Месалазин 500мг. 50шт. таблетки пролонгированного действия в Карабаново

Инструкция

• Состав

  1 таблетка пролонгированного действия содержит:

  Активное вещество:

  Месалазин — 500 мг;

  Вспомогательные вещества:

  Кальция гидрофосфата дигидрат — 28 мг, коповидон — 37 мг, кремния диоксид коллоидный — 6 мг, магния стеарат — 4 мг, натрия альгинат — 42 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 113 мг.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки круглые двояковыпуклые от почти белого с сероватым опенком до светло-коричневого цвета с вкраплениями.

• Фармгруппы

  НПВС — Производные салициловой кислоты

• Фармакодинамика

  Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.

  Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).

  Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липоксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  Таблетка пролонгированного действия разлагается в желудке на микрогранулы, покрытые микрокристаллической целлюлозой, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Кансалазин^® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3–4 часа. Высвобождение месалазина, не зависящее от pH, начинается в двенадцатиперстной кишке, 50% высвобождается в тонкой, а 50% в толстой кишке. Около 30–50% принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–5 часов.

  Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15–25%. Прием пищи замедляет абсорбцию на 1–2 часа, но не изменяет скорость и степень абсорбции.

  Распределение

  Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, проникают в материнское молоко.

  Кумулятивные свойства имеются у здоровых волонтеров после приема препарата в дозе 1500 мг/день. Кумулирует при хронической почечной недостаточности (ХПН).

  Метаболизм

  Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки.

  Выведение

  Месалазин и его метаболиты выводятся из организма почками и кишечником. Период полувыведения (Т_1/2) N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты — 70 минут, период полувыведения (Т_1/2) месалазина — 40 минут. 50% ацетилированного месалазина выделяется почками, 40% — через кишечник.

• Показания

  ·      Язвенный колит средней и легкой степени тяжести, поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита.

  ·      Болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

• Противопоказания

  ·      Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловом кислоты.

  ·      Заболевания крови.

  ·      Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

  ·      Геморрагический диатез.

  ·      Тяжелая почечная/печеночная недостаточность.

  ·      Период грудного вскармливания.

  ·      Последние 2–4 недели беременности.

  ·      Детский возраст (до 12 лет), а также детям с массой тела менее 50 кг.

  ·      Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

  С осторожностью

  Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма), повышенная чувствительность к сульфасалазину.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер, однако, ограниченный опыт применения препарата у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия. Исследования на животных, которым месалазин назначался внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие. Применение у беременных возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. На последних 2–4 неделях беременности прием препарата следует отменить.

  Месалазин экскретируется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит — ацетил-месалазин — обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. Возможно возникновение диареи у новорожденного, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому на время приема препарата грудное вскармливание следует прекратить.

• Способ применения и дозы

  Таблетки месалазина пролонгированного действия рекомендуется принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.

  Режим дозирования у детей

  У детей суммарная суточная доза не должна превышать суточную дозу взрослых. Максимальная доза — 75 мг/кг/сутки.

  Язвенный колит

  Стадия обострения

  Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно — до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.

  Дети старше 12 лет и подростки: доза подбирается индивидуально, обычно — 20–30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.

  Поддерживающая терапия

  Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно 2 г месалазина в сутки в несколько приемов.

  Дети старше 12 лет и подростки: доза подбирается индивидуально, обычно 20–30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.

  Болезнь крона

  Стадия обострения и поддерживающая терапия

  Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно — до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.

  Дети старше 12 лет и подростки: доза подбирается индивидуально, обычно 20–30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.

• Побочные действия

  На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.

  Частота побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией ВОЗ: редко >0,01% и <0,1; очень редко <0,01%; частота неизвестна — определить частоту возникновения нежелательной реакции по имеющимся данным не представляется возможным.

  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

  Очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

  Нарушения со стороны иммунной системы:

  Нечасто — крапивница;

  Очень редко — реакции гиперчувствительности, например — аллергическая экзантема, волчаночный синдром, панколит;

  Частота неизвестна — пневмонит, как проявление гиперчувствительности (включая интерстициальный пневмонит, аллергический альвеолит, эозинофильный пневмонит), лекарственная лихорадка, отек Квинке.

  Нарушения со стороны нервной системы:

  Редко — головная боль, шум в ушах, головокружение;

  Очень редко — периферическая нейропатия;

  Частота неизвестна — тремор, депрессия, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

  Нарушения со стороны органа зрения:

  Частота неизвестна — уменьшение продукции слезной жидкости,

  Нарушения со стороны сердца:

  Редко — миокардит, перикардит;

  Частота неизвестна — сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение артериального давления, боли за грудиной, одышка.

  Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

  Очень редко — аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

  Редко — тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, боль в животе;

  Очень редко — панкреатит;

  Частота неизвестна — изжога, снижение аппетита, обострение симптомов колита.

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  Очень редко — повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность).

  Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

  Очень редко — обратимая алопеция, кожная сыпь, зуд, дерматозы, экзема, фотосенсибилизация.

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

  Очень редко — нарушения функции почек, в том числе — острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность; протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром, изменение цвета мочи.

  Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

  Очень редко — миалгия, артралгия.

  Нарушения со стороны репродуктивной системы:

  Очень редко — олигоспермия (обратимая).

  Лабораторные и инструментальные данные:

  Частота неизвестна — повышение содержания амилазы, гипопротромбинемия.

  Прочие:

  Частота неизвестна — слабость, паротит, лихорадка.

• Передозировка

  Однократная доза менее 150 мг/кг — передозировка легкой степени тяжести, 300–500 мг/кг — умеренная, более 300 мг/кг — тяжелая.

  Симптомы: легкая и средней тяжести — симптомы «салицилизма» (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелая — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

  При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном отравлении. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.

  Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным составом крови (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение месалазина за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10–15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2–3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — искусственная вентиляция легких (ИВЛ) смесью, обогащенной кислородом.

• Взаимодействие

  Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего. Увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

• Особые указания

  Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо контролировать показатели периферической крови, определять параметры функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ или АСТ) и контролировать анализы мочи). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2–3 раза с интервалом в 4 недели.

  Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

  Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.

  При назначении месалазина больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.

  Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Кансалазином^®. Если на фоне лечения месалазином возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.

  Если наступает серьезное ухудшение общего состояния здоровья в связи с лихорадкой, и/или воспаление глотки и рта, следует немедленно обратиться к врачу. Симптомы, возможно, проявились от понижения уровня лейкоцитов в крови (агранулоцитоз). Это может увеличить риск серьезной инфекции. Необходимо сдать общий анализ крови, чтобы установить, связаны ли появившиеся симптомы с действием, которое данное лекарственное средство оказывает на кровь.

  Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

  В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принимать в любое время или вместе со следующей дозой.

  Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу.

  При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

  Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки пролонгированного действия по 500 мг.

  По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

  По 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  A07EC02 Месалазин

• Международная классификация болезней

  K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]

  K51.8 Другие язвенные колиты

  K51.9 Язвенный колит неуточненный

  K63.8.1* Проктосигмоидит