Кетанов мд 10мг. 20шт. таблетки диспергируемые в Кемерово

Инструкция

• Состав

  1 таб
  Действующее вещество: кеторолак (в форме трометамола) 10 мг
  
  Вспомогательные вещества: маннитол* - 115.56 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH112) - 18 мг, крахмал кукурузный - 18 мг, аспартам - 3.6 мг, кросповидон тип B - 9 мг, пропилгаллат - 0.5 мг, краситель индигокармин - 3 мг, ароматизатор мяты перечной - 0.54 мг, магния стеарат - 1.8 мг.
  
  * количество регулируется с учетом фактического содержания кеторолака трометамола для поддержания постоянной величины "масса таблетки".

• Фармдействия

  Анальгезирующее, противовоспалительное.

• Описание лекарственной формы

  Таблетки синего цвета, с вкраплениями, плоские, круглые, со скошенным краем, с гравировкой «К17» с одной стороны и гладкие с другой.

• Фармгруппы

  Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения]

• Фармакодинамика

  Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
  Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
  Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
  После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 0,4 ч после приема натощак 10 мг кеторолака в лекарственной форме таблетки, диспергируемые в полости рта. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. С белками плазмы крови связывается 99% препарата, при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность – 80-100%. Время достижения равновесной концентрации – Css (0,39-0,79 мкг/мл), при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза в сутки (доза выше субтерапевтической), составляет 24 ч.
  Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.
  Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Сmax в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл после первой дозы и 7,9 нг/мл после второй дозы препарата.
  Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).
  Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь дозы 10 мг. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушение функции печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.
  При приеме внутрь дозы 10 мг общий клиренс составляет – 0,025 л/ч/кг; при почечной недостаточности (концентрация креатинина в плазме крови 19-50 мг/л) – 0,016 л/ч/кг.
  Не выводится при гемодиализе.

• Показания

  Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент применения, не влияет на прогрессирование заболевания.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  
  Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.
  
  Не показан для лечения хронических болей.
  
  С осторожностью
  
  Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  
  Применение препарата во время беременности противопоказано.
  Безопасность применения во время беременности данного препарата не установлена. Применение во время третьего триместра беременности препаратов, нарушающих синтез простагландинов, может вызывать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока у плода, ослабление сократительной способности матки с замедлением родовой деятельности. Как у матери, так и у ребенка увеличивается риск возникновения кровотечений.
  
  Период грудного вскармливания
  
  Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак проникает в грудное молоко.
  Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано.

• Способ применения и дозы

  Положить таблетку Кетанов® МД на язык, где она сразу же начнет растворяться. При необходимости перед применением препарата ротовую полость можно смочить небольшим количеством воды.
  Таблетку держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения таблетки, после чего в случае необходимости лекарственный препарат допускается запить водой. Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой.
  Однократная доза – 10 мг (1 таблетка), при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг. Допускается применение препарата до 4-х раз в сутки, в зависимости от выраженности болевого синдрома.
  Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
  Продолжительность применения препарата не должна превышать 5 дней.
  Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
  При переходе с парентерального введения кеторолака на его применение внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перехода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
  
  Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - обморок.
  
  Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).
  
  Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
  
  Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
  
  Со стороны свертывающей системы крови: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: менее часто - кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  
  Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
  
  Прочие: часто - отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

• Передозировка

  Симптомы
  
  боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в т.ч. развитие пептических язв желудка; эрозивного гастрита), нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
  
  Лечение
  
  промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма).
  
  Гемодиализ малоэффективен.

• Взаимодействие

  АСК или другие НПВС. Одновременное применение кеторолака и большинства НПВС, включая безрецептурные (например, ибупрофен), для усиления обезболивающего и/или противовоспалительного эффекта обычно противопоказано из-за отсутствия каких-либо доказательств, демонстрирующих синергетический эффект, и возможности развития дополнительных побочных реакций. Исключением является использование низких доз АСК для защиты ССС, когда другой НПВС добавляется для получения анальгетического/противовоспалительного эффекта, при этом следует учитывать возможность развития дополнительных побочных реакций.
  
  Некоторые НПВС (например, ибупрофен) могут влиять на антитромбоцитарные эффекты низких доз АСК, возможно, конкурируя с АСК за связывание с активным центром ЦОГ-1.
  
  Исследования in vitro показали, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака снижалось приблизительно с 99,2 до 97,5%, что означает возможное двукратное увеличение уровня несвязанного кеторолака в плазме крови.
  
  Антациды. Отсутствуют доказательства того, что одновременное применение H2-антигистаминных ЛС и/или антацидов может предотвратить возникновение побочных эффектов со стороны ЖКТ или позволить продолжить терапию кеторолаком при развитии этих побочных реакций.
  
  Антигипертензивные ЛС. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
  
  Сочетание ингибиторов АПФ, АРА II или диуретиков с НПВС может повышать риск развития острой почечной недостаточности и гиперкалиемии. В таких случаях следует более тщательно контролировать АД и функцию почек (включая электролиты), поскольку иногда может наблюдаться значительное повышение АД.
  
  Антиагреганты (включая АСК). Существует повышенный риск развития кровотечения при сочетании антитромбоцитарных ЛС с НПВС, такими как кеторолак, из-за ингибирования функции тромбоцитов.
  
  Циклоспорин. Применение НПВС, таких как кеторолак, может увеличить риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов, получающих сопутствующую терапию циклоспорином. У таких пациентов необходимо периодически контролировать уровень электролитов (см. «Меры предосторожности»).
  
  Дигоксин. Одновременное применение НПВС с дигоксином может привести к увеличению концентрации и усилению побочного действия дигоксина. Во время и после одновременного применения НПВС может потребоваться усиленный мониторинг и корректировка дозы гликозидов наперстянки. Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками плазмы.
  
  Диуретики. Клинические исследования, а также пострегистрационные наблюдения показали, что НПВС могут снижать действие диуретиков.
  
  Кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20% у нормоволемических пациентов, поэтому следует соблюдать особую осторожность при их одновременном применении у пациентов с сердечной декомпенсацией.
  
  ГКС. Некоторые исследования показали, что одновременное применение НПВС и пероральных ГКС увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ, таких как изъязвление и кровотечение. Это особенно характерно для пожилых людей (>65 лет).
  
  Литийсодержащие ЛС. При прекращении или в начале применения НПВС рекомендуется мониторинг концентрации лития в плазме крови, поскольку может произойти повышение концентрации лития в плазме крови. Сообщалось, что некоторые НПВС ингибируют почечный клиренс лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови и потенциальной токсичности лития. Влияние кеторолака на уровень лития в плазме крови не изучалось. Сообщалось о случаях повышения концентрации лития в плазме крови во время терапии кеторолаком.
  
  Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении метотрексата и НПВС, поскольку сообщалось, что они снижают клиренс метотрексата, тем самым повышая его токсичность. Если необходимо комбинированное лечение метотрексатом и НПВС, следует контролировать показатели клеточного состава крови и функцию почек. Одновременное применение НПВС с потенциально миелотоксическим ЛС, таким как метотрексат, по-видимому, является предрасполагающим фактором к возникновению цитопении.
  
  Пентоксифиллин. При одновременном применении кеторолака с пентоксифиллином наблюдается повышенная склонность к развитию кровотечения. Одновременное применение кеторолака и пентоксифиллина противопоказано.
  
  Пробенецид. Одновременное применение кеторолака и пробенацида приводит к уменьшению клиренса и Vd кеторолака и значительному увеличению уровня кеторолака в плазме крови (примерно в 3 раза) и конечного T1/2 (примерно в 2 раза). Одновременное применение кеторолака и пробенецида противопоказано.
  
  СИОЗС. Одновременное применение НПВС и СИОЗС может увеличить риск развития язвы ЖКТ и кровотечения.
  
  Взаимодействие с пищей. Пероральное введение кеторолака после приема пищи с высоким содержанием жиров может привести к снижению Cmax кеторолака и задержке Tmax примерно на 1 ч.
  
  Взаимодействие с растительными ЛС. Не установлено.
  
  Влияние на результаты лабораторных исследований. Не установлено.

• Особые указания

  При совместном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
  
  Для снижения риска развития НПВС-гастропатий назначают антациды, мизопростол, омепразол.
  
  Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
  
  Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
  
  При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
  
  Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
  
  У пациентов с нарушением свертывания крови применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  Поскольку у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

• Форма выпуска

  Таблетки, диспергируемые в полости рта 10мг. 20шт.

• Условия выпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  M01AB15 Кеторолак

• Международная классификация болезней

  C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации

  K08.8.0* Боль зубная

  M25.5 Боль в суставе

  M54 Дорсалгия

  M54.1 Радикулопатия

  M79.0 Ревматизм неуточненный

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

  O90.8 Другие осложнения послеродового периода, не классифицированные в других рубриках

  R52.0 Острая боль

  R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  R52.9 Боль неуточненная

  R68.8.0* Синдром воспалительный

  T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

  T14.9 Травма неуточненная

  T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное