Кетодексал 2мг./мл. 5шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2мл. ампула в Керчь

Инструкция

• Состав

  В 1 мл препарата содержится:
  активный компонент: Декскетопрофен трометамол в пересчете на декскетопрофен – 25,0 мг;
  вспомогательные компоненты: этанол 96% – 100,0 мг; натрия хлорид – 4,0 мг; 1М раствор натрия гидроксид – до рН = 7,4 ± 0,1; вода для инъекций – до 1,000 мл.

• Описание лекарственной формы

  прозрачный бесцветный раствор с характерным запахом спирта.
  

• Фармгруппы

  нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

• Фармакодинамика

  Декскетопрофена трометамол относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.
  Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения.
  Продолжительность болеутоляющего действия после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.
  При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофен значительно (до 30-45 %) снижает потребность в опиоидах.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  Максимальная концентрация в сыворотке (С^) после внутримышечного введения декскетопрофена достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой ''концентрация-время" (AUC) после однократного введения в дозе 2550 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
  Распределение
  Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99 %). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.
  Выведение
  Метаболизм декскетопрофена главным образом происходит путем конъюгации его с глюкуроновой кислотой с последующим выделением почками. Период полувыведения (Т1;2) декскетопрофена составляет около 1-2,7 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.

• Показания

  Купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечных коликах, альгодис-менорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
  - симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, остеохондроз, спондилоар-триты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).
  Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. Состав);
  -воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения;
  -эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки (в том числе вызванные приемом НПВП);
  -желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровотечение) и склонность к ним;
  - одновременный прием антикоагулянтов;
  - гемофилия и другие нарушения свертывания крови; -хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  - полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе и в анамнезе);
  - период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  - нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин);
  - прогрессирующие заболевания почек;
  - тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;
  - подтвержденная гиперкалиемия;
  - беременность и период грудного вскармливания;
  - возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности)
  Декскетопрофен Органика противопоказан для невракси-ального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения из-за входящего в состав препарата этанола.
  С осторожностью
  Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сер-
  дечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксе-тина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гипер-липидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препарата Декскетопрофен при беременности противопоказано.
  Период грудного вскармливания
  Нет данных о выделении декскетопрофена в грудное молоко. Препарат Декскетопрофен не рекомендуется применять во время кормления грудью.

• Способ применения и дозы

  Внутривенно (медленно не менее 15 сек) и внутримышечно (вводят глубоко, медленно).
  Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза 150 мг.
  Декскетопрофен показан для кратковременного применения (не более 2 суток) в период острого болевого синдрома.
  Нарушение функции печени
  У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с тяжелым нарушением функции печени.
  Нарушение функции почек
  Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
  Пациенты пожилого возраста
  Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется снизить дозу препарата: общая суточная доза 50 мг при легких нарушениях функции почек у пациентов пожилого возраста.
  Приготовление растворов
  Для приготовления раствора препарата для в/в инфузии содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических условиях, защищая от воздействия дневного света. Разбавленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным, вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.

• Побочные действия

  Ниже представленные побочные эффекты сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно MedDRA.
  Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (> 10 %), часто (> 1 % до < 10 %), нечасто (> 0,1 % до < 1 %), редко (> 0,01 % до < 0,1 %), очень редко {< 0,01 %), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основе имеющихся данных).
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто: анемия.
  Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.
  Нарушения со стороны иммунной системы Редко: отек гортани.
  Очень редко: анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.
  Нарушения метаболизма и питания Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
  Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость.
  Редко: парестезия.
  Нарушения со стороны органа зрения Нечасто: нечеткость зрения.
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Редко: шум в ушах.
  Нарушения со стороны сердиа Редко: экстрасистолия, тахикардия.
  Нарушения со стороны сосудов
  Нечасто: артериальная гипотензия, гиперемия кожных покровов, чувство жара.
  Редко: артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: брадипноэ.
  Очень редко: бронхоспазм, диспноэ.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, рвота.
  Нечасто: боль в животе, диспепсия, диарея, запор, гемате-мезис, сухость во рту.
  Редко: эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия.
  Нарушения со стороны печени ижелчевыводяших путей
  Редко: повышение активности печеночных ферментов, желтуха.
  Очень редко: поражение поджелудочной железы, поражение печени.
  Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей
  Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, повышенное потоотделение.
  Редко: крапивница, угревая сыпь.
  Очень редко: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), фотосенсибилизация.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
  Редко: ригидность мышц, затруднение движений в суставах, мышечные спазмы, боли в спине.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей
  Редко: острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия.
  Очень редко: нефрит или нефротический синдром.
  Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочных желез
  Редко: у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - нарушение функции предстательной железы.
  Общие нарушения и оеакиии в месте введения
  Часто: боль в месте инъекции, реакции на месте инъекции.
  Нечасто: воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, озноб, чувство жара, утомление.
  Редко: боль в спине, обморок, лихорадка.
  Очень редко: анафилактический шок, отек лица.
  Лабораторные и инструментальные данные
  Редко: кетонурия, протеинурия.
  Прочие
  Асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко-агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

• Передозировка

  Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
  Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости: промывание желудка, гемодиализ.

