Кардосал 20мг. 28шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в Керчь

Инструкция

• Состав

  На 1таб.
  Ядро
  Действующее вещество: олмесартана медоксомил - 20,00 мг;
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, гипролоза низкозамещенная - 40 мг, лактозы моногидрат - 123.2 мг, гипролоза 6-10 мПа×с - 5 мг, магния стеарат - 1.8 мг.
  
  Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с - 5.76 мг, тальк - 1.12 мг, титана диоксид (Е171) - 1.12 мг.

• Фармдействия

  Антигипертензивное.

• Описание лекарственной формы

  Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском «С 14» на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

• Фармгруппы

  Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

• Фармакодинамика

  Антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном РААС и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT1-рецепторов. Предполагается, что олмесартан блокирует все эффекты ангиотензина II, опосредованные AT1-рецепторами независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II.
  
  При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Нет доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, о тахикардии во время длительного лечения (для препаратов Кардосал® 20 и Кардосал® 40) и о развитии синдрома отмены (резкое повышение АД после отмены препарата).
  
  Прием олмесартана медоксомила 1 раз/сут обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата 2 раза/сут в той же самой суточной дозе.
  
  Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 недели, а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 недель после начала терапии.
  
  

• Фармакокинетика

  Всасывание и распределение
  
  Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из ЖКТ. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25.6%. Cmax олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг.
  
  Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи.
  
  Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.
  
  Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99.7%), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна.
  
  Метаболизм и выведение
  
  Общий плазменный клиренс обычно составляет 1.3 л/ч (коэффициент вариации - 19%) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Почечное выведение составляет приблизительно 40%, с желчью - около 60%. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано.
  
  T1/2 олмесартана составляет 10-15 ч после многократного приема внутрь. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0.5-0.7 л/ч и не зависит от дозы препарата.
  
  Фармакокинетика в особых клинических случаях
  
  У пациентов с нарушением функции почек AUC при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62%, 82% и 179% в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.
  
  После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6% и 65% выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0.26%, 0.34% и 0.41% соответственно.

• Показания

  Эссенциальная артериальная гипертензия.

• Противопоказания

  Обструкция желчевыводящих путей;
  почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения);
  дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции;
  беременность;
  период лактации;
  возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
  
  С осторожностью следует применять препарат при следующих состояниях или заболеваниях:
  
  стеноз аортального или митрального клапанов;
  гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  первичный альдостеронизм;
  гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности);
  почечная недостаточность (КК более 20 мл/мин);
  хроническая сердечная недостаточность;
  двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  ИБС;
  цереброваскулярные заболевания;
  пожилой возраст (старше 65 лет);
  нарушение функции печени;
  состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), а также при соблюдении диеты с ограничением натрия;
  одновременное применение с диуретиками.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, как и любой лекарственный препарат этого класса, олмесартан противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал® препарат необходимо отменить.
  
  Нет данных выделяется ли олмесартан с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Кардосал® в период лактации грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.

• Способ применения и дозы

  Рекомендуется принимать препарат Кардосал® внутрь каждый день в одно и то же время, независимо от приема пищи 1 раз/сут.
  
  Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 10 мг (1 таб. препарата Кардосал® 10) 1 раз/сут. В случае недостаточного снижения АД при приеме препарата в дозе 10 мг/сут, доза препарата может быть увеличена до 20 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал® 20). При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной - 40 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал® 40) или дополнительно может быть назначен диуретик (гидрохлоротиазид). Максимальная суточная доза - 40 мг.

• Побочные действия

  Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 1/1000, 1/10000, Со стороны кровеносной и лимфатической систем
  Очень редко: тромбоцитопения.
  Со стороны центральной нервной системы
  Иногда: головокружение.
  Очень редко: головная боль.
  
  Со стороны дыхательной системы
  Часто: фарингит, ринит.
  Очень редко: кашель, бронхит.
  
  Со стороны пищеварительного тракта
  Часто: диарея, диспепсия, гастроэнтерит.
  Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота.
  
  Со стороны кожных покровов
  Очень редко: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница.
  
  Со стороны опорно-двигательного аппарата
  Часто: боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит.
  Очень редко: судороги мышц, миалгия.
  
  Со стороны мочевыделитепьной системы
  Часто: гематурия, инфекция мочевых путей.
  Очень редко: острая почечная недостаточность.
  
  Со стороны лабораторных показателей
  Очень редко: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы
  Редко: избыточное снижение АД.
  Иногда: стенокардия, тахикардия.
  
  Со стороны обмена веществ
  Часто: повышение уровня креатинфосфокиназы, гипертриглицеридемия, гиперурикемия.
  Редко: гиперкалиемия.
  
  Прочие нарушения
  Часто: боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки.
  Очень редко: астения, утомляемость, недомогание, сонливость.

• Передозировка

  Симптомы: выраженное снижение АД.
  Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину, приподняв ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение объема циркулирующей крови.

• Взаимодействие

  Не рекомендуется совместное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащих калий, или другими лекарственными средствами, способными повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), это может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови (см. раздел Особые указания).
  Антигипертензивный эффект от терапии олмесартаном может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами.
  
  Нестероидные противовоспалительные препараты (НГ1ВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г/сут, а также ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию. При одновременном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости. Вместе с тем, одновременное лечение может уменьшить антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере их терапевтической эффективности.
  
  При одновременном применении с антацидами (магния и алюминия гидроксид) возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана.
  
  Имеются сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности во время одновременного применения препаратов лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому применение олмесартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. раздел Особые указания). В случае необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.

• Особые указания

  Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может встречаться у пациентов со сниженным ОЦК и/или сниженным уровнем натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи или рвоты. Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препарата Кардосал®.
  
  У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими лекарственными средствами, действующими на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
  
  Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами, влияющими на РААС.
  
  При применении препарата Кардосал® у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата Кардосал® у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки или у пациентов с последней стадией нарушения функции почек (например, КК менее 12 мл/мин) отсутствует.
  
  Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом Кардосал® может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью. У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови.
  
  Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется комбинация препаратов лития и препарата Кардосал®.
  
  Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, эффективность терапии препаратом Кардосал® несколько ниже, чем у пациентов других рас.
  
  Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  Влияние препарата Кардосал® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Кардосал® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение и слабость).

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг 28шт.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  C09CA08 Олмесартана медоксомил

• Международная классификация болезней

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия