолактон назначают в дозе 400 мг/сут в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
  
  2) Короткий тест: спиронолактон назначают в дозе по 400 мг/сут в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в сыворотке крови во время приема спиронолактона и снижении после его отмены, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
  
  Лечение
  
  При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг в сут.
  
  Если операция не показана, спиронолактон может применяться для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальную дозу препарата следует уменьшать каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарат Верошпирон® рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.
  
  Гипокалиемия
  
  Рекомендуемая доза препарата составляет 25-100 мг/сут. Спиронолактон следует назначать только в тех случаях, когда другие способы коррекции содержания калия в крови (например, применение препаратов калия или других калийсберегающих средств) неэффективны, или их применение невозможно.
  
  Особые группы пациентов
  
  Пациенты пожилого возраста
  
  Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы, с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени и с нарушением функции печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии.
  
  Дети
  
  Для детей старше 3 лет начальная доза спиронолактона составляет 1-3 мг/кг массы тела в сут (в 2-4 приема). При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза спиронолактона должна быть снижена до 1-2 мг/кг массы тела в сут.
  
  При применении у детей до 3 лет можно использовать суспензию. Для приготовления суспензии, таблетки следует измельчить и смешать с жидкостью или кашицеобразной пищей. Суспензию следует использовать немедленно, сразу после приготовления.

• Побочные действия

  Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
  Со стороны печени: нарушение функции печени.
  Со стороны центральной нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
  Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
  Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
  Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин - нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желёз, рак молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлена).
  Аллергические реакции: крапивница, редко макулопапулёзная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
  Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.
  Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
  Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

• Передозировка

  Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
  Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно­электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.

• Взаимодействие

  Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).
  Усиливает метаболизм феназола (антипирина).
  Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличиваетT1/2 дигоксина - возможна интоксикация дигоксином.(
  Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.
  Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
  Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
  Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
  Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств. Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натриурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
  Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.
  Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
  Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
  Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
  Снижает эффект митотана.
  Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

• Особые указания

  Возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
  При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.
  Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
  При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием. Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
  
  Влияние препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма
  В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
  Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

• Форма выпуска

  Таблетки 25мг 60шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.