• Взаимодействие

  Нежелательные комбинации
  С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут)
  Одновременное применение нескольких НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв.
  С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином
  Повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта.
  С препаратами лития
  НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития), которая может достичь токсического уровня, поэтому уровень лития в крови следует контролировать при назначении, изменении дозы или отмене декскетопрофена.
  С метотрексатом в высоких дозах (не менее 15 мг/нед)
  Повышается токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП.
  С глюкокортикостероидами
  Повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения.
  Производные гидантоина и сульфаниламиды
  Может увеличиться выраженность их токсичных проявлений.
  Комбинации, требующие осторожности
  С диуретиками, ингибиторами АПФ, антибактериальными препаратами из группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотензина II
  Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. Лечение НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией (снижение клубочковой фильтрации, обусловленной сниженным синтезом простагландинов). При комбинированном применении декскетопрофена и диуретиков следует убедиться в адекватной гидратации пациента и проконтролировать функцию почек перед назначением.
  С метотрексатом в низких (менее 15 мг/нед) дозах
  Повышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП. Следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже незначительных нарушений почечной функции, а также у лиц пожилого возраста необходим тщательный контроль.
  С пентоксифиллином
  Повышается риск развития кровотечений. Необходим активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения или времени свертывания крови.
  С зидовудином
  Возможно проявление токсического действия зидовудина на ретикулоциты, которое после первой недели применения НПВП может привести к развитию тяжелой анемии. Необходимо провести подсчет клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед от начала комбинированного лечения.
  С пероральными гипогликемическими препаратами
  Ввиду возможного повышения гипогликемизирующего действия в связи со способностью НПВП вытеснять их из мест связывания с белками плазмы крови.
  С гепаринами (низкомолекулярными)
  Повышение риска развития кровотечений.
  Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
  С бета-блокаторами
  Возможно уменьшение их антигипертензивного действия в связи с угнетением НПВП синтеза простагландинов.
  С циклоспорином и такролимусом
  Возможно усиление их нефротоксичности, за счет воздействия НПВП на почечные простагландины. При проведении комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
  С тромболитическими препаратами
  Повышается риск развития кровотечений.
  С пробенецидом
  Возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим влиянием на канальцевую секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена.
  С сердечными гликозидами
  НПВП могут приводить к повышению их концентрации в плазме крови.
  С мифепристоном
  В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП следует назначать через 8-12 дней после приема мифепристона.
  С антибиотиками хинолонового ряда
  Высокий риск развития судорог при применении НПВП в комбинации с высокими дозами хинолонов.
  Фармацевтическое взаимодействие
  Декскетопрофен нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).
  Декскетопрофен можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
  Разведенный раствор препарата для в/в капельного введения нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
  Разведенный раствор препарата совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

• Особые указания

  Не предназначен для длительной терапии!
  Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
  Нужно избегать одновременного применения препарата Кетодексал с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
  Побочные эффекты могут быть минимизированы с применением самой низкой эффективной дозой препарата в течение самого короткого периода времени необходимого для контроля симптомов.
  У пациентов с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим регулярный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы терапию препаратом Кетодексал следует отменить.
  Так как все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры свертывания не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном применении препарата Кетодексал с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.
  Как и другие НПВП, Кетодексал может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Кетодексал может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
  Как и в случае других НПВП, на фоне терапии препаратом Кетодексал может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение активности АСТ (аспартанаминотрансфераза) и АЛТ (аланинаминотрансфераза) в сыворотке крови. При этом контроль функции печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей, Кетодексал следует отменить.
  Как и другие НПВП, декскетопрофен трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Кетодексал пациенту необходимо обратиться к врачу.
  Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с артериальной гипертензией (в анамнезе) и/или хронической сердечной недостаточностью, так как лечение НПВП может привести к задержке жидкости и возникновению отеков.
  Лечение препаратом должно быть начато и прослеживаться с осторожностью в случае применения у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями. Также, в начале лечения рекомендуется тщательное обследование пациентов с факторами риска, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет, курение).
  Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (в особенности в больших дозах и при длительном лечении) может быть связано с несколько повышенным риском тромбообразования (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данные, которые исключают этот риск для декскетопрофена трометамола, являются недостаточными.
  Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями гемопоэза, системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани.
  При применении НПВП могут развиваться очень редко кожные реакции, некоторые из них опасные для жизни, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты подвергаются более высокому риску в начальных стадиях лечения, эти нежелательные реакции обычно развиваются в течение первых месяцев лечения. Лечение препаратом Кетодексал должно быть немедленно прекращено при первых признаках появления преходящей кожной сыпи, повреждения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.
  В каждой ампуле препарата Кетодексал содержится 200 мг этанола, что эквивалентно 5 мл пива или 2.08 мл вина.
  Влияние на способность вождения автотранспорта и управлению механизмами
  Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами (риск развития головокружения и сонливости).

• Форма выпуска

  Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл - 5 ампул по 2 мл препарата с инструкцией по применению в уп

• Условия выпуска из аптек

  Отпуск по рецепту.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  M01AE17 Декскетопрофен

• Международная классификация болезней

  K08.8.0* Боль зубная

  L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)

  M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

  M19.9 Артроз неуточненный

  M42 Остеохондроз позвоночника

  M48.9 Спондилопатия неуточненная

  M54.1 Радикулопатия

  M54.3 Ишиас

  M54.9 Дорсалгия неуточненная

  M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

  N23 Почечная колика неуточненная

  N94.6 Дисменорея неуточненная

  R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  R52.9 Боль неуточненная

  T14.9 Травма неуточненная

  T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное