Термикон 250мг. 28шт. таблетки в Керчь

Инструкция

• Состав

  Действующее вещество:
  Тербинафина гидрохлорид - 281,25 мг (в пересчете на тербинафин - 250,00 мг)
  Вспомогательные вещества:
  кроскармеллоза натрия - 48,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 35,20 мг, лактозы моногидрат - 23,95 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 6,20 мг, магния стеарат - 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,40 мг.

• Описание лекарственной формы

  Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской.

• Фармгруппы

  Противогрибковые средства

• Фармакодинамика

  Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов, таких как Trychophyton (например, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например, М. cams), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например, С. albicans) и Malassezia (ранее Pity­rosporum). В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отно­шении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
  Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеаринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызы­вает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.
  При применении препарата Термикон® внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации тербинафина, обеспечивающие фунгицидное действие.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (> 70%); абсолютная биодоступ­ность тербинафина вследствие эффекта «первого прохождения» составляет примерно 50%. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концен­трация в плазме (Сmах) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. При постоянном приеме тербинафина его Сmах в среднем увеличилась на 25% по сравнению с однократным приемом; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивалась в 2,3 раза. Ис­ходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 ча­сов).
  
  Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличива­ется менее чем на 20%), коррекции дозы препарата Термикон® при одновременном приеме с пищей не требуется.
  
  Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое эпи­дермиса. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что обеспечивает высокую концентрацию вещества в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными же­лезами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластины в первые не­сколько недель после начала терапии.
  
  Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации терби­нафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводя­щиеся преимущественно почками. Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови, сопровождается трехфазным выведе­нием с конечным периодом полувыведения около 16,5 суток. Не выявлено изменений рав­новесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста.
  
  В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у пациентов с сопут­ствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) и с заболева­ниями печени была показана возможность снижения клиренса тербинафина на 50%.

• Показания

  Микозы, вызванные чувствительными к тербинафину микроорганизмами:
  Онихомикоз, вызванный грибами дерматофитами.
  Микозы волосистой части головы.
  Грибковые инфекции кожи - лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например, Candida albicans) - в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфек­ции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому компоненту препа­рата; детский возраст до 3 лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы). Хроническое или активное заболевание печени. Непереносимость лактозы, дефицит лак­тазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  Не рекомендуется применять тербинафин у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л), поскольку применение препарата у данной категории больных недостаточно изучено.
  С осторожностью:
  Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с угнетением костномозгового кроветворения, кожной красной волчанкой или системной красной вол­чанкой.
  Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями как псориаз или красная волчанка из-за возможного обострения данных за­болеваний.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Данные экспериментальных исследований не дают оснований предполагать наличие неже­лательных явлений в отношении токсического действия на плод. Поскольку клинический опыт применения тербинафина у беременных женщин очень ограничен, не следует приме­нять препарат во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от проведения терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
  Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому женщины, получающие препарат Термикон® внутрь, не должны кормить грудью.
  Фертильность:
  Данных о влиянии тербинафина на фертильность у людей нет. Исследования у крыс не вы­явили нежелательного влияния на фертильность и репродуктивную способность.

• Способ применения и дозы

  Длительность лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания. Препарат при­меняется внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивается водой. Желательно приме­нять препарат в одно и то же время.
  
  Взрослые
  
  250 мг 1 раз в сутки.
  
  Инфекции кожных покровов
  
  Рекомендуемая продолжительность лечения:
  
  Дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков): 2-6 недель.
  
  Дерматомикоз туловища, голеней: 2-4 недели.
  
  Кандидоз кожи: 2-4 недели.
  
  Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить не ранее, чем через несколько недель после микологического излечения.
  
  Инфекции волос и волосистой части головы
  
  Рекомендуемая продолжительность лечения:
  
  Микоз волосистой части головы: 4 недели.
  
  Микоз волосистой части головы наблюдается преимущественно у детей.
  
  Онихомикоз
  
  Продолжительность лечения составляет у большинства пациентов от 6 до 12 недель.
  
  При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6-ти недель лечения.
  
  При онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12-ти недель лечения.
  
  Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться бо­лее длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
  
  Применение у лиц пожилого возраста
  
  Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять режим до­зирования препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от тако­вых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функ­ции печени или почек.
  
  Применение у детей
  У детей старше 3х лет препарат назначают 1 раз в сутки. Разовая доза зависит от массы тела и составляет: для детей с массой тела от 20 до 40 кг - 125 мг (1/2 таблетки 250 мг); более 40 кг - 250 мг.

• Побочные действия

  Препарат Термикон® в целом переносится хорошо. Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
  
  При оценке частоты встречаемости побочных эффектов лекарственного средства использо­ваны следующие градации: "очень часто" (≥1/10), "часто" (от ≥1/100 <1/10), "нечасто" (≥1/1000 <1/100), "редко" (≥1/10000 <1/1000), "очень редко" (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
  
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения.
  
  Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка (или их обостре­ние).
  
  Нарушения психики: часто - депрессия; нечасто - тревожность.
  
  Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокру­жение, нарушение вкусовых ощущений, вплоть до их потери (обычно восстановление про­исходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения). В отдельных случаях на фоне приема тербинафина отмечалось истощение. Имеются отдельные сообщения о слу­чаях длительных нарушений вкусовых ощущений; нечасто - парестезии, гипестезии.
  
  Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.
  
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах.
  
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатобилиарная дис­функция (преимущественно холестатической природы), в т.ч. печеночная недостаточность, включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени; в большинстве случаев, когда развивалась печеночная недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с при­емом тербинафина была сомнительной), гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности «печеночных» ферментов.
  
  Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто - вздутие живота, сниже­ние аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея.
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – сыпь, крапивница, нечасто - реакции фоточувствительности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсиче­ский эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мно­гоформная эритема, токсическая кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дер­матит, псориазоподобные высыпания на коже или обострения псориаза, алопеция.
  
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто артралгия, миалгия.
  
  Общие расстройства: часто - чувство усталости; нечасто - повышение температуры тела.
  
  Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - снижение веса (вторично по отно­шению к нарушению вкусовых ощущений).
  
  На основе спонтанных сообщений, получаемых в пострегистрационный период, и литера­турных данных выявлены следующие нежелательные явления, частота которых вследствие неточного количества пациентов не может быть установлена.
  
  Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, синдром, подоб­ный сывороточной болезни.
  
  Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения, снижение остроты зрения.
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (сыпь, отеки, лихорадка и увеличение лимфатических узлов).
  
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: тугоухость, нарушение слуха.
  
  Нарушения со стороны сосудов: васкулит.
  
  Нарушения со стороны нервной системы: потеря обоняния, в том числе на длительный период времени, снижение обоняния.
  
  Нарушения со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
  
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: рабдомиолиз.
  
  Общие расстройства: гриппоподобный синдром.
  
  Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
  
  Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заме­тили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

• Передозировка

  Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза тербинафина со­ставила до 5 г).
  Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, боль в эпигастральной области.
  Лечение: мероприятия по выведению препарата, в первую очередь промывание желудка и назначение активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую и под­держивающую терапию.

• Взаимодействие

  Влияние других лекарственных средств на тербинафин
  
  Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться под влиянием препаратов - индукто­ров метаболизма, и подавляться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необхо­димости одновременного применения вышеуказанных препаратов и препарата Термикон® может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего. Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%.
  
  Флуконазол увеличивает Сmах и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно, в связи с угнетением изоферментов CYP2C9 и CYP3A4. Подобное увеличение экспозиции тербина­фина может возникать при применении других препаратов, ингибирующих изоферменты CYP2C9 и CYP3А4, например, кетоконазола и амиодарона.
  
  Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%.
  
  Влияние тербинафина на другие лекарственные средства
  
  В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6). Эти данные могут оказаться клинически зна­чимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим фермен­том: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты (IA, IB, 1C класса) и инги­биторы моноаминоксидазы В типа, - в том случае, если применяемый одновременно препа­рат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
  
  Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.
  
  В исследованиях на здоровых добровольцах с активным метаболизмом декстрометорфана (противокашлевое средство и субстрат CYP2D6) тербинафин увеличил метаболический ко­эффициент декстрометорфан/декстрорфана в моче в 16-97 раз. Таким образом, тербинафин у лиц с высокой активностью изофермента CYP2D6 может снизить активность последнего. Тербинафин снижает клиренс кофеина при внутривенном введении на 19%.
  
  Лекарственные взаимодействия, не оказывающие или оказывающие незначительное влия­ние
  
  Результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления кли­ренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цито­хрома Р450 (например, терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контра­цептивов), за исключением тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6. Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина.
  
  Тербинафин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику флуконазола. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и компонен­тами ко-тримоксазола (триметопримом и сульфаметоксазолом), зидовудином или теофиллином.
  
  Имеются сообщения о нескольких случаях нарушения менструального цикла у пациенток, принимавших тербинафин совместно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы.
  
  Тербинафин может уменьшать концентрацию в сыворотке крови или выраженность кли­нических эффектов следующих препаратов
  
  Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.
  
  Взаимодействие с продуктами питания и напитками
  
  Продукты питания незначительно влияют на биодоступность тербинафина (увеличение AUC <20%), что не требует изменения дозы препарата.

• Особые указания

  Нерегулярное применение тербинафина или приводить к рецидиву заболевания.
  
  На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих забо­леваний, состояние ногтей в начале курса лечения.
  
  Если через 2 недели лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
  
  Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.
  
  При лечении онихомикоза клинический ответ обычно наблюдается через несколько меся­цев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено ско­ростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихоми­коза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.
  
  До начала применения тербинафина в таблетках необходимо провести анализ функции печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими забо­леваниями печени, так и без них. В течение терапии рекомендовано периодическое иссле­дование функции печени (через 4-6 недель после начала лечения). Лечение тербинафином должно быть немедленно прекращено в случае повышения активности «печеночных проб». Пациенты, которым назначают тербинафин, должны быть предупреждены о том, что необ­ходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема пре­парата таких симптомов, как стойкая тошнота, снижение аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появле­ния подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени.
  
  Серьезные кожные реакции (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпи­дермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами) крайне редко отмечались на фоне приема тербинафина.
  
  Назначение тербинафина больным псориазом требует повышенной осмотрительности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать вспышку псориаза.
  
  При применении тербинафина в таблетках отмечались крайне редкие случаи изменения клеточного состава крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или, при необходимости, о прекращении терапии тербинафином.
  
  Было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6). Поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за больными, полу­чающими одновременно с тербинафином лечение препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием этого фермента (такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты 1C класса и ингибиторы моноаминоксидазы В типа) в случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентра­ции.
  
  При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвраще­ния возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 нед.) и в конце необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
  
  Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
  Влияние тербинафина на способность управлять автотранспортом и работать с механиз­мами не изучалась. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.

• Форма выпуска

  Таблетки, 250 мг.
  Упаковка:
  7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
  1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачке из кар­тона.

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.